APTEM.ru: blog perfekcjonisty-nudziarza

Wszystkie narkotyki to jedna akcja. Aktywnie zmniejszaj kwasowość żołądka i leczą wrzód trawienny. Różni producenci i różne nazwy.

Doświadczyłem Ultop, Omeprozol, Omez i Nexium, mogę powiedzieć, że efekt jest odczuwany szybciej od Nexium, w pierwszym tygodniu już ulżyły objawy.

Esomeprazol (Nexium) jest pierwszym inhibitorem pompy protonowej syntetyzowanym jako izomer optyczny. Ta cecha leku pozwala wyeliminować główną wadę IPP, znaczną zmienność metaboliczną. W badaniach klinicznych esomeprazol (Nexium) przewyższał omeprazol i inne leki z grupy IPP pod względem skuteczności w leczeniu głównych chorób zależnych od kwasu w górnym odcinku przewodu pokarmowego i był dobrze tolerowany przez pacjentów (tygodniowy cykl esomeprazolu umożliwił osiągnięcie wyników podobnych do 3-tygodniowego cyklu leczenia omeprazolem)
Esomeprazol ma unikalny system dostarczania substancji aktywnej MUPS (Multiple Unit Pellet System). Jest to nowa forma, która zapewnia maksymalną ochronę substancji czynnej i jednocześnie jej szybkie dostarczenie do miejsca absorpcji w dwunastnicy. Tabletka MAPS składa się z 1 000 mikrokapsułek z substancją czynną, więc szybko rozpuszcza się w żołądku, a IPP bezzwłocznie wchodzi do dwunastnicy w celu wchłonięcia do krwi.

Nexium lub omeprazol: co jest lepsze?

Patologie przewodu pokarmowego są bardzo częste. Inhibitory pompy protonowej stały się najbardziej skutecznymi lekami do ich leczenia. Najbardziej uderzającym przykładem tej grupy jest Omeprazol. Nowe pokolenie narkotyków stało się Nexium. Badania wykazały, że lek działa dobrze na większość pacjentów, nie ma indywidualnego czynnika, a jego działanie jest bardziej przewidywalne. Omeprazol nie jest taki sam dla każdego pacjenta, dawka jest dostosowywana indywidualnie. Nie ma jednoznacznej odpowiedzi na pytanie, czy Nexium lub Omeprazol jest lepszy, ponieważ działanie terapeutyczne omeprazolu jest również wysokie.

Charakterystyka Nexium

Jest to lek nowej generacji - inhibitor pompy protonowej. Ma działanie farmakodynamiczne podobne do omeprazolu. Jego działanie ma na celu zmniejszenie kwasowości i zmniejszenie wpływu agresywnego środowiska na ściany żołądka. Nexium to czysty izomer, który odróżnia go od innych leków z tej grupy (Omeprazol jest mieszaniną izomerów). Jeśli porównamy Nexium i Omeprazol, efekt pierwszego leku jest bardziej wyraźny, wspomaga kontrolę kwaśnego środowiska.

Istnieje również różnica między biodostępnością Nexium i Omeprazolu. Pierwszy środek jest bardziej aktywnie absorbowany przez jelito cienkie, wchodzi do krwiobiegu i szybko dociera do miejsca urazu. Zapewnia to wysoką skuteczność terapeutyczną ego. Ulepszona formuła leku pozwala zaobserwować pozytywny efekt u większej liczby pacjentów, czynnik indywidualny jest mniej wyraźny.

Uwolnij formę i kompozycję

Dostępny lek w postaci tabletek, granulek i proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Najczęściej używana forma tabletu. Są owalne, różowawe, 20 i 40 mg każda, na szczelinie białe z żółtymi kropkami. Główny składnik aktywny ezomeprazolu Nexium.

Funkcje aplikacji

Instrukcje dotyczące leku jasno określają, kiedy przyjmujesz ten lek:

• nadkwaśne zapalenie żołądka;
• choroba refluksowa;
• zapalenie żołądka wywołane przez H. pilori;
• niestrawność po zażyciu NLPZ;
• Zespół Zollingera-Ellisona.

Stosowanie leku tylko w środku. Pić pigułkę bez żucia, zmywania niewielką ilością wody. Odbiór odbywa się przed posiłkami. Jeśli proces połykania jest trudny, Nexium można rozpuścić w wodzie, a następnie wypić. Nie używaj mleka, herbaty, napojów gazowanych.

Zgodnie z instrukcjami stosowanie leku nie jest pożądane w czasie ciąży, laktacji, a także dzieci poniżej 12 lat. Wynika to z braku informacji na temat bezpieczeństwa leku w tych kategoriach populacji. Nie ma badań klinicznych potwierdzających jego bezpieczeństwo w leczeniu kobiet w ciąży, dzieci i kobiet karmiących piersią. Jeśli konieczne jest poddanie się terapii Nexium, leczenie przeprowadza się wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Analogi

Cena Nksium waha się od 250-500 UAH, w zależności od opakowania. Jeśli potrzebujesz tańszego leczenia, użyj analogu - Omez. Jego działanie jest podobne do działania omeprazolu, dawkę dostosowuje się indywidualnie. Wziąć Nexium i Omeprazol razem. Są to leki z jednej grupy o podobnym działaniu. W przypadku jednoczesnego przyjmowania dwóch leków występuje przedawkowanie substancji czynnej, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.

Jeśli musisz zmienić dawkę lub zastąpić jeden lek innym (z powodu niepowodzenia leczenia), nie powinieneś tego robić samodzielnie. Lekarz przeprowadza wymianę i dostosowanie, biorąc pod uwagę wszystkie czynniki choroby i cechy pacjenta.

Źródła:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazol__3120
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=83097c54-4fcd-4122-b96d-1b90b38d8823t=

Znalazłeś błąd? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter

Temat: Omeprazol-Nexium-Ult. Co jest lepsze?

Opcje motywu

Omeprazol-neksium-ultop. Co jest lepsze?

Czytam różne opinie. Cena leków jest czasami inna. Czy jest jakaś różnica w twojej opinii i doświadczeniu w wydajności?
Omeprazol zazwyczaj kupuje gedeonrich. To znaczy, słynny producent nie jest indem, co nie jest zalecane.

Plus pytanie dla doświadczonych gastritchiki. Kiedy pogarszasz się i jesteś na diecie, co jesz na perystaltykę? Czułe jedzenie, to jakoś nie przyczynia się.

Piję omemprazole lub kurs nolpazu.
20 mg 20 minut przed śniadaniem (podczas zaostrzenia trwającego 4 tygodnie). Biorę to w tej samej dawce sytuacji (mam nerwowe pogorszenie żołądka, biorę 20 mg IPP przed stresującym wydarzeniem).

Aby przyspieszyć perystaltykę, piję ganaton 20 minut przed posiłkiem, 3 pensy dziennie przez 14 dni.

Przepisano mi Nexium, ale mój mąż kupił w złej dawce (40 mg), szkoda 2000 za lek, nie piję.
Ten sam panzinorm 20 000 (enzym) z jedzeniem.
Na zgagę fosfofugel lub inny środek zobojętniający kwas, ale rzadko się zdarza.
Mam GERD, zgagę od niej, więc nie pochylam się przez półtorej godziny.
I nie jedz w nieznanych miejscach
Dobre restauracje nie są brane pod uwagę)

Helik był leczony, fgs z biopsją raz w roku w zaostrzeniu (atrofia była wykonywana jednocześnie).

Omeprazol został wynaleziony w 1979 roku.
Od tego czasu stworzono 5 generacji IPP.

Omeprazol (Losek, Omez itp.), *
lansoprazol (Lanzap), *
pantoprazol (Zipantola), *
Rabeprazole (Pariet), *
esomeprazol (nexium). *

Ogólnie rzecz biorąc, każdy wybiera.

Patakh, dzięki. Również zaostrzenia nerwowe. Tak przynajmniej myślę.

Pani, to właśnie nazwałam zapaleniem żołądka dla uogólnienia
Dziękuję

Racja, byłem zdezorientowany
Spróbuj i porównaj wszystko. gdzie wziąć zdrowie.
Piję 10 dni omeprazolu - coś naprawdę nie ma sensu. Myślałem o czymś innym. Ale co.
Pomyślano o zwiększeniu dawki, a także o wypiciu 20 mg w nocy. Lub zmień lek. nie wiem

Nolpaz lub Nexium - co jest lepsze?

Preparaty z grupy blokerów pompy protonowej (H + / K + -ATPazy), które obejmują Nolpase lub Nexium, są szeroko stosowane w leczeniu wielu chorób powodowanych przez nadmierne uwalnianie kwasu solnego (wrzód żołądka lub jelit, choroba refluksowa itp.). Leki te otworzyły nowe możliwości w leczeniu stanów zależnych od kwasu, hamują powstawanie kwasu chlorowodorowego na poziomie błon komórek wyściełających w żołądku z powodu hamowania transportu jonów wodorowych i przewyższają wszystkie wcześniej stosowane leki, które tłumią wydzielanie kwasu pod względem bezpieczeństwa i skuteczności.

Jaka jest różnica między Nolpaz i Nexium?

Składnik aktywny Nolpazy - pantoprazol (w postaci soli półtorawodzian pantoprazolu sodu). Jego zawartość w pojedynczej dawce może wynosić 20 lub 40 mg.

Formą uwalniania są podłużne, lekko wypukłe tabletki o żółtawym kolorze, powleczone. Opakowanie zawiera 14, 28 lub 56 tabletek. Dostępny również w 40 mg proszku do wstrzykiwań.

Lek jest produkowany przez firmę „KRKA, dd, Novo mesto” w Słowenii.

Lek „Nolpaz” w tabletkach 40 mg Nexium jako główny składnik zawiera esomeprazol (w postaci esomeprazolu magnezowego trihydratu).

Lek jest produkowany w kilku formach:

• wydłużone różowawe tabletki powlekane, pakowane w 7, 14 lub 28 sztuk w kartonach. Zawartość esomeprazolu wynosi 20 lub 40 mg w każdej dawce;
• kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (peletki powlekane dojelitowo) zawierające 10 mg składnika aktywnego. Ta forma jest stosowana u dzieci lub pacjentów, którzy nie są w stanie połknąć pigułki. W tym przypadku kapsułki rozpuszczają się w wodzie i są stosowane w postaci zawiesiny;
• liofilizat w celu uzyskania roztworu (do wstrzykiwań). Zawiera 40 mg esomeprazolu w jednej fiolce. Używane, gdy niemożliwe jest użycie leku przez usta.

Producent „AstraZeneca AB” (Szwecja).

Czy istnieje różnica w działaniu Nolpase i Nexium?

Nolpaz i Nexium mają podobny mechanizm działania i wskazania do podawania:

• choroba refluksowa przełyku;
• leczenie i profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy (w leczeniu skojarzonym z terapią przeciwbakteryjną);
• różne stany patologiczne charakteryzujące się nadmiernym tworzeniem kwasu solnego (w tym wydzielanie idiopatyczne).

Esomeprazol i pantoprazol (Nexium i Nolpaz) blokują specyficzny enzym H + -K + -ATPazę (znaną również jako pompa protonowa), która działa w komórkach obladochnyh żołądka. Jego hamowanie prowadzi do tego, że końcowy etap selekcji kwasu solnego jest zahamowany. W rezultacie spada poziom zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania (niezależnie od rodzaju bodźca). Intensywność działania zależy od dawki leku.

Różnica między Nexium i Nolpase polega na tym, że jego biodostępność (stopień wchłaniania z jelita do krwiobiegu) wzrasta wraz z powtarzanym podawaniem. Jeśli w pojedynczej aplikacji wynosi 50% dla dawki 20 mg, to na tle codziennego jednorazowego użycia wskaźnik biodostępności osiąga 68%. Ten wskaźnik w Nolpazy jest równy 77% i pozostaje niezmieniony przy dłuższym użytkowaniu. Zatem biodostępność pantoprazolu (Nolpaz) jest wyższa niż przeciwnika.

Ważnym wskaźnikiem tego, jak Nolpaz różni się od Nexium, jest możliwość interakcji z innymi lekami.

Nolpaza praktycznie nie wchodzi w kontakt z różnymi lekami, co tłumaczy się szczególnym sposobem jej metabolizmu. Jego przemiana w ciele zachodzi bez udziału układu izoenzymów wątrobowych, przez które metabolizowane są inne leki. Nexium może powodować zmiany stężenia leków przeciwdepresyjnych we krwi, leków przeciwpadaczkowych i niektórych innych grup leków.

Wybierając Nolpaz lub Nexium - co jest lepsze, musisz zastanowić się, które choroby, oprócz problemów z przewodem pokarmowym, są pacjentami i jakie inne leki biorą, aby zminimalizować ryzyko interakcji z innymi lekami. Jeśli dana osoba pije dużą ilość leków, Nolpase powinna uzyskać przewagę, ponieważ reaguje ona z innymi substancjami w mniejszym stopniu niż Nexium.

Recenzja: Tablety AstraZeneca AB Nexium - dla mnie są idealne (porównanie Omez i Nexium)

Kilka lat temu stałem się częstym gościem gastroenterologa. Było wiele dolegliwości, takich jak biegunka, ból w prawym nadbrzuszu, nudności itp. Okazało się, że po badaniu, testowaniu i wykonaniu gastroskopii. że oprócz małego zapalenia żołądka i dyskinezy dróg żółciowych nie mam. Rozpoczęło się długotrwałe leczenie, nie wiadomo, co dało prawie żadnych wyników, z wyjątkiem tego, że leki żółciopędne pomogły usunąć ból w woreczku żółciowym. Ale potem stałem się zawodowcem bez miodu. edukacja w problemach przewodu pokarmowego. :)

Wszyscy lekarze jednym głosem mówili, że mam zespół jelita drażliwego lub zapalenie żołądka. I leczony, leczony. Ale znowu, jak powiedziałem, moja biegunka i nudności nie zniknęły. W przyszłości zostałem wyleczony przez homeopatę psychiatrę, któremu jestem bardzo wdzięczny.

Wiele lat leczenia u gastroenterologów nauczyło mnie pić Nexium raz w roku, aby zapobiegać.

I wtedy był ze mną jeden nieprzyjemny incydent: postanowiłem oczyścić czajnik z wagi i umieścić w nim kwas cytrynowy. Obracając się z dziećmi, zapomniałem o tym. Potem postanowiła wypić herbatę i. pił z kwasem cytrynowym. Dzięki Bogu, że nikt inny nie dał mi towarzystwa! Następnego dnia stan był straszny, nie, nic nie bolało (to jest dobre), ale było straszne dla strasznych. Phosphalugel był na wyciągnięcie ręki, co natychmiast zacząłem brać, ale jego działania były niewystarczające iw ciągu kilku tygodni zdecydowałem się wypić mój ulubiony Nexium.

Oto kupione przeze mnie pudełko.

Nexium ma dwie dawki - 20 mg i 40 mg. Od dawna przepisywano mi 20 mg na łagodne przypadki, do długotrwałej terapii podtrzymującej lub profilaktyki. Dlatego teraz kupiłem dawkę 20 mg.

Zrobił lekarstwo w Szwecji, ale.

zapakowany w rejonie Moskwy. Jak to jest? Pigułki są tu przynoszone w torbach, aw Podolsku wkładają na nie blistry i wkładają je do pudełka?

Coś, zanim nie zauważyłem takich napisów na Nexium. W jakiś sposób jest wątpliwe, natychmiast pojawia się nieufność i nagle pojawiła się sztuczka? A zatem dlaczego cena leku jest tak wysoka, jeśli jest importowana jako substancja i tylko w Rosji nabywa lek?

Głównym celem leku jest leczenie przewodu pokarmowego.

I jak zawsze tylko morze możliwych skutków ubocznych.
Nie będę układał wszystkich instrukcji, ponieważ jest to duży „arkusz”, pokazałem ci najważniejsze punkty.

Lek jest pakowany w foliowane blistry po 7 tabletek.

Tabletki są małe, połykają bardzo łatwo. Niestety natychmiast zapomniałem zrobić zdjęcie pigułek, a teraz lek już został wypity.

Odbiór zgodnie z instrukcją nie jest związany z jedzeniem, ale lekarze zawsze zalecają przyjmowanie go rano na czczo 30 minut przed posiłkiem, co robiłem przez 2 tygodnie.

Kilka dni po rozpoczęciu odbioru moje krzesło natychmiast się znormalizowało i nastąpiło odbijanie się i mdłości. Żołądek stał się spokojny i spokojny. :)

Nigdy nie zauważyłem żadnych negatywnych skutków ubocznych.

A teraz chcę zrobić małe porównanie dwóch podobnych leków do działania, ale nie do końca identyczne w składzie.

Istnieje bardzo tani lek o nazwie Omez, który jest przepisywany w takich samych przypadkach jak Nexium i ma podobny składnik aktywny. W Omezie jest to omeprazol, aw Nexium to esomeprazol.

Cena Omez 150 rub. za 30 tabletek, aw Nexium 1400 rubli. na 14 tabletek. Poczuj różnicę?

I nie chodzi tylko o producenta:

Główna różnica polega na tym, że Omez jest lekiem z inhibitorem pompy protonowej pierwszej generacji, a Nexium jest już piątą generacją! Oto różnica! Chociaż nie jestem lekarzem, gotuję w tym bałaganie od wielu lat, więc mogę to wyjaśnić w ten sposób: Nexium jest obecnie najbardziej zaawansowanym lekiem, który zmniejsza wydzielanie gruczołów żołądkowych, ma najwyższy stopień rozwoju efektu terapeutycznego i najdłuższy czas jego zachowania. Wynika to z faktu, że Nexium ma bardzo wysoką biodostępność, tj. Ze względu na specjalny wzór chemiczny, dociera do komórek żołądka w większych ilościach niż ten sam Omez.

Ale nie wezwę do zakupu leku, wystarczy podać kilka przykładów.

Mój mąż ma historię wrzodów w przełyku, plus refluks i był ostatnio leczony Omezem. Przez miesiąc nastąpiło pełne wyzdrowienie (na gastroskopii), ale. po kilku miesiącach pojawiła się zgaga i ciężkość w żołądku. Dlatego od czasu do czasu pije Omez. Teraz myślę, że mąż musi przejść na Nexium, z którym był leczony przed Omezem, ponieważ efekt terapeutyczny trwał znacznie dłużej.

Nie mam prawie żadnych wrażeń z Omez. Próbowałem go pić kilka razy, ale z jakiegoś powodu mój żołądek go nie lubi. Natychmiast pojawiają się czkawka i nudności, nie dotyczy to Nexium.

Oczywiście każdy lek musi być wybrany, ale osobiście wybieram Nexium. Teraz przekonam męża, żeby do niego wrócił. A co najlepsze - nie choruj! Czego chcesz

APTEM.ru: blog perfekcjonisty-nudziarza

Dedykowany tym, którzy cierpią na choroby przewodu pokarmowego i nie chce / nie stać na leczenie za cenę małego żeliwnego mostu.

Nexium (AstraZeneca, Szwecja) przez bardzo długi czas nie miało bezpośrednich analogów dostępnych po cenie, zwłaszcza w Rosji. Oczywiście w ostatnich latach jego analog, narkotyk Neo-sext (SANDOZ / Salutas Pharma, Niemcy) pojawił się w Rosji, ale jest on tylko nieco tańszy niż Nexium. Nie mógł zaoferować żadnych znaczących oszczędności. Dlatego ci, którzy nie mieli pieniędzy, wzięli omeprazol (nazwa substancji czynnej leżącej u podstaw preparatów Omez, Romesek i inne podobne preparaty masowe). Istnieje jednak duża różnica między Omez i Nexium, a raczej wiele małych różnic!

Omeprazol jest zakorzeniony w 1975 r. I jest przedstawicielem poprzedniej generacji leków blokujących wydzielanie kwasu. Omeprazol jest historycznie pierwszym lekiem z rodziny i jest 23 lata młodszy od esomeprazolu. Ma inną formułę - jest izomerem S omeprazolu. Efekt terapeutyczny omeprazolu jest krótszy i słabszy. Ponadto omeprazol ma lepszy wpływ na osoby w wieku 15–25 lat niż na osoby starsze. Ponadto osobiście zauważyłem, że po kilku kursach omeprazolu efekt terapeutyczny zmniejsza się znacząco i szybko (można to zauważyć nawet po 2-3 kursach w ciągu 2 lat). Nexium działało bez zarzutu przez wiele lat. W każdym razie ważne jest, aby wiedzieć, że Omez i Nexium wcale nie są takie same! Wierzenie ludziom i stronom internetowym, które mówią i piszą, że jest to „jeden diabeł, tylko cena jest inna”, „marketing”, „oszustwo” itp. Nie powinny być. Z reguły takie informacje są rozpowszechniane przez ludzi, którzy nie mają obfitej praktyki leczenia chorób przewodu pokarmowego i są zbyt leniwi, aby nawet przeczytać kilka publikacji na dany temat.

Więc: nie było taniego leku opartego na esomeprazolu w Rosji. Ale w regionie 2015 firma KRKA (Słowenia) promowała i wyprodukowała lek Emanera. Jego aktywnym składnikiem jest esomeprazol, a dawki i opakowania są całkowicie złuszczone z Nexium :) Tym samym KRKA wydała bezpośredni analog 5-krotnie droższego leku! Jeśli w 2016 r. Nexium musiałoby zapłacić od 1300 do 7000 rubli, w zależności od dawki i opakowania, Emanera kosztuje od 400 do 700 rubli. Przy obecnym kursie rubla i kryzysie w latach 2015-2016 (2017-2020?), Jest to bardzo dobra wiadomość.

W tym artykule grupa naukowców z Nowosybirska przedstawia wyniki próby Emanera i jego farmakologiczną tożsamość z Nexium. Oczywiście nie może być w 100% zaufana, ponieważ sąd może być stronniczy ze względu na charakter artykułu, częstotliwość występowania słowa Emaner ?, czas pojawienia się i tak dalej. W naszych czasach takie artykuły po prostu się nie pojawiają. Jednak nie oznacza to, że artykuł jest fałszywy. Możliwe, że wszystkie fakty współistnieją z rzeczywistością, a to oznacza, że ​​teraz ludzie z chorym układem pokarmowym mają szansę zapewnić sobie to samo leczenie, ale 5 razy tańsze. Dlatego Emanera jest kompletnym substytutem Nexium! Szybki przegląd recenzji w Internecie potwierdza to założenie. Właśnie zaczynam brać ten lek po 6 latach doświadczenia z Nexium.

Demianenko D. Nexium (esomeprazol) - nowe słowo w leczeniu chorób układu pokarmowego związanych z kwasem // Gazeta medyczna „Zdrowie Ukrainy”. - 2008. - № 6/1. - z. 36-37.

Neksium (esomeprazol) - nowe słowo w leczeniu chorób przewodu pokarmowego związanych z kwasem

Pomimo ogromnej liczby publikacji poświęconych inhibitorom pompy protonowej (PPI), zainteresowanie nimi wśród lekarzy i pacjentów nie zmniejsza się. Wynika to z dużego znaczenia chorób związanych z kwasem w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a także z wysoką skutecznością tej grupy leków w ich zwalczaniu. Wśród leków podstawowej terapii tych chorób, które obejmują M-cholinolityki, blokery receptorów H2, a także IPP, te ostatnie zajmują czołowe miejsce.

Historia IPP rozpoczyna się w 1979 r., Kiedy omeprazol został zsyntetyzowany przez AstraZeneca. Obecnie istnieje 5 generacji tych leków: oprócz omeprazolu obejmują one lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol i esomeprazol. Esomeprazol, opracowany przez AstraZeneca i prezentowany na ukraińskim rynku farmaceutycznym z oryginalnym lekiem Nexium, jest dziś szczególnie interesujący. Jego cechą i wyjątkowością jest to, że jest to pierwszy czysty izomer optyczny wśród IPP (S-stereoizomer omeprazolu); wszyscy inni członkowie tej grupy są mieszaniną izomerów S i R (racematy). Dzięki temu uzyskuje się poprawę profilu farmakokinetycznego i znaczny wzrost biodostępności leku, co zapewnia lepsze tłumienie wytwarzania kwasu chlorowodorowego przez komórki okładzinowe żołądka.

Po podaniu doustnym esomeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim i transportowany do komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przez dyfuzję gromadzi się w świetle kanalików wydzielniczych. Tam, pod wpływem kwaśnego środowiska, zachodzi przejście esomeprazolu do postaci aktywnej, sulfenamidu, który zapewnia jego wiązanie z grupami tiolowymi cysteiny w pompie protonowej i hamuje ten enzym. Wynikiem tego jest zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku.

Esomeprazol ma unikalny system dostarczania substancji czynnych - MUPS (Multiple Unit Pellet System). Jest to nowa forma, która zapewnia maksymalną ochronę substancji czynnej i jednocześnie jej szybkie dostarczenie do miejsca absorpcji w dwunastnicy. Tabletka MAPS składa się z 1 000 mikrokapsułek z substancją czynną, więc szybko rozpuszcza się w żołądku, a IPP bezzwłocznie wchodzi do dwunastnicy w celu wchłonięcia do krwi.

Porównując stosowanie esomeprazolu i omeprazolu w dawce 20 mg przez 5 dni, stwierdzono, że pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) w pierwszym przypadku było o 70% większe [2]. Wynika to z faktu, że stereoizomer S omeprazolu jest mniej metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP2C19) w wątrobie i ma mniejszy klirens niż izomer R [1]. Tę cechę należy również wziąć pod uwagę, ponieważ polimorfizm genu CYP2C19 w populacji jest dość znaczący, co nie pozwala przewidzieć skuteczności IPP metabolizowanych przez ten enzym z dużą dokładnością i powoduje obecność osobników opornych na te leki. Wraz z pojawieniem się Nexium problem został rozwiązany [7].

W badaniu z podwójnie ślepą próbą, obejmującym 36 pacjentów, średnie wartości AUC w piątym dniu przyjmowania esomeprazolu w dawce dobowej 40 i 20 mg były 5,2 razy większe niż w przypadku przyjmowania omeprazolu w dawce 20 mg / dobę i stanowiły 12,6; 4,2 i 2,3 μmol / l x h-1 (p 4,0 w grupie esomeprazolu utrzymywano przez dłuższy okres w porównaniu z innymi IPP jak w dniu 1 (esomeprazol 40,6% w porównaniu z lanzoprazolem 33, 4%, p = 0,0182, esomeprazol 50,3% wobec pantoprazolu 29,1%, str<0,001; эзомепразол 41,0% против рабепразола 29,4%, p=0,002), так и на 5-й день (эзомепразол 57,7% против ланзопразола 44,5%, p<0,0001; эзомепразол 69,8% против омепразола 43,7%, p<0,0001; эзомепразол 67,0% против пантопразола 44,8%, p<0,001; эзомепразол 59,4% против рабепразола 44,5%, p<0,0001) после начала применения [14].

Wyniki tych badań wskazują na wysoką skuteczność Nexium w kontrolowaniu poziomu kwasowości żołądka.

W 8-tygodniowym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu porównywano skuteczność Nexium 40 mg / dobę i omeprazolu 20 mg / dobę w leczeniu GERD u 2425 pacjentów z ujemną serologią H. pylori. (J. Richter i in., 2001). Po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia skuteczność terapii w grupie esomeprazolu była znacząco wyższa w porównaniu z grupą omeprazolu (odpowiednio 81,7 i 68,7%). Po 8 tygodniach leczenia tymi lekami liczba wyleczonych pacjentów w grupie Nexium była również wyższa (93,7% w porównaniu z 84,2, p.<0,001) [12].

Skuteczność leczenia GERD esomeprazolem w dawce dobowej 40 mg porównywano także z lanzoprazolem w dawce 30 mg / dobę (D. Castell i in., 2002). Test przeprowadzono wśród 5241 pacjentów z endoskopowo potwierdzonym erozyjnym refluksowym zapaleniem przełyku. Wykazano, że skuteczność leczenia preparatem Nexium przez 4 i 8 tygodni była wyższa w porównaniu z terapią lanzoprazolem w tym samym okresie [3].

W badaniu stosowania Nexium w trybie „na żądanie” przez 6 miesięcy głównym zadaniem było określenie skuteczności wspomagającej terapii przeciw nawrotom GERD za pomocą esomeprazolu (N. Talley i in., 2002). 721 pacjentów z endoskopowo ujemnym GERD podzielono na 3 grupy: esomeprazol 20 mg / dobę (n = 282), 40 mg / dobę (n = 293) i placebo (n = 146). W takim przypadku pacjenci mogliby odmówić proponowanego leczenia w przypadku jego nieskuteczności. Obie dawki esomeprazolu były znacznie bardziej skuteczne w porównaniu z placebo. Około 90% pacjentów ukończyło 6-miesięczny cykl leczenia w grupach Nexium, odnotowując dodatnią dynamikę i poprawiając jakość życia, podczas gdy w grupie placebo częstość przerwania leczenia przekroczyła 40%. Jednak u większości pacjentów przyjmujących Nexium nie było dalszych dolegliwości ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego [16].

Dwie próby z podobnymi projektami (D. Johnson i in., 2001; N. Vakil i in., 2001) także próbowały określić skuteczność wspomagającej terapii przeciw nawrotom GERD esomeprazolem. Wykazano, że wysoka skuteczność Nexium w połowie dawki dobowej (20 mg) zapobiega nawrotowi GERD po udanym leczeniu początkowym [8, 18].

Na podstawie wyników tych badań możemy mówić o wysokiej skuteczności Nexium nie tylko w leczeniu GERD, ale także w zapobieganiu jego nawrotom. Leczenie objawowe za pomocą Nexium „na żądanie” może być skuteczniejszą i bezpieczniejszą alternatywą dla standardowego długoterminowego podawania IPP poprzednich generacji.

W randomizowanym badaniu wieloośrodkowym skuteczność terapii Nexium i omeprazolem porównano u 374 pacjentów z klinicznie czynnym wrzodem dwunastnicy, którego zakaźny charakter potwierdzono testem oddechowym (I.M. Subei i in., 2007). Pacjenci otrzymywali esomeprazol w dawce 20 mg 2 razy na dobę lub omeprazol w tej samej dawce, a także amoksycylinę w dawce 1000 mg 2 razy na dobę i klarytromycynę w dawce 500 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień. W tym samym czasie, w grupie omeprazolu, po 7 dniach monoterapia tym lekiem była kontynuowana przez 3 tygodnie, a pacjenci otrzymujący esomeprazol otrzymywali placebo przez ten sam okres. Endoskopowe monitorowanie stanu wady wrzodowej przeprowadzono 4 i 8 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Jednocześnie częstość gojenia wrzodów była porównywalna w obu grupach i po 4 tygodniach wynosiła 74 i 76%, a po 8 tygodniach - 87 i 88% odpowiednio w pierwszej i drugiej grupie, co wskazuje na wysoką skuteczność Nexium w złożonej terapii choroby wrzodowej związanej z helikobakteriami. Tygodniowy cykl esomeprazolu pozwolił osiągnąć wyniki podobne do 3-tygodniowego leczenia omeprazolem [15].

Skuteczność esomeprazolu w schematach terapii przeciw helikobakteriom badano w dwóch innych badaniach (Z. Tulassay i in., 2001; S. Veldhuyzen van Zanten i in., 2000). W pierwszym badaniu uczestniczyli pacjenci z zaostrzeniem wrzodu trawiennego, aw drugim z remisją. Schematy leczenia były podobne do tych z poprzedniego badania. 4 tygodnie po przerwaniu leczenia częstość eradykacji H. pylori u pacjentów z zaostrzeniem wrzodu trawiennego leczonego Nexium przez 7 dni i omeprazolem przez 28 dni, zgodnie z testem oddechowym i badaniem histologicznym, wynosiła odpowiednio 86 i 88%, a bliznowacenie wrzodu miało w 91 i 92% przypadków. U pacjentów z wrzodem trawiennym w fazie remisji częstość eradykacji H. pylori wynosiła odpowiednio 89,7% i 87,8% w grupach esomeprazolu i omeprazolu [17, 19].

Skuteczność preparatu Nexium w leczeniu pacjentów z dolegliwościami bólowymi, bólem w nadbrzuszu i zgagą po długotrwałym stosowaniu NLPZ zbadano w badaniach klinicznych NASA2 (Nexium przeciwzapalne łagodzenie objawów) i SPACE2 (zapobieganie objawom przez kontrolę kwasu za pomocą Esomeprazolu) (C. Hawkey i in., 2007). W badaniach wzięło udział 604 pacjentów, którzy z powodów medycznych przez długi czas przyjmowali NLPZ. Zostały one podzielone na grupy esomeprazolu 20 i 40 mg / dobę, a także placebo. Po 6 miesiącach w grupach Nexium początkowe objawy utrzymywały się tylko w 29 (p = 0,006) i 26% (p = 0,001) przypadkach, podczas gdy w grupie placebo - w 39%. Wyniki te pokazują skuteczność esomeprazolu w leczeniu powikłań długotrwałej terapii NLPZ. Zastosowanie Nexium może znacząco poprawić jakość życia pacjentów, którzy są zmuszeni do przyjmowania NLPZ [6].

Esomeprazol (Nexium) jest pierwszym inhibitorem pompy protonowej syntetyzowanym jako izomer optyczny. Ta cecha leku umożliwia wyeliminowanie głównej wady PPI - znacznej zmienności metabolicznej. W badaniach klinicznych esomeprazol (Nexium) był skuteczniejszy niż omeprazol i inne leki z grupy IPP pod względem skuteczności w leczeniu głównych chorób związanych z kwasem w górnym odcinku przewodu pokarmowego i był dobrze tolerowany przez pacjentów. Zastosowanie Nexium pozwoliło zaoferować pacjentom nowy skuteczny schemat zapobiegania nawrotom GERD (terapia „na żądanie”). Wszystko to sprawia, że ​​Nexium jest lekiem z wyboru wśród IPP.

1. Andersson, T., Bredberg, E., Sunzel, M. Pharmacokinetics (PK) i 2 optyczne izomery, S-omeprazol / esomeprazol i R-omeprazol // Gastroenterologia. - 2000. - № 118. - P. 1210.

2. Andersson T., Rohss K., Hassan-Alin M. Farmakokinetyka (PK) i zależność dawka-odpowiedź esomeprazolu (E) // Gastroenterologia. - 2000. - № 118. - R. A1210.

3. Castell D., Kahrilas P. i in. Esomeprazol zapewnia skuteczniejsze gojenie niż lanzoprazol u pacjentów z GERD z nadżerkowym zapaleniem przełyku // Jelito. - 2001. - Tom. 49 (supl. Ill). - P. A3363.

4. Hassan-Alin M., Andersson T., Bredberg E. i in. Farmakokinetyka esomeprazolu po podaniu doustnym i dożylnym // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 2000. - Nr 56. - str. 665-670.

5. Hasselgren, G., Hassan-Alin, M., Andersson, T. i in. Badanie farmakokinetyczne esomeprazolu u starszych pacjentów Clin. Farmakokinet. - 2001. - № 40. - P. 145-150.

6. Hawkey C.J., Talley N.J., Scheiman J.M. et al. Leczenie podtrzymujące esomeprazolem po początkowym złagodzeniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych związanych z górnymi objawami żołądkowo-jelitowymi: badania NASA2 i SPACE2 // Arthritis Res. Ther. - 2007. - № 9. - P. R17.

7. Horai Y., Kimura M., Furuie H. i in. Działanie farmakodynamiczne i kinetyczne rozmieszczenie genotypów rabeprazolu // Aliment. Pharmacol. Ther. - 2001. - № 15. - str. 805-812.

8. Johnson D., Benjamin S., Vakil N. i in. Erosive eosophagitis i do kontrolowania objawów choroby refluksowej przełyku: randomizowane, podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie skuteczności; J. Gastroenterol. - 2001. - № 96. - P. 27-34.

9. Junghard O., Hassan-Alin M., Hasselgren G. Wpływ AUC i Cmax esomeprazolu na wydzielanie kwasu i pH wewnątrz żołądka // Gastroenterologia. - 2000. - Nr 118. - P. A17.

10. Lind T., Rydberg L., Kyleback A. i in. Esomeprazol zapewnia lepszą kontrolę kwasu niż omeprazol u pacjentów z objawami choroby refluksowej żołądkowo-przełykowej // Aliment. Pharmacol. Ther. - 2000. - № 14. - P. 861-867.

11. Metz D.C., Sostek M..B., Ruszniewski P. i in. Zespół Zollingera-Ellisona lub idiopatyczne nadmierne wydzielanie kwasu żołądkowego // Am. J. Gastroenterol. - 2007; w prasie.

12. Richter, J., Kahrilas, P., Johanson, J. i in. Skuteczność i bezpieczeństwo esomeprazolu w porównaniu z omeprazolem u pacjentów z GERD z nadżerkowym zapaleniem przełyku: randomizowane badanie kontrolowane // Am. J. Gastroenterol. - 2001. - № 96. - str. 656-665.

13. Rohss K., Claar-Nilsson C., Rydholm H. Esomeprazol 40 mg zapewnia skuteczniejszą kontrolę kwasu niż lansoprazol 30 mg // Gastroenterologia. - 2000. - Nr 118. - P. A20.

14. Rohss K., Lind T., Wilder-Smith C. Esomeprazol 40 mg zapewnia ponad 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg i rabeprazol 20 mg u pacjentów z objawami refluksu żołądkowo-przełykowego // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 2004. - Nr 60. - str. 531-539.

15. Subei I.M., Cardona, H.J., Bachelet E. i in. Jeden tydzień terapii potrójnej esomeprazolem vs. 1 tydzień terapii potrójnej omeprazolem plus 3 tygodnie omeprazolu do gojenia wrzodów dwunastnicy u pacjentów z dodatnim wynikiem testu Helicobacter pylori // Dig. Dis. Sci. - 2007. - Nr 52 (6). - P. 1505-1512.

16. Talley N., Venables T., Green J. Esomeprazol 40 mg i 20 mg jest skutecznym GERD: badanie kontrolowane placebo przez 6 miesięcy // Gastroenterologia. - 2000. - Nr 118. - P. A658.

17. Tulassay Z., Kryszewski A., Dite P. i in. Jeden tydzień leczenia potrójną terapią esomeprazolem eliminuje pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy // Eur. J. Gastroenterol. Hepatol. - 2001. - № 3. - P.1457-1465.

18. Vakil N., Shaker R., Johnson D. i in. Jest to skuteczne leczenie pacjentów z wyleczonym nadżerkowym zapaleniem przełyku: 6-miesięczne, randomizowane, podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie skuteczności i bezpieczeństwa // Aliment. Pharmacol. Ther. - 2001. - № 15. - str. 927-935.

19. Veldhuyzen van Zanten, S., Lauritsen, K., Delchier, J.-C. et al. Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej dwunastnicy tygodniowa potrójna terapia esomeprazolem. Pharmacol. Ther. - 2000. - № 14. - P.1605-1611.

20. Wilder-Smith C., Rohss K., Lundin C. Esomeprazol (E) 40 mg zapewnia bardziej skuteczną kontrolę kwasu niż pantoprazol (P) 40 mg // Gastroenterologia. - 2000. - Nr 118. - P. A22.

Neksium (esomeprazol) jest nowym słowem w leczeniu chorób układu pokarmowego związanych z kwasem.