Lista prokinetyki nowego pokolenia

Prokinetyka to leki o złożonym spektrum działania, których właściwości farmakologiczne wymuszają stymulację ruchliwości jelit. Mianowany na ludzi cierpiących na słabą aktywność funkcjonalną układu pokarmowego. Wskazany do stosowania u większości osób podatnych na zaburzenia w pracy narządów przewodu pokarmowego. Regularne przyjmowanie leków z tej grupy pozwala przywrócić stabilny proces trawienia pokarmu, jego podział na składniki odżywcze z dalszą asymilacją w jamie jelitowej z nasyceniem ciała wartością energetyczną. Rozważmy bardziej szczegółowo skuteczność najpopularniejszych prokinetyki, kolejność ich odbioru i formę wydania.

Czym są prokinetyki i jakie są ich zalety?

W rzeczywistości prokinetyka jest rodzajem stymulatora układu pokarmowego. Ze względu na pewne okoliczności lub indywidualne cechy pracy narządów jamy brzusznej konkretnej osoby istnieje zbyt powolna promocja żywności spożywanej we wszystkich częściach przewodu pokarmowego.

Może to być spowodowane obecnością chorób, zaburzeń patologicznych w pracy centralnego układu nerwowego, które są odpowiedzialne za podrażnienie włókien mięśniowych, które kurczą się i w ten sposób wypychają pokarm do jelita.

Głównymi zaletami prokinetyki jest to, że ich terminowe spożycie pozwala uniknąć rozwoju dużej liczby powikłań związanych ze stagnacją pokarmu w jednej z części przewodu pokarmowego. Podobne sytuacje pojawiają się u pacjentów narażonych na zatrucie organizmu substancjami chemicznymi i truciznami, zatruciem pokarmowym, niedrożnością jelit z powodu niskiej aktywności odruchowej mięśni gładkich zlokalizowanych na obwodzie jelita cienkiego.

Jednocześnie rozwiązłe i niewłaściwe stosowanie prokinetyki może spowodować znaczne szkody dla zdrowia ludzkiego. Przede wszystkim dotyczy to sytuacji klinicznych, w których pacjent zaczyna stosować leki niezależnie, bez kontroli lekarza prowadzącego, wybierając dawkowanie leku wyłącznie według własnego uznania. W tym przypadku rozwój procesu zapalnego w tkankach trzustki, woreczka żółciowego, krótkotrwałego zaburzenia jelitowego, objawiającego się skurczami, bólami wewnątrz brzucha i luźnymi stolcami.

Zasada działania prokinetyki

Skład każdego leku należącego do tej grupy farmakologicznej obejmuje aktywne składniki blokerów receptorów, które są wrażliwe na dopaminę (hormon ludzkiego ciała wytwarzany przez rdzeń pod korą nadnerczy).

Ze względu na tę właściwość układu pokarmowego pacjenta występuje następujący efekt fizjologiczny:

• stymuluje aktywność zwieracza znajdującego się w dolnej części żołądka;
• pokarm, który przeszedł podstawowy etap trawienia, przemieszcza się szybciej z żołądka do wnętrza dwunastnicy, gdzie rozpoczyna się etap rozpadu kwasów tłuszczowych;
• zwiększa skurcz mięśni gładkich jelita, co przyspiesza pracę wszystkich części przewodu pokarmowego;
• kał, który gromadzi się w jelicie grubym, jest wydalany poza organizm ludzki w przyspieszonym tempie, co wyklucza występowanie takich stanów patologicznych, jak zaparcia, blokady kałowe.

Prokinetyka nowej generacji łagodnie aktywuje ruchliwość jelita i żołądka, wprowadzając ton włókien mięśniowych tych narządów w stan elastyczny i normalny, co pozwala na stabilizację ludzkiego przewodu pokarmowego.

Lista leków prokinetycznych nowej generacji pochodzenia roślinnego

Leki z tej grupy są klasyfikowane według spektrum ich wpływu na błonę śluzową i mięśnie narządów układu pokarmowego. Każdy rodzaj leku z nową formułą ziołową ma następujące właściwości i nazwę:

• Tegaserod, cyzapryd (nie zwiększaj ciśnienia wewnątrzbrzusznego, ale stymuluj proces wyjścia pokarmu z jamy żołądka do dwunastnicy);
• Reglan (bloker dofinaminowy typu nieselektywnego, przyczynia się do złagodzenia objawów takich jak nudności, ciężkość w żołądku, przyjmowanych w postaci domięśniowych zastrzyków 2 ml. 1-2 razy dziennie przez 5-7 dni lub po ustabilizowaniu procesu trawienia) ;
• Motilium, Itoprid (prokinetyka selektywnego spektrum działania, które są przyjmowane na 1 kapsułkę w momencie wystąpienia objawów patologicznych w postaci poczucia ciężkości w żołądku, wzdęcia, nudności);
• Ondacetron, Silansetron (prokinetyka nowej generacji, która jest wprowadzana do ciała pacjenta w postaci zastrzyków domięśniowych metodą przechodzenia kursu terapeutycznego przez 5-7 dni, jest skuteczna w skurczu żołądka i jelit, pragnieniu wymiotów, nieznanej genezie lub w wyniku zmniejszonej aktywności włókien mięśniowych narządów GIT).

Najbardziej popularnym wśród pacjentów cierpiących na zaburzenia w pracy układu pokarmowego, a także gastroenterologów, jest lek Ondasteron. Ma minimalną ilość skutków ubocznych i jest jednocześnie dobrze tolerowana przez pacjentów we wszystkich grupach wiekowych.

Kiedy wziąć prokinetykę

Lekarz, któremu pacjent otrzymał wizytę z objawami zaburzeń przewodu pokarmowego, przeprowadza badanie podstawowe pacjenta, stan jego jamy brzusznej, aw przypadku, gdy przyczyna patologicznej pracy układu pokarmowego leży w słabości napięcia włókien mięśniowych, przepisuje prokinetykę.

Leki z tej grupy są wskazane do diagnozowania następujących dolegliwości u pacjenta:

• choroba wrzodowa w przebiegu utajonym lub w ostrym stadium (najważniejsze jest to, że pacjent nie ma oznak krwawienia wewnętrznego, ponieważ przy tym objawie zwiększona aktywność mięśni ścian żołądka może wyzwolić krew kapilarną do jamy narządu trawienia);
• syndrom stale podrażnionej błony śluzowej jelit, gdy ciało praktycznie nie bierze udziału w przyswajaniu pokarmu, nie trawi go i znajduje się w jego jamie dłużej niż zwykle;
• ciężka atonia żołądka, która rozwinęła się w wyniku rozwoju cukrzycy, utrzymująca wysoki poziom glukozy we krwi pacjenta, gdy nie podejmuje żadnych działań terapeutycznych mających na celu redukcję cukrów;
• nudności, chęć wymiotów, nadmierne wzdęcia, skurcz żołądka i refluks kwaśnego soku żołądkowego do przełyku przewodu pokarmowego, który objawia się w postaci silnego pieczenia w klatce piersiowej i krtani.

W zależności od nasilenia wykrytej choroby gastroenterolog może przepisać pacjentowi leczenie prokinetyczne, jeśli wystąpią inne bolesne objawy. W tym przypadku przedstawiono główne przypadki kliniczne, w których stosowanie leków jest w pełni uzasadnione z terapeutycznego punktu widzenia.

Niepożądane właściwości

Ze względu na fakt, że zdecydowana większość leków w tej grupie zawiera te same składniki aktywne, które stabilizują funkcjonowanie układu pokarmowego, działania niepożądane po zażyciu prokinetyki są bardzo podobne do siebie i przejawiają się w postaci następujących reakcji organizmu:

• rozwój ataków dusznicy, zwiększenie kołatania serca, może wystąpić niewielka duszność;
• zamieszanie i rozproszenie uwagi, zmniejszona koncentracja myśli;
• negatywny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i ośrodki mózgowe odpowiedzialne za koordynację ruchów;
• niewyjaśnione pragnienie i uporczywa suchość w jamie ustnej, która występuje pomimo faktu, że osoba używa normalnej ilości wody pitnej;
• wydzielanie przez pęcherzyk żółciowy dużej objętości żółci w celu zapewnienia lepszego trawienia;
• senność, osłabienie fizyczne w ciągu dnia i brak normalnego snu w nocy, gdy ciało musi odpocząć;
• zwiększony apetyt i częste uczucie głodu.

W niektórych przypadkach klinicznych, jeśli dana osoba ma tendencję do manifestowania reakcji alergicznej na jeden lub inny składnik prokinetyczny przepisany przez lekarza, takie działania niepożądane, jak pojawienie się czerwonej małej wysypki, pokrzywka, swędzące miejsca o nieznanej etiologii nie są wykluczone.

Recenzje

Większość pacjentów poddanych kompleksowemu leczeniu zaburzeń w pracy narządów układu pokarmowego za pomocą leków z tej grupy farmakologicznej odnotowuje wysoką skuteczność prokinetyki. Wynika to z faktu, że lek stabilizuje pracę wszystkich narządów wewnętrznych jamy brzusznej, które są odpowiedzialne za trawienie, rozszczepianie i przyswajanie pokarmu, przyspieszają ruchliwość jelit i promują jedzenie we wszystkich częściach przewodu pokarmowego.

Ponadto, jeden kurs terapeutyczny leku składa się z 5-7 dni, aw nieskomplikowanych przypadkach pojedyncza dawka 1 kapsułki leku jest wystarczająca, aby całkowicie wyeliminować nieprzyjemne objawy.

Prokinetics: Drug List

Wielu chorobom układu pokarmowego towarzyszy zmniejszona ruchliwość przewodu pokarmowego. Aby aktywować przepisany lek perystaltykę - prokinetyka. Lista takich leków obejmuje leki, które wzmacniają ton gładkich mięśni na różne sposoby.

Jak działa prokinetyka

Aktywowana funkcja motoryczna cholinergicznych włókien nerwowych. Na błonie komórek mięśni gładkich żołądka i jelit znajdują się serotonina i receptory opioidowe. Pod wpływem neurotransmiterów serotoniny kurczą się mięśnie gładkie. Pod wpływem enkefalin i endorfin, perystaltyka jest zahamowana. Aktywatory ruchliwości przewodu pokarmowego na różne sposoby zwiększają funkcje motoryczne. Preparaty acetylocholiny działają na cholinergiczne włókna nerwowe, inne blokują lub aktywują receptory odpowiedzialne za skurcz i rozluźnienie włókien mięśni gładkich.

Zwiększenie napięcia mięśni gładkich, prokinetyka:

• przyspieszyć przepływ pokarmu przez przełyk;
• zapobiegać rozluźnieniu ciała żołądka;
• wzmacniać aktywność antrum żołądka i górnej części jelita cienkiego;
• zapobiegać refluksowi dwunastnicy;
• normalizuje ruchliwość woreczka żółciowego;
• ułatwiają przejście żółci;
• wyeliminować zaparcia spowodowane hipokinezą jelitową.

Prokinetyka nie tylko stymuluje perystaltykę. Zapobiegają:

• zgaga;
• czkawka;
• odbijanie;
• nudności i wymioty;
• aerofagia;
• refluks (powrót treści pokarmowej do górnej części przewodu pokarmowego);
• niedomykalność.

Wiele leków stosowanych w leczeniu chorób przewodu pokarmowego, dróg żółciowych przyczynia się do zwiększenia ruchliwości, ale nie wszystkie z nich są zalecane jako prokinetyka.

Jakie leki mają działanie prokinetyczne?

Aktywatorami funkcji motorycznych są leki różnych grup. Wzmocnij ton mięśni gładkich przewodu pokarmowego:

• środki przeczyszczające;
• przeciwwymiotny;
• leki żółciopędne;
• prostaglandyny;
• niektóre antybiotyki (erytromycyna, oleandomycyna).

Antybiotyki nie są używane jako prokinetyka. Mają wiele skutków ubocznych, powodują dysbiozę jelitową.

Zaleca się stosowanie prostaglandyn (mizoprostolu) w celu zwiększenia napięcia okrężnicy. Duże dawki tego leku powodują biegunkę.

Najczęściej przepisywane:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidon (motilium, motilak);
• cyzapryd (perystyl, koordynacja);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoklopramid należy do prokinetyki pierwszej generacji. Ma wiele skutków ubocznych, chociaż ma wyraźny efekt przeciwwymiotny, ale zamiast tego zaleca się stosowanie bardziej nowoczesnych leków. Skuteczne prokinetyczne 4 pokolenia. Nie mają tak wyraźnych skutków ubocznych, mniej przeciwwskazań. Obejmują one:

Każdy z tych leków na swój sposób wpływa na perystaltykę przewodu pokarmowego. Dlatego przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem. Specjalista przepisze niezbędny lek w zależności od choroby i charakterystyki stosowania leków.

Cechy wykorzystania prokinetyki

Narkotyki z zestawem akcji prokinetycznych. W zależności od choroby podstawowej określa się przyczyny hipokinezji i atonii przewodu pokarmowego:

1. Metoklopramid i domperidon wpływają głównie na czynność ruchową przełyku, żołądka dwunastnicy. Aby wyeliminować niestrawność, lepiej jest użyć językowej formy motilium. Lek zaczyna działać w ciągu 15 minut po aplikacji, a jego skutki uboczne są znacznie mniejsze. A metoklopramid jest przepisywany do intensywnych wymiotów, ale nie jest pożądane, aby go przyjmować przez długi czas.
2. Cyzapryd zwiększa skurcze żołądka i jelit. Zmniejsza czułość baroreceptorów ampułki odbytniczej, ułatwia akt wypróżniania. Lek należy zażyć 15 minut przed posiłkami. Kardiotoksyczny.
3. Mosapride zwiększa perystaltykę żołądka i dwunastnicy, podczas gdy dolne części przewodu pokarmowego są praktycznie nienaruszone. Lek jest skuteczny w eliminowaniu wymiotów i zgagi u pacjentów z przewlekłym zapaleniem żołądka.
4. Tegaserod (fraktal) jest przepisywany w celu zwiększenia ruchliwości jelit. Aktywuje produkcję wydzielin jelitowych. Jest przeciwwskazany w niedrożności jelit, patologiach nerek, wątrobie, krwawieniu z przewodu pokarmowego.
5. Loxyglumid. Wzmacnia perystaltykę, przyspiesza funkcję ewakuacyjną żołądka i jelita grubego.
6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Lek wpływa na perystaltykę górnego odcinka przewodu pokarmowego, eliminuje objawy dyspepsji czynnościowej.

Wybór najlepszego zależy od celów leczenia, przyczyny pojawienia się objawów. Jeśli chorobie towarzyszy skurcz mięśni gładkich, aktywatory ruchliwości są przeciwwskazane. Dawkowanie leków i czas przyjęcia zależy od ciężkości choroby, stanu pacjenta i jest określany przez lekarza.

Wniosek

Prokinetyka, zgodnie z klasyfikacją międzynarodową, nie jest podzielona na oddzielną grupę. Istnieją leki, które aktywują ruchliwość przewodu pokarmowego. Należą do różnych rodzajów leków, które wpływają na ton mięśni gładkich. Są zalecane jako monoterapia w chorobie refluksowej przełyku i przełyku. Częściej są one przepisywane jako składnik złożonej terapii innych patologii układu pokarmowego, gdy do leczenia konieczne jest wzmocnienie ruchliwości. Który z leków będzie bardziej skuteczny, określi gastroenterologa, po ustaleniu przyczyny hipokinezji przewodu pokarmowego.

Lista prokinetyki i cechy ich przyjęcia

Prokinetyka to grupa leków regulujących ruchliwość przewodu pokarmowego. Preparaty o działaniu prokinetycznym poprawiają ruch treści jelitowej wzdłuż przewodu pokarmowego, przyczyniają się do lepszego funkcjonowania zwieracza między żołądkiem a przełykiem i zapobiegają wyrzucaniu pokarmu z żołądka do przełyku.

W Rosji rynek apteczny jest reprezentowany przez trzy zatwierdzone prokinetyki: Metoklopramid, Domperidone, Itoprid. Inne leki są zabronione lub w trakcie opracowywania.

Rodzaje prokinetyki i nazwy leków

Istnieje kilka grup farmakologicznych prokinetyki.

Blokery receptora dopaminergicznego D2

Są najbardziej zbadaną i szeroko stosowaną grupą prokinetyki. Preparaty tej grupy, blokując receptory dopaminy D2, regulują aktywność motoryczną przewodu pokarmowego, zwiększając ton komórek mięśni gładkich w jelicie i żołądku. Posiadają efekt przeciwwymiotny i anty-wstrząsowy.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Cechą tego leku jest jednoczesny wpływ na receptory dopaminy D2 i receptory serotoniny H3. Pobudza pracę górnego przewodu pokarmowego (żołądek, przełyk, zwieracz między tymi narządami). Zmniejsza pobudliwość ośrodka wymiotnego w ośrodkowym układzie nerwowym, więc udowodnił, że jest środkiem przeciwwymiotnym. Praktycznie nie ma wpływu na perystaltykę jelit. Stosowanie ogranicza się do występowania specyficznych działań niepożądanych (zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia hormonalne, zawroty głowy), które są związane z przenikaniem przez barierę krew-mózg i oddziaływaniem na ośrodkowe struktury mózgu, jak również na układ sercowo-naczyniowy (powoduje arytmie).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Lek należy do 1 generacji selektywnych blokerów receptora dopaminy D2, który nie przenika przez barierę krew-mózg i jest pozbawiony skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Główny wpływ na ruchliwość żołądka i dwunastnicy, ponieważ istnieje największa liczba obwodowych receptorów D2. Nie dotyczy jelit. Działanie przeciwwymiotne jest umiarkowane. Domperidon jest jednym z głównych leków prokinetycznych stosowanych w praktyce medycznej. Działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego są rzadsze niż w przypadku metoklopramidu.

Agoniści receptora 5-HT4 serotoniny

Leki z tej grupy, działające na receptory serotoniny H4 w warstwie podśluzówkowej przewodu pokarmowego, stymulują uwalnianie acetylocholiny. Acetylocholina zwiększa aktywność ruchową żołądka i jelit. W badaniach wykazano zdolność tych funduszy do zmniejszenia dyskomfortu w jamie brzusznej, do normalizacji stolca z zespołem jelita drażliwego. Na tym etapie aktywne badania leków z tej grupy są prowadzone jako obiecujący kierunek leczenia.

• Tegaserod. Pierwszy zsyntetyzowany agonista receptora serotoniny H4, który wykazał wysoką skuteczność w leczeniu nerwic jelitowych z zaparciami. Wady leku obejmują wysoki odsetek skutków ubocznych układu sercowo-naczyniowego. Teraz zabronione.
• Cyzapryd (współrzędne, perystyl). Ma wpływ na cały przewód pokarmowy, stymulując ruchliwość. Poprawia przechodzenie pokarmu przez jelita, wpływa na funkcjonowanie zwieracza przełyku. Podczas stosowania cyzaprydu wykryto poważne reakcje niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, dlatego zakazano produkcji leku.
• Mozapride. Ma podobne właściwości jak Tsisaprid. Zatwierdzony do użytku w kilku krajach (Białoruś, Kazachstan). Nie zarejestrowany w Rosji. Wady leku obejmują interakcje z innymi środkami, dlatego jest on stosowany ostrożnie w przypadku niesteroidowych leków przeciwzapalnych, leków cholinergicznych itp.
• Prukaloprid (Resolor). Ma największe powinowactwo do receptorów serotoninowych, a zatem ma wyraźny wpływ na ruchliwość jelit. Jest stosowany w leczeniu przewlekłych zaparć, gdy główne grupy leków przeczyszczających nie działają. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy, nudności i bóle brzucha. Zarejestrowany w Rosji.

Antagoniści receptorów serotoniny H3

Badanie tej grupy farmaceutycznej rozpoczęło się po odkryciu właściwości Metoklopramidu w celu zahamowania pracy receptorów serotoninowych H3 i postępu teorii, że jego właściwości prokinetyczne są częściowo związane z serotoniną i jej receptorami. Rozpoczęła się synteza leków, która selektywnie działałaby tylko na receptory H3.

• (Latran, Zofran). Lek przyspiesza ruch pokarmu z żołądka do dwunastnicy, normalizuje ton jelita grubego. Stosowany w leczeniu nudności i wymiotów spowodowanych chemioterapią u pacjentów z rakiem lub znieczuleniem. Nie jest powszechnie stosowany w leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego i zespołu jelita drażliwego.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Pierwszy lek z tej grupy, który może znormalizować pracę dolnego zwieracza przełyku przez długi czas, zapobiegając cofaniu się treści żołądkowej. Ma wyraźne działanie przeciwwymiotne. Jest stosowany u pacjentów z rakiem po chemioterapii.

Nowa generacja prokinetyki z podwójnym działaniem

• Itopride (Ganaton, Itomed). Lek jednocześnie wpływa na receptory dopaminy D2 i antycholinesterazę, co rozszerza zakres jej stosowania. Ma pozytywny wpływ na ton dolnego zwieracza przełyku, zapobiegając cofaniu się treści żołądkowej do przełyku. Jednocześnie stymuluje perystaltykę wszystkich odcinków jelita, poprawiając opróżnianie jelit w celu zaparcia. Ma umiarkowane działanie przeciwwymiotne. Nie ma wpływu na aktywność wydzielniczą żołądka. Nie wpływa na strukturę centralnego układu nerwowego. W leczeniu choroby refluksowej przełyku okazał się lepszy w porównaniu z Domperidonem. Zalety Itopride obejmują brak interakcji z innymi lekami.

Wybór prokinetyki opiera się na skuteczności klinicznej w leczeniu różnych części przewodu pokarmowego, bezpieczeństwa i przeciwwskazań.

Ze wszystkich wymienionych leków tylko 2 leki spełniają warunek skuteczności / bezpieczeństwa - Itoprid i Domperidone. W leczeniu zaburzeń aktywności ruchowej górnego odcinka przewodu pokarmowego (przełyk, żołądek), Itoprid jest lekiem z wyboru.

Pro-Gastro

Choroby układu pokarmowego... Opowiedzmy wszystko, co chcesz o nich wiedzieć.

Prokinetics: Drug List

Prokinetyka - leki stymulujące ruchliwość przewodu pokarmowego. Przyspieszają ruch bolusa pokarmowego przez układ trawienny i przyczyniają się do regularnego opróżniania jelit. Co ciekawe, nie ma ogólnie przyjętej klasyfikacji tych leków w medycynie. Gastroenterolodzy zauważają, że wiele środków przeciwbiegunkowych, przeciwwymiotnych, a nawet przeciwbakteryjnych ma działanie prokinetyczne. Leki, które tradycyjnie przepisuje się w Rosji w celu pobudzenia motoryki przewodu pokarmowego, przedstawiono poniżej w przeglądzie.

Klasyfikacja

W zależności od substancji czynnej i wpływu na organizm prokinetyka dzieli się na:

1. Agoniści 5-HT serotoniny₄-receptory (zwane także prokinetykami jelitowymi). Nie powodować zwiększenia ciśnienia wewnątrzbrzusznego. Przygotowania z tej grupy przyspieszają ewakuację pokarmu z żołądka i skracają czas potrzebny na przejście treści przez jelita. Szybko normalizują stolce i łagodzą objawy jelita drażliwego. Wiodącymi przedstawicielami tej grupy są tegaserod (Fractal, Zelmak) i cisaprid (Propulsid, Coordinates). Jednak ze względu na znaczną liczbę działań niepożądanych (zwiększone ryzyko postępującej dusznicy bolesnej, udaru mózgu, zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca i innych), kwestia stosowności mianowania tych leków jest obecnie rozpatrywana.
2. Blokery receptora dopaminy - środki wiążące (blokują) D₂-receptory dopaminy i mają działanie prokinetyczne i przeciwwymiotne:
   • nieselektywny (nieselektywny) - Metoklopramid (Reglan); jest to narzędzie, które od dawna jest znane i skutecznie stosowane w łagodzeniu nudności i zatrzymywaniu wymiotów; wady leku obejmują częsty rozwój skutków ubocznych (senność, letarg) i wpływ na pozapiramidowy układ nerwowy;
   • selektywne pokolenie I - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selektywna II generacja - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selektywni antagoniści 5-HT₃-receptory. Leki te poprawiają funkcje motoryczne żołądka i jelit poprzez blokowanie receptorów i uwalnianie mediatora acetylocholiny. Stają się coraz bardziej popularne, ponieważ mają minimalne skutki uboczne i nie wpływają na układ nerwowy:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Mechanizm działania

Mechanizm działania zależy od rodzaju leku.

Blokery receptora dopaminy:

• stymulować aktywność dolnego zwieracza przełyku żołądka;
• przyspieszyć ewakuację treści żołądkowej do dwunastnicy;
• stymulować ruch mięśni gładkich jelita cienkiego i grubego;
• przyczyniają się do szybkiego rozwoju i wydalania kału z organizmu.

Wynika to z wiązania receptorów dopaminy w jelicie.

Selektywne środki nowej generacji nie mają praktycznie żadnych skutków ubocznych i są z powodzeniem stosowane w leczeniu przewlekłych chorób żołądkowo-jelitowych, w tym GERD. Środki na bazie zisaprydu i itoprydu poprawiają funkcje motoryczne i ewakuacyjne żołądka, zwiększają dynamikę pęcherzyka żółciowego i jelita cienkiego.

Agoniści 5-HT₄ i antagoniści 5-HT₃ mają podobne działanie lecznicze:

• skrócić czas pobytu pokarmu w żołądku;
• zwiększyć prędkość tranzytu żywności;
• znormalizować ton jelita grubego.

Wskazania do użycia

Głównym wskazaniem do powołania prokinetics - choroby układu pokarmowego, w którym występuje naruszenie funkcji motorycznych przewodu pokarmowego. Choroby te obejmują:

• GERD, refluksowe zapalenie przełyku, któremu towarzyszy ciągłe wyrzucanie kwaśnej treści żołądkowej do przełyku;
• choroba wrzodowa (ostra lub przewlekła);
• zespół jelita drażliwego;
• niedowład cukrzycowy żołądka;
• dyskineza żółciowa;

Mogą być również stosowane jako leczenie objawowe dla:

• nudności spowodowane niedożywieniem, zakażeniem, przewlekłymi chorobami układu żółciowego, radioterapią i chemioterapią;
• wymioty;
• wzdęcia, w tym zapalenie trzustki;
• zaparcie;
• uczucie ciężkości w żołądku.

Przeciwwskazania

Prokinetyka nie jest zalecana dla osób z:

• indywidualna nietolerancja lub nadwrażliwość na jeden ze składników narzędzia;
• krwawienie z przewodu pokarmowego;
• perforowany wrzód żołądka lub jelit;
• niedrożność jelit;
• ciężka choroba nerek, ostra niewydolność nerek.

Podczas ciąży prokinetyka może być przepisana tylko w przypadku pilnej potrzeby, na przykład z niekontrolowanymi wymiotami w pierwszym trymestrze, co zagraża zdrowiu kobiety i dziecka. Ponieważ leki z tej grupy mogą przenikać do mleka matki, karmienie piersią należy przerwać w trakcie leczenia.

Stosowanie leków poprawiających motorykę przewodu pokarmowego u dzieci jest możliwe pod ścisłym nadzorem lekarza. Częściej pediatrzy przepisują niemowlęta na podstawie Domperidonu w wygodnej formie zawieszenia.

Prokinetyka jest zalecana dla osób starszych z ostrożnością, ponieważ mogą być uzależniające.

Inną ważną cechą tych leków jest możliwość wpływania na stężenie. Dlatego nie są one przydzielane osobom, których praca wymaga najwyższej precyzji (kierowcy, pracownicy systemów sterowania i inne).

Efekty uboczne

Podczas leczenia leków nową generacją działania niepożądane występują rzadko. W niektórych przypadkach pacjenci mają do czynienia z:

• ból głowy;
• pobudliwość psycho-emocjonalna lub, przeciwnie, senność, letarg;
• pragnienie, suchość w ustach;
• skurcz mięśni przewodu pokarmowego, objawiający się skurczowym bólem brzucha.

Ponieważ prokinetyka przyspiesza ruch grudek pokarmowych w przewodzie pokarmowym, mogą one zmniejszyć skuteczność przyjmowanych jednocześnie leków, zwłaszcza tabletek o przedłużonym działaniu. Dlatego pożądane jest, aby odstęp między przyjmowaniem tych leków wynosił co najmniej 3-4 godziny.

Współczesna prokinetyka jest skutecznym sposobem leczenia zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego i eliminowania takich nieprzyjemnych objawów jak nudności, uczucie pełności w żołądku, zaparcia. Przed zażyciem leków z grupy należy skonsultować się z lekarzem lub gastroenterologiem, aby wybrać właściwą dawkę i określić czas trwania leczenia.

Kanał zdrowia, specjalista mówi o prokinetyce dla GERD:

Prokinetyka - lista leków

Prokinetyka - leki należące do grupy stymulatorów ruchliwości przewodu pokarmowego. Związany z ciekawym faktem. Nie ma listy prokinetyki, która byłaby rozpoznawana przez wszystkich gastroenterologów. Różni specjaliści różnie definiują tę listę. Jakie leki należą do prokinetyki?

Prokinetyka antagonisty receptora dopaminowego

Działanie antagonistów prokinetycznych opiera się na fakcie, że szybko wiążą się one z receptorami D2-dopaminy i znacznie zmniejszają ich reakcję na naturalne sygnały ludzkiego ciała. Dzięki temu pomagają aktywować funkcje motoryczne żołądka, a także stymulują działanie przeciwwymiotne. Lista takich preparatów prokinetycznych obejmuje:

Najczęstsze z nich stosuje się w leczeniu przewodu pokarmowego Domperidon, mimo że jest to prokinetyka II generacji. Wynika to z faktu, że nie ma znaczących skutków ubocznych.

Niektórzy eksperci odnoszą się do tej grupy antagonistów i Itopride. Ale nie jest to oficjalnie uznane, ponieważ ma działanie hamujące na acelinholin. W tej grupie prokinetyki znajdują się także leki generujące Raglan i Zerukal. A wszystko to dzięki temu, że ich aktywnym składnikiem jest metoklopramid. W pewnych okolicznościach mogą powodować tachykardię, szum w uszach, senność i zawroty głowy.

Antagoniści prokinetyczni stosuje się do:

• achalazja przełyku;
• wrzód żołądka lub dwunastnicy;
• cięcia jelit występujące po operacji;
• wzdęcia;
• leczenie choroby refluksowej przełyku;
• dyspepsja czynnościowa;
• ciężka dyssenia dróg żółciowych.

W rzadkich przypadkach leki, które są częścią tej grupy, mogą być przepisywane na choroby nerek i wątroby, wymioty i nudności spowodowane chorobami zakaźnymi lub podczas radioterapii. Często są stosowane do zapobiegania wymiotom przed endoskopią lub różnymi badaniami kontrastu rentgenowskiego.

Prokinetyka - stymulatory motoryki jelit

Najbardziej znanymi prokinetykami tej grupy są narkotyki o nazwie Koordynaty i Mozapryd. Są bardzo podobne w sposobie działania. Różnią się tylko tym, że Mozaprid praktycznie nie wpływa na aktywność kanałów potasowych, a to znacznie zmniejsza ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Ta grupa obejmuje również leki, takie jak:

• Akeklidyna;
• Ceruletid;
• Fizjostygmina;
• Bromek pirydostygminy;
• Galantamina;
• Monosiarczan neostygminy.

Agoniści prokinetyczni receptorów motyliny

Leki z grupy prokinetycznej obejmują leki, które wiążą się z receptorami motyliny (hormon, który pomaga zwiększyć ciśnienie w dolnym zwieraczu przełyku, co sprzyja opróżnianiu). Obejmują one:

• Azytromycyna;
• Klarytromycyna;
• Atilmotin;
• Erytromycyna.

Leki te prowadzą do dość silnych skurczów perystaltycznych. W rezultacie żołądek jest oczyszczany z płynnego lub stałego pokarmu. Czas potrzebny na przejście zawartości w okrężnicy jest również znacznie zmniejszony, nawet w niektórych patologiach, na przykład gastroparezie cukrzycowej lub postępującej twardzinie układowej.

Jeśli prokinetyka agonisty receptora motyliny jest przepisana, należy zachować ostrożność, ponieważ mają one skutki uboczne. Na przykład erytromycyna przyjmowana przez ponad miesiąc może zwiększyć ryzyko śmierci z powodu poważnych naruszeń przewodzenia serca.

Czym jest prokinetyka, w jakich przypadkach przepisują to, co jest leczone

Wśród wielu terminów farmakologicznych istnieje kategoria leków zwanych prokinetykami. Czym są prokinetyki, w jakich przypadkach można je kupić, czy są sprzedawane bez recepty i czy mogą otrzymać leki prokinetyczne bez porady lekarza?

Prokinetyka - co to jest i co należy do tej grupy

Na pierwszy rzut oka wszystko jest proste: preparaty stymulujące pracę jelita nazywane są prokinetyką. Jednak lekarze w tym względzie nie są tak jednomyślni, ponieważ niektóre leki mają także działanie przeciwwymiotne, przeciwbakteryjne, przeciwbiegunkowe i mogą być włączone do innych grup.

Współczesne leki są klasyfikowane w zależności od substancji, na podstawie której są wytwarzane, oraz mechanizmu działania.

Następna będzie lista środków na aktywną pracę żołądka, podzielona na grupy zgodnie z przyjętą klasyfikacją.

Klasyfikacja substancji czynnych

Preparaty na bazie domperydonu

Szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, godzinę po podaniu, osiągane jest maksymalne stężenie we krwi.

Leki należą do prokinetyki drugiej generacji, nie są w stanie pokonać bariery krew-mózg i nie wpływają na układ nerwowy. Eliminuje to prawdopodobieństwo poważnych skutków ubocznych mięśni mięśniowych.

Leki nie powodują senności, letargu, bólu głowy, nie wywołują szumu w uszach i roztargnienia uwagi. Dodatkowo ma działanie przeciwwymiotne.

Ta grupa obejmuje:

• Pigułki ssące Motilium. Uwalniają stan przejadania się, wzdęć, nudności i wymiotów;
• Tabletki Motilak, wskazane przy problemach z opróżnianiem żołądka, refluksem żołądkowo-przełykowym, wzdęciami i bólem w nadbrzuszu, odbijaniem, zwiększonym powstawaniem gazu, zgagą, nudnościami.

Selektywny lek oparty na itoprid

Pomaga zwiększyć ilość acetylocholiny, stymuluje receptory muskarynowe. W rezultacie wzrasta perystaltyka jelit i żołądek, guzek pokarmu porusza się szybciej, jelita są łatwiej opróżniane.

Leki w tej grupie mogą być przyjmowane na długich kursach bez obawy o rozwój działań niepożądanych.

Leki przepisywane w przewlekłym zapaleniu żołądka, czynnościowej dyspepsji, objawach zapalenia przełyku.

Ta grupa obejmuje:

• Itomed, tabletki powlekane. Lek zwiększa perystaltykę przełyku, żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego. Ma wysoką biodostępność, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Nie powoduje skutków ubocznych układu nerwowego, nie wchodzi w interakcje z innymi lekami. Powołany w celu wyeliminowania objawów związanych z niską perystaltyką, niezwiązanych z zapaleniem żołądka i wrzodem żołądka (jelit), nie może być przyjmowany jednocześnie z lekami zobojętniającymi.
• Tabletki Ganaton zwiększa ruchliwość żołądka, wspomaga szybkie opróżnianie jelit, ma silne działanie przeciwwymiotne.

Oznacza substancję czynną, w której znajduje się metokloramid

W przeciwieństwie do poprzednio opisanych leków, środki z tej grupy wywierają masowy wpływ i mają dużą liczbę skutków ubocznych. Z tych powodów są uważane za przestarzałe, aw medycynie skutecznie zastępowane przez leki nowej generacji.

Ta grupa obejmuje:

• Reglan - tabletki poprawiające ruchliwość narządów przewodu pokarmowego, które również mają działanie przeciwwymiotne. Silnie wpływa na reakcję, uwagę, pamięć.
• Raglan jest dostępny w postaci tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Pokazane z wymiotami, zmniejszoną ruchliwością jelit, atonią żołądka, dyskinezą żółciową, zapaleniem przełyku, meteorytem. Skutki uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego po podaniu są wyraźne.

1. Leki na bazie Mosapride są stymulatorami motoryki żołądka i jelit o działaniu przeciwwymiotnym. Pokazany w niestrawności i chorobie żołądkowo-przełykowej.

• Mozax (znak towarowy Republiki Białoruś, Kazachstan). Poprawia motorykę jelit, zwiększa napięcie przewodu pokarmowego i dolnego zwieracza przełyku, zapobiega refluksowi. Jako skutki uboczne - suche błony śluzowe, zawroty głowy, bóle głowy, bóle brzucha, zaburzenia wątroby.
• Mosid (produkowany przez Ukrainę) jest przepisywany do refluksu żołądkowo-przełykowego, zapalenia żołądka i dwunastnicy. Tabletki są połykane lub czekają na rozpuszczenie w jamie ustnej. Dobrze tolerowany przez pacjentów, ma minimalne przeciwwskazania i skutki uboczne.

Fundusze oparte na cisaprydzie, bromoprydzie, betanolu są dozwolone do produkcji w Stanach Zjednoczonych i Japonii.

Klasyfikacja według mechanizmu działania

1. Główna grupa - blokery receptorów dopaminy:

• Działanie nieselektywne (nieselektywne)
• Działania selektywne (selektywne) - 1 i 2 pokolenia.

1. Jelitowi antagoniści 5-HT₃ receptory oparte na tegaserod. Ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych z różnych systemów ciała są przerywane.
2. Peptydy steroidowe, antybiotyki makrolityczne, mają pewne właściwości prokinetyczne.

Naturalne leczenie prokinetyczne

Leki ziołowe praktycznie nie mają przeciwwskazań, są stosowane nie tylko w leczeniu dorosłych, ale także w pediatrii.

• Świeżo wyciśnięty sok ziemniaczany wziąć 1 łyżka. l trzy razy dziennie na pusty żołądek 30-40 minut przed posiłkiem;
• Herbata lecznicza z rumiankiem (napar 1 łyżka stołowa. Kwitnie 0,2 litra wrzącej wody, aby nalegać na 5-10 minut);
• Odwar z dzikiej róży jagody (1 łyżka suszonych jagód zalać 0,3 litra wrzącej wody, nalegać, odcedzić, pić ½ łyżki. Rano i wieczorem;
• Olej z rokitnika wziąć 1 łyżka. l godzinę przed posiłkami;
• Nasiona lnu (2 łyżki.) Wlać 0,2 litra wrzącej wody przez noc. W porannym szczepie powstały śluz jest mieszany i dzielony na 2 dawki (rano i wieczorem). Pij na pustym żołądku małymi łykami.

Mam nadzieję, że teraz masz pojęcie o tym, jakie są prokinetyki, jakie substancje aktywne leżą u podłoża, jaka jest różnica między mechanizmem działania na przewód pokarmowy, jakie są skutki uboczne i przeciwwskazania do leczenia lekami i ziołami. Błogosławię cię!

Prokinetyka: lista dostępnych leków i ich mechanizm działania

Praktycznie każdej chorobie przewodu pokarmowego towarzyszy naruszenie funkcji motorycznej ewakuacji różnych wydziałów. Mówiąc najprościej, dolegliwości spowalniają przejście śpiączki przez narządy i powodują wiele nieprzyjemnych objawów - od zgagi i wymiotów po zaparcia i wzdęcia. Aby pobudzić pracę żołądka i jelit, zwyczajowo przepisuje się leki z listy preparatów prokinetycznych, które poprawiają ton ich mięśni gładkich.

Jak rzeczy powinny działać

Natura stworzyła złożony mechanizm trawienia żywności u ludzi. Dzięki niemu jedzenie, które spożywamy, nie pozostaje grudką w gardle, ale stopniowo przesuwa się wzdłuż organów przewodu pokarmowego, gdzie jest przetwarzane za pomocą soku żołądkowego i enzymów. Wynika to z faktu, że mięśnie gładkie, które zaczynają „pracować” w momencie, gdy jedzenie lub napój dostaje się z gardła do przełyku wyściełającego ściany żołądka i jelit.

Odpowiedzialność za odruch mięśniowy spoczywa na dopaminie (D2) i serotoninie (5-HT₃, 5-NT₄) receptory. Pierwszy zmusza ich do rozluźnienia się, tak aby ściany ciała mogły się rozciągnąć i wziąć pewną ilość pożywienia. Drugi - powoduje zmniejszenie, aby jeść dalej. Z kolei są sygnalizowane przez neuroprzekaźniki - biologicznie aktywne substancje syntetyzowane w ludzkiej krwi.

Z tego lub innego powodu (najczęściej z powodu przewlekłych lub zakaźnych chorób przewodu pokarmowego) w tym usprawnionym systemie zawodzi. W tym przypadku prokinetyka jest zalecana jako leczenie objawowe lub wspomagające.

Klasyfikacja prokinetyki według rodzaju działania

Nietrudno zgadnąć, że mechanizm działania większości leków prokinetycznych opiera się na blokowaniu lub stymulowaniu jednego lub drugiego receptora. Tradycyjnie można je podzielić na trzy grupy:

• agoniści receptora serotoninowego podtypu 5-HT₄;
• blokery receptora dopaminy (podzielone na nieselektywne i selektywne pierwsze i drugie pokolenie);
• antagoniści receptora serotoninowego podtypu 5-HT₃.

Taka klasyfikacja prokinetyczna pozwala nam szczegółowo rozważyć różnice między lekami w różnych grupach.

Agoniści receptora 5-HT₄

Najłatwiejszym sposobem na poprawę perystaltyki żołądka i jelit jest aktywacja receptorów serotoninowych. Dzięki ich działaniu pokarm szybko przechodzi przez przewód pokarmowy - usuwane są problemy z zgagą, zaparciami, wzdęciami i zespołem jelita drażliwego. Ta grupa prokinetyki obejmuje:

• cisapryd (Peristil, Coordinix);
• tegaserod (Fractal, Zelmak).

Zalecamy poznanie skutecznych środków zapobiegających czerwonce.

Pomimo faktu, że te prokinetyki stymulujące pracę jelit okazały się skuteczne w praktyce, możliwość ich użycia jest bardzo wątpliwa. Faktem jest, że substancje czynne w składzie tych leków wpływają na receptory serotoniny nie tylko w przewodzie pokarmowym, ale także w innych narządach, więc ich stosowanie często prowadzi do zakłócenia układu sercowo-naczyniowego.

Ważne: sprzedaż Propulcide (produktów na bazie cisaprydu) została zakazana w Stanach Zjednoczonych już w 2000 r., A termin rejestracji Koordynatora w Rosji wygasł w 2001 r.

Blokery receptora dopaminy

Istotą działania tych leków jest receptory D₂ nie mógł dać mięśniom sygnału do relaksu. Z reguły fundusze z tej grupy nie tylko poprawiają motorykę przewodu pokarmowego, ale także mają działanie przeciwwymiotne. Z kolei są one podzielone na następujące podgrupy:

• nieselektywne - różnią się działaniem nieselektywnym, a zatem wpływają nie tylko na przewód pokarmowy, ale także na układ nerwowy (powodują senność, letarg, stany depresyjne), najbardziej znanym przedstawicielem jest chlorowodorek metoklopramidu (Circul, Metoclopramide, Reglan);
• selektywne pokolenia I - preparaty oparte na substancji czynnej domperidon działają selektywnie i do niedawna były uważane za najlepsze prokinetyki do neutralizacji zgagi i nudności (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
• selektywne pokolenia II - pomimo stosunkowo niedawnej obecności na rynku, prokinetyka na bazie chlorowodorku itopry już okazała się skuteczna, nie uzależniająca (Itomed, Primer, Ganaton).

Antagoniści receptora 5-HT₃

Preparaty tej grupy selektywnych prokinetyki promują uwalnianie jednego z neuroprzekaźników - acetylocholiny. Pobudza receptory choliny, a one z kolei zwiększają ruchliwość przewodu pokarmowego. Leki należą do nowej generacji, a ze względu na niewielką liczbę skutków ubocznych (zaparcia, ból głowy) bardzo szybko zyskują uznanie lekarzy i pacjentów.

Ten typ prokinetyki obejmuje leki z takimi aktywnymi składnikami:

• chlorowodorek ondansetronu (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
• silansetron i tropisetron (leki o podobnych nazwach), alosetron (Lotronex).

Wskazania do stosowania prokinetyki

Wszystkie przygotowania działania prokinetycznego można kupić bez recepty. Często są podejmowane bez umówienia się z lekarzem - w celu pozbycia się nieprzyjemnych objawów:

• Nudności i wymioty spowodowane błędami żywieniowymi, chorobami zakaźnymi przewodu pokarmowego, chemioterapią i radioterapią, dolegliwościami dróg żółciowych;
• zaparcia i wzdęcia;
• uczucie ciężkości w żołądku po ciężkim posiłku.

Ponadto istnieje szereg chorób, w leczeniu których stosuje się nowoczesne metody prokinetyczne:

• wrzód trawienny żołądka lub dwunastnicy w postaci ostrej lub przewlekłej;
• gastropareza cukrzycowa;
• refluksowe zapalenie przełyku;
• zespół jelita drażliwego;
• dyskineza żółciowa.

Zalecamy dowiedzieć się, jak osoba jest zarażona Giardią.

Kiedy nie można użyć prokinetyki?

Nawet dla prokinetyki ostatniego pokolenia istnieją przeciwwskazania do stosowania, ze względu na ich stymulujący wpływ na prawie wszystkie odcinki przewodu pokarmowego:

• perforowana choroba wrzodowa;
• krwawienie z żołądka i jelit;
• rak tych działów przewodu pokarmowego;
• niedrożność jelit;
• przewlekłe i zakaźne choroby nerek.

Ważne: ze względu na skutki uboczne w postaci senności i zahamowania reakcji, takie leki nie są przepisywane osobom, których praca wymaga zwiększonej koncentracji uwagi (na przykład kierowcom transportu publicznego lub operatorom elektronicznych paneli sterowania). Ponadto, prokinetyka nie może być podjęta, jeśli występuje nietolerancja jednego z ich składników.

Prokinetyka w pediatrii i położnictwie

W dzieciństwie leczenie prokinetyczne jest dopuszczalne tylko pod nadzorem specjalisty. Jeśli istnieje taka potrzeba, dzieciom od jednego roku życia przepisuje się leki zawierające aktywny składnik domperidon. Dla nich leki te są dostępne w postaci zawiesin, których dawka jest obliczana w zależności od wagi dziecka.

Od wymiotów wywołanych przez ostrą toksykozę w pierwszym trymestrze ciąży, przyszłe matki mogą przyjmować prokinetykę tylko w skrajnych przypadkach - jeśli złe samopoczucie jest nieugięte i może zagrażać zdrowiu. W kolejnych okresach ciąży i podczas karmienia piersią należy unikać podobnych leków.

Dlaczego prokinetyka nie zawsze jest dobra?

Akceptacja prokinetyki, zwłaszcza pierwszej generacji, może powodować takie skutki uboczne u pacjentów:

• bóle głowy;
• skurcze mięśni gładkich żołądka i jelit;
• nadpobudliwość lub, przeciwnie, zahamowanie układu nerwowego;
• zmniejszenie skuteczności leków przyjmowanych równolegle z prokinetyką (ze względu na szybkie przejście przez przewód pokarmowy);
• uzależnienie (najczęściej u osób starszych).

Naturalne zdrowie

Niechęć do zmierzenia się z podobnym efektem narkotyków sprawia, że ​​poszukuje się pomocy natury. Okazuje się, że istnieją również naturalne prokinetyki. Nasi przodkowie długo warzyli lub nalegali na różne części roślin i dostosowywali pracę jelit i żołądków bez szkody dla zdrowia. Działanie prokinetyczne ma:

• koper zwyczajny i inne rośliny z rodziny parasolek (kminek, kolendra, koper);
• starszy czarny;
• oregano;
• kruszyna olchowa;
• rumianek;
• babka duża.

Dla naturalnej prokinetyki nie trzeba iść do apteki ani do natury. Nie gorzej niż jakikolwiek lek, świeżo przygotowane soki z dyni i kapusty, marchewki i buraki, winogrona i melony mogą stymulować jelita i żołądek. Nie oznacza to, że leki przepisywane przez lekarza powinny być zastępowane sokami, wywary i nalewki, zwłaszcza w przypadku złożonej terapii chorób przewlekłych. W każdym przypadku potrzebny jest specjalista ds. Konsultacji.

Prokinetyka

... obecnie praktykujący lekarze mają wystarczający arsenał nowoczesnych leków prokinetycznych do racjonalnego leczenia dyskinez różnych części przewodu pokarmowego.

Prokinetyka to środki farmakologiczne, które na różnych poziomach i poprzez różne mechanizmy zmieniają aktywność napędową przewodu pokarmowego i przyspieszają przechodzenie przez niego bolusa pokarmowego.

Wskazania, dla których uzyskuje się dowody skuteczności stosowania prokinetyki:

1. choroby przewodu pokarmowego, w których rozwoju ważną rolę odgrywa upośledzona czynność ruchowa przewodu pokarmowego (choroba refluksowa przełyku, zespół stresu poposiłkowego jako wariant dyspepsji czynnościowej, wrzód trawienny z upośledzoną koordynacją przedsionkową, idiopatyczna gastropareza, nudności czynnościowe, zaparcia czynnościowe, a także zespół jelito drażliwe - opcja z zaparciami);

2. stosowanie prokinetyki jako środków przeciwwymiotnych (na przykład w przypadku nudności i wymiotów związanych z lekami cytotoksycznymi);

3. gastropareza cukrzycowa, w której opóźnione opróżnianie żołądka wpływa na zmienność wchłaniania glukozy, co utrudnia kontrolowanie stężenia glukozy we krwi i może prowadzić do przewlekłych objawów gastroparezy i niskiej kontroli glikemii; obejmuje to również wyznaczenie prokinetyki z gastroparezą o innej etiologii.

Zgodnie z mechanizmem działania istniejące prokinetyki można podzielić na następujące grupy:

1. blokery receptora dopaminy:
1.1. nieselektywny (metoklopramid);
1.2. selektywna pierwsza generacja (domperidon);
1.3. selektywna druga generacja (itopride [Primer]);

2. agoniści receptora 5-HT4 (tegaserod);

3. Antagoniści receptora 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Antybiotyki makrolidowe, peptydy hormonalne (sandostatyna, oktreotyd), antagoniści receptora opiatowego również mają właściwości prokinetyczne.

Niektóre z tych leków są stosowane od kilku dziesięcioleci, inne dopiero pojawiły się na rynku farmaceutycznym. Istnieje wiele leków, których możliwości farmakologiczne są tylko badane. Najpowszechniej obecnie badane i szeroko stosowane prokinetyki są nieselektywnymi i selektywnymi blokerami receptorów dopaminy, które mogą w różnym stopniu zwiększać ruchliwość całego przewodu pokarmowego. Antybiotyk makrolidowy erytromycyna ma aktywność prokinetyczną jako agonista receptorów motyliny. Jednak jako prokinetyka, erytromycyna raczej nie znajdzie swojej niszy terapeutycznej, a tutaj chodzi nie tylko o przeciwbakteryjne działanie leku. Erytromycyna przy długotrwałym stosowaniu (miesiąc lub dłużej) 2 razy zwiększa ryzyko śmiertelności związanej z upośledzonym przewodnictwem serca. Agoniści receptorów motyliny. Motylina hormonu polipeptydowego jest wytwarzana w dystalnym żołądku i dwunastnicy, zwiększa ciśnienie dolnego zwieracza przełyku i zwiększa amplitudę skurczów perystaltycznych antrum, stymulując opróżnianie żołądka. Kontynuowane są badania skuteczności i bezpieczeństwa długotrwałego stosowania atilmotyny, a także badania nad tworzeniem nowych środków agonistycznych dla motyliny. Zatem wpływ greliny, neurohumoralnego neuroprzekaźnika wydzielanego przez błonę śluzową żołądka, jest badany jako jeden z obiecujących sposobów tej podgrupy prokinetycznej. Grelina jest fizjologicznym stymulatorem motoryki przewodu pokarmowego i jest strukturalnie związana z motyliną, ma efekt prokinetyczny wraz z normalizacją ewakuacji treści żołądkowej u pacjentów z gastroparezą zarówno cukrzycową, jak i idiopatyczną.

Metoklopramid, w swojej strukturze chemicznej, należy do podtypu benzamidów z kilkoma mechanizmami prokinetycznymi: agonizm receptorów 5-hydroksytryptaminy (NT) 4, antagonizm centralnych i obwodowych receptorów dopaminy (D) drugiego typu, jak również bezpośrednia stymulacja skurczów mięśni gładkich przewód pokarmowy. Metoklopramid był stosowany w gastroenterologii od dłuższego czasu. Doświadczenie w jego stosowaniu wykazało, że właściwości prokinetyczne metoklopramidu (zwiększony ton dolnego zwieracza przełyku, zwiększona aktywność ruchowa, przyspieszone opróżnianie żołądka i przechodzenie treści przez jelita cienkie i duże) są niestety połączone z jego niekorzystnym efektem ubocznym. Wynika to z faktu, że metoklopramid przenika przez barierę krew-mózg i powoduje takie poważne skutki uboczne, jak zaburzenia pozapiramidowe, zawroty głowy, senność i letarg, a także mlekotok, hiperprolaktynemię, ginekomastię, zaburzenia miesiączkowania. Zazwyczaj metoklopramid jest przepisywany dorosłym przez 5–10 mg 3 razy dziennie przed posiłkami; V / m lub / in / 10 mg; maksymalna dawka pojedyncza wynosi 20 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg (dla wszystkich dróg podawania). W związku z powyższymi brakami opracowano leki związane z nową generacją leków blokujących receptory dopaminy - selektywne blokery receptorów dopaminy.

Domperidon jest selektywnym lekiem pierwszej generacji. Jest to działający obwodowo selektywny antagonista dopaminy, który blokuje receptory D2 w centralnym i obwodowym układzie nerwowym. Jednakże, w przeciwieństwie do metoklopramidu, prawie nie przenika przez barierę krew-mózg, a zatem nie ma niepożądanych skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne domperidonu jest związane z jego działaniem blokującym na obwodowe receptory dopaminy zlokalizowane w ścianie żołądka i dwunastnicy. Domperidon zwiększa spontaniczną aktywność żołądka, zwiększa ciśnienie dolnego zwieracza przełyku i aktywuje ruchliwość przełyku i antrum. Lek zwiększa również częstotliwość, amplitudę i czas trwania skurczów dwunastnicy i zmniejsza przechodzenie mas pokarmowych w jelicie cienkim. Lek nie wpływa na inne części przewodu pokarmowego ze względu na brak w nich specyficznych receptorów. Ponadto lek może być stosowany do leczenia pacjentów z wtórną gastroparezą, która powstała na tle cukrzycy, twardziny układowej i po operacjach żołądkowych. Zwykle domperidon podaje się w dawce 10 mg 3-4 razy dziennie 20 minut przed posiłkami. Efekty uboczne podczas jego stosowania (zwykle ból głowy, ogólne osłabienie) są rzadkie, a zaburzenia pozapiramidowe i hormonalne występują tylko w pojedynczych przypadkach, co umożliwia ich stosowanie przez dłuższy czas (28–48 dni). Domperidon jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej jako skuteczny i bezpieczny prokinetyczny. Nawet w krajach o surowych wymogach dotyczących sprzedaży leków OTC lek ten jest zwykle sprzedawany bez recepty,

Chlorowodorek itoprydu jest zarówno antagonistą receptorów dopaminy, jak i blokerem acetylocholinoesterazy. W połączeniu z podwójnym mechanizmem działania, itopride ma pozytywny wpływ na ton dolnego zwieracza przełyku, wzmacnia funkcję żołądkowo-opróżniającą żołądka, pomaga wyeliminować refluks dwunastnicy, zwiększa ton pęcherzyka żółciowego. Ponadto lek zwiększa aktywność motoryczną i napięcie mięśniowe jelita cienkiego i grubego, co czyni jego zastosowanie potencjalnie możliwym z zespołem jelita drażliwego (IBS) z przewagą zaparć, zwłaszcza w połączeniu z IBS z dyspepsją czynnościową. Skuteczność itoprideu w dyspepsji i IBS wykazano w badaniach klinicznych. Podwójny mechanizm działania wyjaśnia pozytywny wpływ itopride (Primer) na ton dolnego zwieracza przełyku. Tak więc, wraz z lekami przeciwwydzielniczymi, w przypadku GERD można przepisywać itotryd, w przeciwieństwie do domperidonu, jako środek bezpośrednio wpływający na ruchliwość przełyku. W porównaniu z domperidonem ittopryd ma bardziej wyraźny wpływ na funkcję motoryczną ewakuacji żołądka w porównaniu z pokarmem stałym i płynnym, poprawia funkcję skurczową żołądka i tym samym bardziej aktywnie przyczynia się do eliminacji refluksu dwunastnicy. Ponadto lek ma działanie przeciwwymiotne, które jest realizowane poprzez oddziaływanie z chemoreceptorami D2-dopaminy w strefie wyzwalającej. W przypadku IBS z przewagą zaparć itipride można stosować wraz ze środkami przeczyszczającymi, ponieważ zwiększa to napięcie jelit, przyspiesza mały i duży pas jelita. Dla dorosłych i dzieci od 12 lat itopride (Primer) podaje się 1 tabletkę (50 mg) 3 razy dziennie 15-30 minut przed posiłkami. Średnia dzienna dawka wynosi 150 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 1200 mg. Zalecany przebieg leczenia to 2-3 tygodnie.

Tegaserod jest częściowym agonistą 5-HT4, który nawet w badaniach eksperymentalnych wykazał swoją zdolność do zwiększania motoryki przewodu pokarmowego i zmniejszania wrażliwości trzewnej. W kontrolowanych badaniach u pacjentów z IBS z przewagą zaparć tegaserod wykazywał znaczącą przewagę kliniczną w porównaniu z placebo. U pacjentów z IBS z przewagą zaparć tegaserod zwiększa motorykę jelita cienkiego i bliższego jelita grubego, zmniejsza dyskomfort w jamie brzusznej i normalizuje częstotliwość i konsystencję stolca. Stosuj 2-6 mg 2 razy dziennie. Jakakolwiek kardiotoksyczność, wpływ na ciśnienie krwi, tętno, odstęp QT tegaserod nie ma nawet przy zwiększeniu dawki do 100 mg. Obecnie tegaserod jest uważany za jeden z najskuteczniejszych leków w leczeniu IBS z zaparciami.

Antagoniści receptorów 5-HT3. Po ustaleniu, że metoklopramid (i cyzapryd) mają właściwość hamowania aktywności receptorów 5 HT3 i stymulowania receptorów 5 HT4, zasugerowano, że ich działanie prokinetyczne jest przynajmniej częściowo związane z tymi efektami. Koncepcja ta została opracowana i wkrótce rozpoczęto szeroko zakrojone badania nad innymi antagonistami receptora 5-HT3, które nie byłyby antagonistami receptorów dopaminy i jednocześnie miały działanie prokinetyczne. Biologiczne działanie serotoniny (5-hydroksytryptaminy, 5-HT) wynika z jej interakcji ze specyficznymi receptorami: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jednym z pierwszych modulatorów receptorów serotoninowych jest lek tropisetron, który przez długi czas zwiększa ciśnienie w dolnej części przełyku. Antagoniści receptorów 5-HT3 (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) przyspieszają usuwanie pokarmu z żołądka. W jelicie grubym antagoniści receptora 5-HT3 zwiększają czas przejścia zawartości, zmniejszają toniczny składnik odpowiedzi gastrokobolitycznej na przyjmowanie pokarmu i normalizują tonację okrężnicy u pacjentów z biegunką rakowiaka. Klinicznie antagoniści receptora 5-HT3 są skuteczni w leczeniu pacjentów z zespołem jelita drażliwego z dominującą biegunką. Receptory 5-HT4 znajdują się w zakończeniach nerwowych cholinergicznych interneuronów i neuronów ruchowych. Ich stymulacji towarzyszy również wzrost uwalniania acetylocholiny i efekt prokinetyczny. Zatem możliwe mechanizmy działania leków oddziałujących z receptorami 5-HT obejmują blokowanie receptorów 5-HT3 lub łączny efekt. Jako przykład działania łączonego można wymienić cisapryd (koordynację), który z jednej strony jest agonistą receptorów 5-4T4, az drugiej strony antagonistą receptorów 5NT3.