Miotropowe leki przeciwskurczowe: mechanizm działania

Leki z grupy leków przeciwskurczowych łagodzą skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych, co powoduje ból. W przeciwieństwie do neurotrofii działają nie na nerwy, ale na procesy biochemiczne w tkankach i komórkach. Lista leków obejmuje zarówno leki ziołowe, jak i leki oparte na sztucznych związkach chemicznych.

Czym są miotropowe leki przeciwskurczowe

Tak zwane leki, których głównym działaniem jest łagodzenie skurczów mięśni gładkich, które są obecne w prawie wszystkich ważnych narządach. Ze względu na skurcze, przepływ krwi do skurczonych tkanek jest ograniczony, co tylko zwiększa syndrom bólu. Z tego powodu ważne jest rozluźnienie tkanki mięśni gładkich, aby złagodzić ból. W tym celu używaj miotropowych środków przeciwskurczowych.

Klasyfikacja leków przeciwskurczowych

Głównym efektem leków miotropowych i innych leków przeciwskurczowych jest zmniejszenie intensywności i liczby skurczów mięśni gładkich. Pomaga to złagodzić ból, ale efekt ten można osiągnąć na różne sposoby, w zależności od rodzaju środka rozkurczowego. Podstawą ich klasyfikacji jest charakter reakcji spastycznej, na którą wpływają te leki. Są one podzielone na następujące główne grupy:

• M-cholinolityki lub leki neurotropowe. Ich działanie polega na blokowaniu przekazywania impulsów nerwowych do mięśni, dlatego mięśnie się rozluźniają. Dodatkowo, M-antycholinergiki mają działanie przeciwwydzielnicze.
• Miotropowe leki przeciwskurczowe. Działają bezpośrednio na procesy wewnątrz skurczonego mięśnia. Substancje zawarte w lekach miotropowych, nie pozwalają na kurczenie się mięśni, łagodzą drgawki.
• Połączone spazmoangetiki. Połącz kilka aktywnych składników jednocześnie, dlatego nie tylko rozluźnia włókna mięśni gładkich, ale także działa przeciwbólowo.
• Pochodzenie roślinne. Należą do nich wywary i napary ziół leczniczych. Niektóre z nich zawierają substancje, które wpływają na zdolność mięśni gładkich do kurczenia się.

Neurotropowy

Grupa neurotropowych leków przeciwskurczowych obejmuje leki wpływające na centralny i obwodowy układ nerwowy. Pierwszy to mózg i rdzeń kręgowy. Obwodowy układ nerwowy składa się z oddzielnych łańcuchów nerwowych i grup, które penetrują wszystkie części ludzkiego ciała. W zależności od mechanizmu działania leki neurotropowe dzielą się na następujące kategorie:

• Centralne działanie: Aprofen, Difatsil. Blokują przewodzenie impulsów przez receptory typu 3, które znajdują się w mięśniach gładkich, i typu 1, zlokalizowanego w zwojach wegetatywnych. Dodatkowo mają działanie uspokajające.
• Działanie peryferyjne: Buscopan, Neskopan, metocynia i bromek prifinium. Blokują receptory M-cholinergiczne w organizmie człowieka, dzięki czemu mięśnie gładkie rozluźniają się.
• Działania centralne i peryferyjne: Atropina, wyciąg Belladonna. Miej skutki dwóch grup wymienionych powyżej.

Myotropic

Pod wpływem leków miotropowych, impulsy nerwowe nie są blokowane przez mięśnie, lecz zmiana przepływu wewnątrz mięśni procesów biochemicznych. Takie leki są również podzielone na kilka grup:

• Blokery kanału sodowego: mebeverin, chinidyna. Zapobiegają interakcji sodu z tkanką mięśniową i receptorami, zapobiegając tym samym skurczom.
• Azotany: nitrogliceryna, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Takie środki zmniejszają poziom wapnia przez syntezę cyklicznego monofosforanu guazyny, substancji, która reaguje z różnymi związkami wewnątrz ciała.
• Analogi cholecystokininy: Cholecystokinina, Gimecromone. Rozluźniając zwieracze pęcherza i tkanki mięśniowej woreczka żółciowego, poprawiają przepływ żółci do dwunastnicy i zmniejszają ciśnienie wewnątrz dróg żółciowych.
• Inhibitory fosfodiesterazy: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Wpływa na enzym o tej samej nazwie, który zapewnia dostarczanie do włókien mięśniowych sodu i wapnia. Narzędzia te zmniejszają poziom tych pierwiastków śladowych i zmniejszają intensywność skurczów mięśni.
• Nieselektywne i selektywne blokery kanału wapniowego: Nifedipina, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Potas wywołuje spastyczny skurcz mięśni. Preparaty z tej grupy nie pozwalają jej przenikać do komórek mięśniowych.

Połączone

Bardziej popularne są leki zawierające kilka składników aktywnych. Powodem jest to, że jedna pigułka takich środków nie tylko łagodzi skurcze, ale także natychmiast łagodzi zarówno ból, jak i przyczynę. Skład połączonych środków przeciwskurczowych może obejmować następujące składniki aktywne:

• paracetamol;
• fenylefryna;
• guaifenezyna;
• ibuprofen;
• propyfenazon;
• dicykloveryna;
• naproksen;
• metamizol sodu;
• Pitofenon;
• bromek fenpiviriniya.

Paracetamol jest częściej składnikiem centralnym. Jest łączony z niesteroidowymi substancjami przeciwzapalnymi. Wiele preparatów zawiera kombinacje pitofenonu, metamizolu sodu, bromku fenpiwiryny. Wśród dobrze znanych leków przeciwskurczowych wyróżniają się:

Naturalne

Niektóre rośliny są w stanie działać na włókna mięśni gładkich. Należą do nich belladonna, koper włoski, mięta, wrotycz pospolity i rumianek. Ich ekstrakty są zawarte w różnych tabletkach. Następujące preparaty ziołowe są dziś znane:

• Plantex. Skuteczny ze skurczami jelit, może być stosowany w leczeniu dzieci.
• Prospan. Łagodzi skurcz mięśni gładkich oskrzeli, zmniejsza intensywność kaszlu.
• Azulan. Stosowany w leczeniu zapalenia żołądka, dwunastnicy, zapalenia jelita grubego, wzdęć.
• Altalex. Wykazuje działanie rozkurczowe w zaburzeniach wydalania żółci i chorobach zapalnych dróg oddechowych.
• Iberogast. Zalecany przy chorobach przewodu pokarmowego.
• Tanatsehol. Skuteczny z dyskinezą dróg żółciowych, zespołem postcholecystektomii, przewlekłym nieskładnym zapaleniem pęcherzyka żółciowego.

Charakterystyka leków przeciwskurczowych

Przemysł farmaceutyczny oferuje różne formy leków przeciwbólowych. Dzięki temu można wybrać rodzaj leku, który będzie skuteczny dla określonej lokalizacji bólu. Leki przeciwskurczowe są dostępne w postaci leków do stosowania miejscowego i do podawania doustnego. Główne formy leków przeciwskurczowych:

• Pigułki Przeznaczony do podawania doustnego. Wadą jest to, że mają one skutki uboczne na przewód pokarmowy i inne układy narządów. Najbardziej popularna w tej kategorii jest papaweryna.
• Świece. Stosowano doodbytniczo, tj. Do wprowadzania do odbytnicy przez odbyt. Po użyciu świece topią się i są szybko wchłaniane przez błonę śluzową narządów wewnętrznych.
• Zastrzyki w ampułkach. Przeznaczony do podawania domięśniowego. Zaletą takich funduszy jest brak skutków ubocznych z narządów przewodu pokarmowego. Spasmalgon jest rozpowszechniony. Przy podawaniu domięśniowym następuje szybkie wchłanianie składników aktywnych, dzięki czemu efekt znieczulenia jest osiągany szybciej.
• Zioła. Używany do przygotowania wywarów, nalewek, naparów.

Wskazania

Leki przeciwskurczowe mają szeroką listę wskazań. Są przeznaczone do stosowania z bólem i skurczami o różnej etiologii. Ze względu na długie i szybkie działanie można zastosować leczenie:

• ból głowy, migrena;
• zapalenie pęcherza i kamica moczowa;
• bolesne okresy;
• ból zęba;
• traumatyczne warunki;
• kolka nerkowa i jelitowa;
• zapalenie żołądka;
• zapalenie trzustki;
• zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• niedokrwienne lub przewlekłe zapalenie jelita grubego;
• zwiększone ciśnienie dna oka;
• przewlekła niewydolność naczyń mózgowych;
• ostre ataki dusznicy bolesnej;
• astma oskrzelowa;
• skurcze naczyń w nadciśnieniu;
• warunki wstrząsowe;
• warunki po przeszczepie narządów wewnętrznych lub tkanek;
• zespół bólowy w okresie pooperacyjnym.

Efekty uboczne

Pojawienie się pewnych skutków ubocznych podczas przyjmowania leków przeciwskurczowych zależy od grupy leków, sposobu jej stosowania i indywidualnych cech ludzkiego zdrowia. Do częstych działań niepożądanych, które mogą wystąpić po zastosowaniu leków przeciwskurczowych, należą następujące objawy:

• bezsenność;
• ataksja;
• nudności, wymioty;
• suche błony śluzowe;
• niepokój;
• tachykardia;
• słabość;
• powolna akcja;
• zamieszanie;
• alergia;
• kołatanie serca;
• ból głowy;
• senność;
• powolna akcja;
• zmniejszona siła;
• ataksja;
• niewyraźne widzenie;
• zatrzymanie moczu;
• niedowład zakwaterowania;
• zaparcie.

Przeciwwskazania

Ponieważ leki przeciwskurczowe mają złożony mechanizm działania, przed ich użyciem należy zbadać przeciwwskazania do stosowania takich leków. W czasie ciąży lub laktacji oraz w dzieciństwie są one przepisywane ostrożnie, ponieważ wiele leków przeciwskurczowych jest zabronionych w leczeniu tych kategorii pacjentów. Do bezwzględnych przeciwwskazań należą:

• nadczynność tarczycy;
• megakolon;
• pseudomembranoza;
• ostre infekcje jelitowe;
• myasthenia gravis;
• Choroba Downa;
• niewydolność nadnerczy;
• rozrost gruczołu krokowego;
• neuropatia autonomiczna;
• ostry etap przewlekłych chorób zapalnych;
• indywidualna nietolerancja na składniki leków;
• zaznaczona stwardnienie naczyń mózgowych.

Skuteczny przeciwskurczowy

W gastroenterologii takie leki są zalecane w leczeniu zespołu jelita drażliwego, dyspepsji czynnościowej i zaostrzeń wrzodów. Miotropowe leki przeciwskurczowe do IRR (dystonia naczyniowa) pomagają zmniejszyć ciśnienie, ale nie leczą przyczyny choroby. Niektóre leki przeciwskurczowe są skuteczne w patologiach oskrzeli, inne - pomagają w dusznicy bolesnej, a inne - mają pozytywny wpływ na chorobę kamicy żółciowej. Dla każdej grupy chorób wyróżnia się kilka skutecznych leków przeciwskurczowych.

Z chorobami jelit

Wybierając leki przeciwskurczowe do leczenia bólu w przypadku problemów z jelitami, ważne jest dokładne przestudiowanie instrukcji dotyczących leków. Wiele leków przeciwskurczowych powoduje zaparcia. Dotyczy to zwłaszcza osób starszych. Następujące leki są uważane za bardziej skuteczne w chorobach jelit:

• Mebeverin. Nazwa pochodzi od tego samego składnika aktywnego w kompozycji. Należy do kategorii leków przeciwskurczowych miotropowych. Dostępne w postaci tabletek, które są spożywane bez żucia. Dawkowanie określa lekarz.
• Bromek Pinaveri. Jest to aktywny składnik leku. Ma działanie miotropowe przeciwskurczowe: słabe M-antycholinergiczne i hamujące kanały wapniowe. Wydanie formularza - pigułki. Musisz przyjmować 1-2 tabletki 1-2 razy dziennie.

Z zapaleniem pęcherzyka żółciowego i zapaleniem trzustki

W przypadku takich patologii, przeciwskurczowe pomagają zmniejszyć ból - ostry, rozciągający. W połączeniu z innymi lekami leki przeciwskurczowe ułatwiają przebieg choroby. Często dotyczy zapalenia pęcherzyka żółciowego i zapalenia trzustki:

• Nie shpa. Zawiera Drotaverinum - substancję, która ma działanie miotropowe z powodu hamowania fosfodiesterazy. No-shpa jest dostępna w postaci tabletek i roztworu w ampułkach. Pierwsze są zabrane do środka przez 3-6 sztuk. dziennie. Średnia dzienna dawka drotaveriny w ampułkach wynosi 40-240 mg. Lek podaje się domięśniowo przez 1-3 razy.
• Platifillin. Substancja o tej samej nazwie w składzie leku ma działanie rozszerzające naczynia, przeciwskurczowe, uspokajające. Platyphyllinum należy do kategorii M-holinoblokatorov. Lek jest reprezentowany przez tabletki i ampułki z roztworem. Iniekcje wykonuje się 3 razy dziennie po 2-4 mg. Tabletki są przeznaczone do spożycia 1 pc. 2-3 razy dziennie.

Z bólem głowy i bólem zęba

Leki przeciwskurczowe w postaci tabletek są bardziej skuteczne przeciwko bólom głowy lub bólom zębów. Ich działanie jest wzmocnione w połączeniu z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub przeciwbólowych. Często używane:

• Bentsiklan. Jest to miotropowy środek przeciwskurczowy oparty na tym samym składniku aktywnym. Ma zdolność blokowania kanałów wapniowych, dodatkowo wykazuje działanie antyserotoninowe. Forma wydania Bentsiklan - tablety. Są brane 1-2 razy dziennie po 1-2 sztuki.
• Papaweryna. Jest w postaci czopków doodbytniczych, tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Wszystkie zawierają chlorowodorek papaweryny - substancję, która hamuje fosfodiesterazę, zapewniając w ten sposób miotropowy efekt przeciwskurczowy. Tabletki są przyjmowane doustnie 3-4 razy dziennie. Dawkowanie zależy od wieku pacjenta. Świece Papaweryna jest stosowana w dawce 0,02 g, stopniowo zwiększając ją do 0,04 g. Nie zaleca się stosowania ponad 3 czopków dziennie. Roztwór podaje się dożylnie lub domięśniowo. Dawka zależy od wieku pacjenta.

Z miesięcznym

Niektóre kobiety odczuwają taki ból podczas miesiączki, że nie mogą wstać z łóżka. Zespół bólowy jest związany ze zwiększoną wrażliwością kobiecego ciała na zmiany lub pobudliwość emocjonalną. Częstą przyczyną bólu są skurcze macicy. Można je usunąć za pomocą środków przeciwskurczowych. Spośród nich częściej używane:

• Drotaveryna. Nazwa pochodzi od tej samej substancji w kompozycji. Drotaverine należy do kategorii M-holinoblokatorov. Formy uwalniania preparatu: roztwór do wstrzykiwań, tabletki. Te ostatnie są przyjmowane doustnie w 40-80 mg. Roztwór podaje się dożylnie lub podskórnie. Dawka wynosi 40-80 mg 3 razy dziennie.
• Dicycloverine Tak więc jest aktywny składnik w składzie leku. Dicykloveryna jest lekiem przeciwskurczowym z grupy leków antycholinergicznych. Lek istnieje tylko w postaci rozwiązania. Jest podawany domięśniowo. Dawka jest ustalana indywidualnie.
• Bromek butylu hioscyny. Aktywny składnik o tej samej nazwie ma zdolność blokowania receptorów M-cholinergicznych. Lek jest reprezentowany przez tabletki i czopki. Pierwsze są przyjmowane wewnątrz, ostatnie podaje się doodbytniczo. Dawka zależy od wieku pacjenta. Nawet bromek butylu hioscyny jest wytwarzany w postaci roztworu, który podaje się domięśniowo lub dożylnie. Dawka dla dorosłych - 20-40 mg.

Z skurczem naczyń

Aby złagodzić skurcze naczyń krwionośnych zastosowano leki, które dodatkowo mają działanie rozszerzające naczynia. Bierz je przez długi czas, nie jest tego warte, ponieważ takie leki mogą uzależniać. Następujące leki są w stanie złagodzić skurcze naczyń:

• Nikoverin. Zawiera papawerynę i kwas nikotynowy. Jest połączonym środkiem przeciwskurczowym, który działa przeciwskurczowo i hipotensyjnie. Również klasyfikowane jako inhibitory fosfodiesterazy. Formularz wydania Nikovirina - tablety. Biorą 1 szt. do 3-4 razy dziennie.
• Euphyllinum Zawiera aminofilinę - substancję, która wykazuje działanie przeciwskurczowe miotropowe i należy do grupy inhibitorów fosfodiesterazy. Tabletki Eufillin są przyjmowane doustnie. Dawkę określa lekarz. Wstrzyknięcia dożylne podaje się w dawce 6 mg / kg. Lek rozcieńcza się 10-20 ml 0,9% roztworu NaCl.

Z astmą

Stosowanie leków przeciwskurczowych w astmie oskrzelowej wymaga szczególnej ostrożności. Powodem jest to, że długotrwałe stosowanie takich leków może powodować gromadzenie się plwociny w płucach z powodu stałego rozluźnienia oskrzeli. W rezultacie będą się w nich korkować, co może tylko pogorszyć stan pacjenta z astmą. Za zgodą lekarza dozwolone są następujące leki:

• Teofilina. Nazwany dla tego samego komponentu. Należy do grupy leków przeciwskurczowych miotropowych i kategorii inhibitorów fosfodiesterazy. Ponadto teofilina zmniejsza transport jonów wapnia przez błonę komórkową. Średnia dzienna dawka wynosi 400 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę tabletek można zwiększyć o 25%.
• Atrovent. Formy Atroventu: roztwór i aerozol do inhalacji. Zawierają bromek ipatropium. Ta substancja czynna jest blokerem receptorów M-cholinergicznych. Wdychanie przeprowadza się 4 razy dziennie. Do ich wdrożenia 10-20 kropli roztworu umieszcza się w inhalatorze. Dawka aerozolu - 2 wstrzyknięcia do 4 razy dziennie.

Z kamicą moczową

Głównym objawem kamicy moczowej jest kolka nerkowa. Występuje w wyniku zmian w drogach moczowych i nerkach oraz powstawania w nich kamieni. Kolce towarzyszy ból, tępy ból. Ciągle dręczy osobę, czasami jest bardzo ostra. Z tego powodu stosowanie leków przeciwskurczowych w kamicy moczowej jest jedną z obowiązkowych metod leczenia. Aby poradzić sobie z pomocą w bólu:

• Buscopan Zawiera bromek butylowy hioscyny. Jest to lek o działaniu neurotropowym z grupy M-cholinolityków. Formy wydania Buscopan: tabletki, świece. Te ostatnie są przeznaczone do stosowania doodbytniczego w 1-2 kawałkach. do 3 razy dziennie. Tabletki są spożywane w 1-2 kawałkach. do 3 razy dziennie.
• Spazmalgon. Zawiera pitofenon, metamizol sodu i bromek fenpiverinium. Ze względu na te składniki spasmalgon działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Tabletki Spasmalgon przyjmowane są doustnie przez 1-2 szt. po jedzeniu. Procedura jest powtarzana 2-3 razy dziennie. W postaci roztworu lek podaje się w 5 ml do 3 razy w ciągu dnia.
• Atropina. Zawiera składnik aktywny siarczan atropiny. Należy do kategorii neurotropowych M-cholinolityków. Główna forma uwalniania Atropiny - roztwór do wstrzykiwań. Inny lek występuje w postaci kropli do oczu. Roztwór wstrzykuje się do żyły, mięśni lub podskórnie. Dawkowanie w przypadku wrzodu żołądka lub dwunastnicy wynosi 0,25-1 mg. Krople są używane do wkraplania do oczu 2-3 razy dziennie.

Miotropowe leki przeciwskurczowe w leczeniu niektórych chorób układu pokarmowego

Jednym z głównych problemów często napotykanych przez lekarzy jest potrzeba szybkiego i skutecznego wyeliminowania zaburzeń spastycznych, które występują u wielu pacjentów z różnymi chorobami układu pokarmowego, zwłaszcza chorób przewodu pokarmowego (GIT), pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych. Jak wiadomo, w celu wyeliminowania zaburzeń spastycznych mięśni gładkich narządów wewnętrznych w różnym czasie, powstały różne leki, potocznie zwane przeciwskurczowe miotropowe i dość szeroko stosowane w leczeniu pacjentów

Ogólne informacje o miotropowych lekach przeciwskurczowych. Myotropowe leki przeciwskurczowe zwykle obejmują leki (leki), które mają działanie rozkurczowe i rozszerzające naczynia, co jest spowodowane zmniejszeniem napięcia i rozluźnieniem mięśni gładkich. Mechanizm działania tych leków jest zredukowany do akumulacji w komórce cyklicznego monofosforanu adenozyny i spadku stężenia jonów wapnia, co hamuje połączenie aktyny z miozyną. Efekty te mogą być związane z hamowaniem enzymu cytoplazmatycznego fosfodiesterazy, aktywacją cyklazy adenylanowej i / lub blokowaniem receptorów adenozynowych itp. [12]. Główną rolą przeciwskurczowych leków miotropowych w leczeniu pacjentów jest zmniejszenie zespołu bólu brzucha.

Wśród miotropowych leków przeciwskurczowych stosowanych w leczeniu różnych, głównie czynnościowych chorób przewodu pokarmowego, można nazwać papaweryna (chlorowodorek papaweryny), drotaverina (chlorowodorek drotaveriny, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverin (duspatalina), bendazol (dibazol), benciclan (halidor), bromek othylonium (przeciwskurczowy), oksybutynina (oksybutyna), bromek pinaweryny (diacell), platifilina, trimebutyna, fenikaberan, flawoksan.

Jedną ze znaczących zalet niektórych leków przeciwskurczowych miotropowych, takich jak chlorowodorek papaweryny, chlorowodorek drotaveriny, stosowanych w leczeniu chorób przewodu pokarmowego, jest możliwość stosowania tych leków w dawkach terapeutycznych (dla wieku i masy ciała pacjentów) bez ograniczeń wiekowych.

Główne wskazania do przepisywania miotropowych leków przeciwskurczowych to stosowanie tych leków w leczeniu głównie czynnościowych chorób przewodu pokarmowego i dróg żółciowych, w celu wyeliminowania skurczów gładkich mięśni o różnej lokalizacji, z różnych powodów. Takie zaburzenia są możliwe w dyskinezie hipermotorycznej woreczka żółciowego i dróg żółciowych, w tym zaburzeniach czynnościowych zwieracza Oddiego, które mogą wystąpić w wyniku zaburzeń tonu przewodu żółciowego wspólnego i / lub zwieracza przewodu trzustkowego, co prowadzi do naruszenia soku trzustkowego i / lub żółci w wrzodzie dwunastnicy jelito. Zaburzenia spastyczne przewodu pokarmowego mogą być spowodowane spastyczną dyskinezą jelit, kolką jelitową spowodowaną opóźnionym gazem, zespołem jelita drażliwego (IBS), aw niektórych przypadkach mogą wystąpić podczas przewlekłego zapalenia żołądka i dwunastnicy, wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy, choroby kamicy żółciowej (ICD), przewlekłe zapalenie pęcherzyka żółciowego.

Poniżej znajdują się informacje na temat leków miotropowych przeciwskurczowych stosowanych w leczeniu pacjentów z różnymi chorobami układu pokarmowego.

Papaweryna (chlorowodorek papaweryny w zastrzyku przez 2%, tabletki chlorowodorku papaweryny 0,04 g, czopki z chlorowodorkiem papaweryny 0,02 g) ma działanie rozkurczowe i umiarkowane obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie napięcia i rozluźnienie mięśni gładkich narządów wewnętrznych. W leczeniu chorób gastroenterologicznych lek ten stosuje się w celu wyeliminowania skurczu szpiku, dyskinezy hiper-motorycznej zwieracza Oddiego w leczeniu pacjentów z przewlekłym zapaleniem pęcherzyka żółciowego, spastycznym zapaleniem jelita grubego.

Bendazol (Dibazol) ma działanie rozszerzające naczynia i spazmolityczne. Działanie tego leku objawia się rozluźnieniem mięśni gładkich narządów wewnętrznych i naczyń krwionośnych, co prowadzi do poprawy stanu pacjentów Główne wskazania do stosowania bendazolu w leczeniu chorób przewodu pokarmowego: wrzody trawienne, skurcze odźwiernika i jelit.

Drotaveryna (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) w leczeniu pacjentów gastroenterologicznych jest stosowana ze względu na zdolność leku do działania rozkurczowego, rozszerzającego naczynia i pewnego działania obniżającego ciśnienie. Mechanizm działania tego leku polega na zmniejszeniu spożycia zjonizowanego aktywnego wapnia w komórkach mięśni gładkich poprzez hamowanie fosfodiesterazy i wewnątrzkomórkowej akumulacji cyklicznego monofosforanu adenozyny, co pomaga rozluźnić mięśnie gładkie narządów wewnętrznych (sercowo-skurczowy). Jeśli to konieczne, lek może być również stosowany w leczeniu przewlekłego zapalenia żołądka i dwunastnicy, wrzodu trawiennego, choroby przewodu pokarmowego (kolka wątrobowa), przewlekłego zapalenia pęcherzyka żółciowego, dysfunkcji zwieracza Oddiego, dyskinezy żółciowej hipermotorycznej i dyskinez spastycznych jelit, a także w celu wyeliminowania (zmniejszenia intensywności) kolki jelitowej z powodu opóźnienia emisji gazów, w leczeniu zapalenia odbytnicy i wyeliminowania tenesmusu. Zwykła dawka leku w leczeniu pacjentów w wieku dorosłym: 1) w środku - 0,04-0,08 g 2-3 razy dziennie; 2) domięśniowo lub podskórnie - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 razy dziennie, w celu wyeliminowania kolki - powoli dożylnie w dawce 2-4 (40-80 mg) ml.

Bentsiklan (halidor) ma działanie przeciwskurczowe i rozszerzające naczynia. Mechanizm działania - zmniejszenie napięcia i aktywności ruchowej mięśni gładkich narządów wewnętrznych, a także miejscowe działanie znieczulające. Główne wskazania do stosowania leku to leczenie pacjentów z chorobami narządów wewnętrznych: wrzód trawienny, jak również inne choroby, którym towarzyszy pojawienie się dyskinezy spastycznej i / lub hipermotorycznej przełyku, żołądka, dwunastnicy i / lub dróg żółciowych. Lek jest zwykle przepisywany 100-200 mg 1-2 razy dziennie przez 3-4 tygodnie, następnie 100 mg raz dziennie (leczenie wspomagające); Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg.

Bromek Pinaveria (Ditsetel) działa przeciwskurczowo, selektywnie blokując kanały wapniowe znajdujące się w komórkach mięśni gładkich narządów trawiennych (głównie jelita i dróg żółciowych). Główne wskazania do stosowania tego leku w chorobach gastroenterologicznych: eliminacja skurczu mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (dyskineza jelitowa i woreczek żółciowy), przygotowanie pacjentów do badania rentgenowskiego narządów jamy brzusznej. W leczeniu dorosłych pacjentów, lek ten jest zwykle przepisywany 1 tabletkę (50 mg) 3-4 razy dziennie (do 6 tabletek, jeśli to konieczne) z posiłkami (pić dużo wody).

Platifillin działa przeciwskurczowo, blokuje receptory M-cholinergiczne, działa bezpośrednio relaksująco na mięśnie gładkie; rozszerza naczynia krwionośne, obniża napięcie mięśni gładkich dróg żółciowych, woreczka żółciowego i oskrzeli. Główne wskazania do stosowania platifiliny w leczeniu chorób gastroenterologicznych: eliminacja skurczu mięśni gładkich w chorobie wrzodowej, kolki jelitowej i wątrobowej, dysfunkcji Oddiego i zespołu bólowego w przewlekłym zapaleniu trzustki, dyskinezy żółciowej hipermotorycznej. Metody użycia: dla skurczów mięśni gładkich (łagodzenie bólu) - podskórnie 1-2 ml 0,2% roztworu; w trakcie leczenia, doustnie, przed posiłkami, o 0,003-0,005 g (dla dzieci 0,0002-0,003 g) 2-3 razy dziennie przez 15-20 dni; wyższe dawki: pojedyncze - 0,01 g, codziennie - 0,03 g

Oksybutynina (oksybutyna) ma działanie antycholinergiczne (M-holinoblokiruyuschim) i bezpośrednie działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych, dzięki temu eliminuje skurcze i obniża napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, żółci i dróg moczowych. Mianowany w środku, przed posiłkami; dawki dobierane są indywidualnie, u dorosłych zwykle 5 mg nie więcej niż 2-3 razy dziennie.

Wśród leków przeciwskurczowych miotropowych, utworzonych w celu normalizacji funkcji przewodu pokarmowego i dróg żółciowych, mebeverin (duspatalin) stał się ostatnio bardziej powszechny w leczeniu pacjentów, co wynika głównie z jego dość wysokiej skuteczności terapeutycznej. Najwyraźniej wynika to ze specyfiki mechanizmu jego działania na organizm pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi przewodu pokarmowego. Mechanizm działania duspataliny związany jest z jednej strony z blokadą kanałów sodowych błony komórkowej, co prowadzi do opóźnienia wejścia jonów sodu i potasu do komórki, co z kolei prowadzi do zmniejszenia skuteczności skurczu mięśni gładkich; z drugiej strony, z blokadą uzupełniania depotu potasu z przestrzeni zewnątrzkomórkowej, co prowadzi do ograniczenia uwalniania potasu z komórki i, odpowiednio, zapobiegania rozwojowi niedociśnienia. Efekt duspataliny wynika z działania przeciwskurczowego, które pozwala wyeliminować objawy zaburzeń nadciśnieniowych dróg żółciowych, co prowadzi do eliminacji bólu w prawym nadbrzuszu, u znacznej części pacjentów - oraz do eliminacji nudności i wzdęć. Według autorów niektórych publikacji [4, 8] mebeverin, który ma selektywny wpływ na zwieracz Oddiego, jest 20–40 razy bardziej skuteczny niż papaweryna pod względem zdolności do rozluźniania zwieracza Oddi i 30 razy więcej niż spazmolitycznego działania platifiliny [6, 7]. Zdolność duspataliny [1] do normalizacji funkcji motoryczno-ewakuacyjnej żołądka i dwunastnicy umożliwia jej stosowanie nie tylko w leczeniu zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego, IBS czy zwieracza dysfunkcji Oddiego, ale także w złożonej terapii pacjentów z chorobą wrzodową i jej powikłaniami, a także w leczeniu chorób przewodu pokarmowego ( zarówno przed zabiegiem, jak i po nim w różnym czasie), podczas zaostrzenia przewlekłego zapalenia trzustki. Podczas leczenia pacjentów duspatalina jest zwykle podawana doustnie, 20 minut przed posiłkiem, 1 kapsułka (bez żucia) 2 razy dziennie (rano i wieczorem).

Jednym z leków, które mają selektywne działanie przeciwskurczowe na zwieracz pęcherzyka żółciowego i zwieracz Oddiego, a także działanie żółciopędne, jest gimecromon (Odeston). Jednoczesne działanie rozkurczowe i żółciopędne tego leku przyczynia się do opróżniania wewnątrzwątrobowych i wewnątrzwątrobowych przewodów żółciowych z żółci i jej przenikania do światła dwunastnicy. Wśród innych cech działania tego leku na organizm pacjentów często zauważa się, że nie wpływa on na funkcję wydzielniczą gruczołów trawiennych i proces wchłaniania jelitowego, zmniejsza motorykę przewodu pokarmowego i ciśnienie krwi [5]. Główne wskazania do stosowania Odeston w leczeniu pacjentów: dysfunkcja zwieracza Oddi typu żółciowego i trzustkowego, przewlekłe zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych; w razie potrzeby po chirurgicznym leczeniu pacjentów z powodu chorób pęcherzyka żółciowego i / lub dróg żółciowych. Zazwyczaj Odeston jest przepisywany 200-400 mg dziennie 30 minut przed posiłkiem 3 razy dziennie przez 2-4 tygodnie. Myotropowe leki przeciwskurczowe są stosunkowo często stosowane w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi dróg żółciowych, wśród których niedawno wyróżniono (kryteria rzymskie II, 1999) dysfunkcję pęcherzyka żółciowego i dysfunkcję zwieracza Oddiego, z których niektóre przedstawiono poniżej.

Zaburzenia czynności pęcherzyka żółciowego. Zakłócenie stanu funkcjonalnego woreczka żółciowego objawia się upośledzeniem funkcji motorycznych, głównie opróżnianiem, jak również zwiększoną wrażliwością na rozciąganie. Występują pierwotne dysfunkcje dróg żółciowych, które opierają się na rozwoju zaburzeń funkcjonalnych układu żółciowego, zaburzeniach neurohumoralnych mechanizmów regulacyjnych wynikających z zaburzeń przepływu żółci i / lub wydzielin trzustkowych do dwunastnicy przy braku przeszkód organicznych i wtórnej dyskinezie dróg żółciowych i łączą się zmiany w pęcherzyku żółciowym, zwieracz Oddiego lub występujące w różnych chorobach narządów jamy brzusznej [9].

Zespół postcholecystektomii. Często w praktyce medycznej podkreśla się tak zwany zespół postcholecystektomii, zwykle obejmujący różne stany patologiczne, które występują u niektórych pacjentów w różnym czasie po cholecystektomii. Próby autorów niektórych publikacji mające na celu ograniczenie zespołu postcholecystektomii tylko do dysfunkcji Oddiego zwieracza, które wystąpiły po operacji, są wyraźnie nieuzasadnione. Rozpoznanie zespołu postcholecystektomii można uznać jedynie za orientacyjną (wstępną) diagnozę dla lekarzy ogólnych pracujących w warunkach ambulatoryjnych, gdzie nie zawsze jest możliwe pełne zbadanie pacjentów. Rozwój tego zespołu opiera się na różnych zaburzeniach, które muszą zostać wykryte podczas badania pacjentów: złogów wspólnego przewodu żółciowego, które nie zostały wcześniej wykryte podczas leczenia chirurgicznego lub endoskopowego; pooperacyjne zwężenia dróg żółciowych, choroby sąsiednich narządów, pojawienie się lub postęp zwieracza Oddiego, który wystąpił przed operacją i, być może, nierozpoznane nadciśnienie lub dysfunkcja dwunastnicy, i które mogą również wpływać na ton wspólnego zwieracza i tylko zwieracz przewodu trzustkowego lub zwieracza przewodu żółciowego wspólnego. Podczas badania należy pamiętać, że po wykonaniu cholecystektomii wzrasta prawdopodobieństwo dysfunkcji zwieracza Oddiego, co jest w dużej mierze spowodowane wzrostem ciśnienia w układzie żółciowym.

Dysfunkcja zwieracza Oddiego. Wskutek dysfunkcji zwieracza Oddiego łagodny stan kliniczny nie-kalkulacyjnej etiologii jest częściej określany jako naruszenie przejścia żółci i wydzieliny trzustkowej na poziomie przewodu żółciowego wspólnego i przewodu Wirsunga. Wiadomo, że w normalnych warunkach skurcz i rozluźnienie woreczka żółciowego są związane z tonem i ruchliwością zwieracza Oddiego - skurcz woreczka żółciowego następuje równolegle ze zmniejszeniem napięcia zwieracza Oddiego i jego otwarciem. Zaburzenia czynnościowe dróg żółciowych są jedną z możliwych przyczyn rozwoju dysfunkcji zwieracza Oddiego i / lub ostrego i przewlekłego zapalenia trzustki, a zatem objawów klinicznych, często związanych ze zmianami chorobowymi różnych organów strefy pankreatoduodenalnej. Dysfunkcja zwieracza Oddiego (pierwotna lub wtórna) jest najczęstszą przyczyną tak zwanego żółciowego zapalenia trzustki.

Przewlekłe zapalenie trzustki. Choroba ta charakteryzuje się przewlekłym postępującym przebiegiem z rozwojem ogniskowej martwicy trzustki na tle segmentalnego zwłóknienia i czynnościowej niewydolności trzustki o różnym nasileniu [2, 3]. Postęp przewlekłego zapalenia trzustki prowadzi do pojawienia się i rozwoju zaniku tkanki gruczołowej, zwłóknienia i zastąpienia elementów komórkowych miąższu trzustki tkanką łączną. W klasyfikacjach przewlekłego zapalenia trzustki, wywołanych przyczynami etiologicznymi, wraz z innymi wariantami tej choroby wyróżnia się przewlekłe alkoholowe i przewlekłe zapalenie trzustki. Jedną z przyczyn rozwoju przewlekłego żółciowego zapalenia trzustki jest dysfunkcja zwieracza Oddiego, którą należy wziąć pod uwagę podczas badania pacjentów i przepisywania leczenia.

Leki przeciwskurczowe w leczeniu strefy pankreatoduodenalnej. Znane są zasady i opcje leczenia zachowawczego pacjentów z różnymi chorobami dróg żółciowych i przewodu pokarmowego, wraz ze stosowaniem przeciwskurczowych leków miotropowych i stosowaniem innych leków. W szczególności prokinetyka (domperidon, metoklopramid) jest powszechnie stosowana w celu przywrócenia funkcji ruchowej woreczka żółciowego (przy braku kamieni), spazmolitycznych leków miotropowych (drotaverina, mebeverin, hymekromon [11] na dyskinezę zwieracza pęcherzyka żółciowego) kwas ursodeoksycholowy (Ursosan) [14], w celu zmniejszenia zaburzeń trzewnych i zmian zapalnych - niesteroidowych leków przeciwzapalnych i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w niskich dawkach [13].

Podczas leczenia pacjentów z dysfunkcją zwieracza Oddiego, związanych głównie ze wzrostem jego napięcia, często występują problemy z wyborem najbardziej optymalnego wariantu leczenia farmakologicznego pacjentów, w tym pacjentów, którzy wcześniej przeszli cholecystektomię. Izolacja dwóch wariantów objawów klinicznych w przypadku dysfunkcji zwieracza Oddiego - z bólem żółciowym i bólem trzustki - pozwala na bardziej sensowne podejście do wyboru terapii. Ostatnio, w leczeniu pacjentów z dysfunkcją zwieracza Oddiego w celu zmniejszenia ruchliwości i napięcia zwieracza, coraz częściej stosuje się mebeverin (duspatalin).

Leczenie pacjentów z przewlekłym zapaleniem trzustki ma przede wszystkim na celu wyeliminowanie głównych objawów choroby, które najczęściej obejmują obecność mniej lub bardziej uporczywego bólu brzucha, a później pojawienie się, a następnie ciągłe zwiększanie częstotliwości i intensywności w miarę postępu choroby i upośledzenia czynnościowego trzustka, a także na zapobieganie powikłaniom. Ponadto wybór opcji leczenia dla określonych pacjentów w dużej mierze zależy od etapu procesu patologicznego, w tym obecności lub braku funkcjonalnej niewydolności trzustki, a także tych lub innych powikłań. W celu uzyskania efektu terapeutycznego mającego na celu wyeliminowanie bólu w przewlekłym zapaleniu trzustki, w kompleksowym leczeniu z zastosowaniem postaci papaweryny w postaci tabletek, drotaveriny (chlorowodorek drotaveriny, no-shpa, no-spa forte, spazmol), mebeverin (duspatplin), a także stosowanie (pozajelitowo wprowadzenie) soli sodowej metamycyny (baralgin) lub 2% roztworu papaweryny.

Główne cele leczenia pacjentów z IBS to eliminacja bólu brzucha, wzdęcia, zaburzeń stolca, zaburzeń psycho-emocjonalnych i neurologicznych, w rozwoju których istotne jest długotrwałe zaburzenie czynności stolca (biegunka lub zaparcie). W leczeniu pacjentów z IBS z przewagą zaparć, podawanie chlorowodorku drotaveriny wynosi 0,04 g 3-4 razy dziennie, buscopan 0,01 g 3-4 razy dziennie, skurcze 0,04 g 3 razy dziennie, 0,05 g 3 razy dziennie lub duspatalina 0,2 g 3 razy dziennie przez 2–6 tygodni [10]. Istotną zaletą mebeverin (duspatalin), stosowaną w leczeniu pacjentów z IBS, jest zdolność do eliminacji bólu brzucha i wzdęć, normalizacji krzesła (w obecności zaparcia lub biegunki), brak prawdopodobieństwa atonii jelitowej. Więcej informacji. Wraz z lekami przeciwskurczowymi miotropowymi, relaksacja (łagodzenie skurczów mięśni gładkich) leków przewodu pokarmowego jest tradycyjnie określana jako leki M-cholinolityczne, często stosowane w złożonym leczeniu pacjentów w celu wyeliminowania (zmniejszenia intensywności) bólu i objawów niestrawności, których głównym skutkiem jest efekt neurotropowy (blokowanie procesu przekazywania impulsów nerwowych w zwojach wegetatywnych i zakończeniach nerwowych). Wśród nieselektywnych leków spazmolitycznych o działaniu miotropowym na mięśnie gładkie, bromek butylu hioscyny (Buscopan) stosuje się 10 mg 2 razy dziennie w celu wyeliminowania skurczów żołądka, jelit i dróg żółciowych; z objawową terapią dyskinezy przewodu pokarmowego, IBS - bromek pinavería (ditsetel) 50 mg 3 razy dziennie lub w dawkach terapeutycznych platifilina, bromek metocynowy (metacyna), preparaty poniżej, itp. Wśród selektywnych blokerów M-cholinobliny, pirrenzepina jest często stosowana w złożonej terapii przewodu pokarmowego (gastrotsepin). Niestety prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych powoduje konieczność ograniczenia czasu stosowania tych leków.

Zdolność do uzyskania efektu rozkurczowego pozwala na zastosowanie nitrogliceryny do szybkiego wyeliminowania skurczu mięśni gładkich zwieracza Oddiego i, odpowiednio, wyeliminowania ostrego bólu, który nagle się pojawił. Wolniejszy początek działania przeciwbólowego, ale dłuższe działanie charakteryzuje się nitrozorbidem. Wszystko to daje możliwość stosowania tych leków w początkowej fazie kompleksowej krótkotrwałej terapii dyskinezy zwieracza Oddiego (prawdopodobieństwo działań niepożądanych ogranicza czas stosowania tych leków).

Można zatem zauważyć, że rozwój zaburzeń czynnościowych dróg żółciowych i przewodu pokarmowego opiera się na różnych mechanizmach patogenetycznych. W celu poprawy skuteczności leczenia pacjentów, w razie potrzeby, zaleca się stosowanie leków przeciwskurczowych miotropowych w ramach kompleksowej terapii, w tym w celu wyeliminowania wyraźnego zespołu bólu brzucha.

Przy wyborze niektórych leków konieczne jest w każdym przypadku uwzględnienie nie tylko wskazań do ich stosowania, ale także możliwości stosowania różnych dawek tych leków (ich skuteczność terapeutyczna). Ponadto należy wziąć pod uwagę możliwość łączenia tych leków ze sobą (podczas przepisywania dwóch lub więcej leków), istniejące przeciwwskazania, prawdopodobieństwo powikłań i skutków ubocznych, indywidualną tolerancję niektórych leków, a także ich koszt, szczególnie w tych przypadkach kiedy leczenie pacjentów ma być przeprowadzane w warunkach polikliniki ambulatoryjnej.

Miotropowe leki przeciwskurczowe

Leki przeciwskurczowe miotropowe to leki, które eliminują skurcze mięśni gładkich narządów. Najczęściej ten rodzaj dyskomfortu występuje podczas miesiączki, niedożywienia, niektórych przewlekłych chorób GTC. Leki promują rozluźnienie mięśni, co prowadzi do eliminacji bólu.

Działanie przeciwskurczowe miotropowe

Ten rodzaj leku wpływa na komórki mięśni gładkich, zmieniając procesy biochemiczne zachodzące wewnątrz. Jako podstawę przyjęto kilka leków: Drotaverinum, papaweryna, nitrogliceryna i kilka innych.

Miotropowe leki przeciwskurczowe w czopkach doodbytniczych

Najczęściej używanym lekiem tego typu jest Papaverine - środek przeciwskurczowy. Jest w stanie w krótkim czasie zmniejszyć napięcie i rozluźnić mięśnie gładkie narządów. Przy stałym przyjęciu spowalnia przewodzenie wewnątrzsercowe. Osiąga się to poprzez zmniejszenie pobudliwości serca.

Lek jest stosowany do skurczów narządów w jamie brzusznej, naczyniach krwionośnych głowy i oskrzeli.

Myotropic przeciwskurczowy do leczenia astmy oskrzelowej

W leczeniu astmy oskrzelowej wielu ekspertów przepisuje lek Teminal - lek złożony, którego aktywne działanie jest spowodowane jego składnikami. Ma działanie rozszerzające oskrzela, moczopędne, przeciwzapalne, hipnotyczne i przeciwbólowe. Lek może być stosowany w różnych chorobach, ale jest to najlepszy sposób na zwalczanie astmy oskrzelowej.

Zastosowanie miotropowych leków przeciwskurczowych w osteochondrozie

W osteochondrozie można stosować tylko jeden środek przeciwskurczowy miotropowy - Mydocalm. Zostaje zwolniony w formie zastrzyków. Lek usuwa skurcze mięśni, co zmniejsza ogólny ból. Stan pacjenta chwilowo poprawia się iw tym momencie organizm może zacząć walczyć z chorobą samodzielnie.

Miotropowe leki przeciwnadciśnieniowe

Do obniżania i leczenia stanów pod wysokim ciśnieniem stosuje się leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu miotropowym. Ich celem jest normalizacja ciśnienia krwi przez długi czas. Takie leki rozluźniają mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. W wyniku tego działania naczynia rozszerzają się i ciśnienie spada, praca kanałów potasowych wzrasta.

Jak działać?

Działanie miotropowych leków przeciwnadciśnieniowych ma na celu zapewnienie właściwej wymiany jonów w mięśniach gładkich naczyń. Uczestnicząc w regulacji napięcia mięśni w naczyniach krwionośnych, zmniejsza się ilość wolnego wapnia. Zwiększa to aktywność kanalików potasowych. Potas opuszcza komórki, dzięki czemu mięśnie gładkie, a raczej opór naczyniowy, są zrelaksowane. W rezultacie ciśnienie krwi spada. Niektóre leki wpływają na tętniczki z małymi tętnicami („Apressin”, „Minoxidil”), a reszta, jak nitroprusydek sodu, działa względnie żyłkami z tętniczkami. Ale lek może wywołać odruchową tachykardię wraz z uwalnianiem reniny do krwi, powodując zatrzymanie sodu i wody w organizmie, powodując obrzęk. Dlatego leki rozszerzające naczynia są jednocześnie przyjmowane z lekami moczopędnymi, beta-blokerami lub rezerpiną.

Preparatów o działaniu miotropowym, obniżających ciśnienie, nie można stosować u dzieci poniżej 12 roku życia, kobiet w ciąży i podczas laktacji.

Pro-Gastro

Choroby układu pokarmowego... Opowiedzmy wszystko, co chcesz o nich wiedzieć.

Leki przeciwskurczowe: mechanizm działania, wskazania, przeciwwskazania

W leczeniu prawie każdej choroby przewodu pokarmowego jest miejsce dla leków przeciwskurczowych - grupa leków, które zmniejszają aktywność lokomotoryczną mięśni gładkich i rozluźniają te komórki. Opiszemy rodzaje, mechanizmy działania tych leków, jak również wskazania, przeciwwskazania i cechy zastosowania w naszym artykule, aw drugiej części wymienimy leki przeciwskurczowe, które są obecnie najczęściej stosowane.

Klasyfikacja

W zależności od mechanizmu działania, wszystkie leki przeciwskurczowe wpływające na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego są podzielone na 2 duże grupy: neurotropowe i miotropowe.

Neurotropowe leki przeciwskurczowe hamują przekazywanie impulsów nerwowych do komórek mięśni gładkich. Obejmują one:

• m-holinoblokatory centralne i peryferyjne działania (nazywane są również atropinopodobnymi) - atropina, platifillina, preparaty belladonna (belladonna);
• efekt peryferyjny m-holinoblokatory - bromek prifinium, bromek butylowy hioscyny, bromek metocynium;
• centralnie działające holinoblokatory (difacil, aprofen, gaglefen i inne).

Miotropowe leki przeciwskurczowe działają na same komórki mięśni gładkich, nie wpływając na synapsy nerwowe i przewodzenie impulsów. Leki te obejmują:

• nieselektywni antagoniści kanałów Ca 2+ - pinaveri i bromek otylonium;
• blokery związane z kanałami Na + receptora acetylocholiny - mebeverin;
• analogi cholecystokininy - gimekromon;
• donory tlenku azotu (azotany) - diazotan izosorbidu i nitrogliceryna;
• inhibitory fosfodiesterazy - drotaverina, papaweryna, bencyklan.

Mechanizm redukcji komórek mięśni gładkich: podstawy fizjologii

Ta i kolejne sekcje są przeznaczone dla ciekawskich czytelników, którzy interesują się nie tylko nazwą i dawką leku w danej chorobie, ale także mechanizmami, które występują w naszym organizmie w trakcie jego działania. Resztę można zasadniczo pominąć i natychmiast przejść do sekcji „Wskazania”.

Każdy proces w naszym organizmie jest spowodowany serią kolejnych reakcji fizjologicznych. To samo dotyczy procesu redukcji MMC.

Główną rolę w stymulowaniu skurczu komórek mięśni gładkich odgrywa substancja zwana acetylocholiną. Na powierzchni komórek mięśni gładkich znajduje się kilka typów receptorów, z których każdy spełnia dobrze zdefiniowaną funkcję. Zatem acetylocholina oddziałuje z receptorami muskarynowymi typu 3, co prowadzi do odkrycia kanałów wapniowych zlokalizowanych w błonie komórkowej i napływu jonów Ca 2+ do komórki do cytoplazmy. Jony te oddziałują ze specjalnym białkiem, które jest również obecne w cytoplazmie - kalmodulinie (jej funkcją jest wiązanie wapnia) i aktywują enzym - kinazę lekkich łańcuchów miozyny (białko, które tworzy podstawę komórek mięśni gładkich). Ta ostatnia aktywuje miozynę, umożliwiając interakcję z białkiem aktyny (znajduje się również w komórce mięśni gładkich). Te 2 białka tworzą połączenia między sobą i rzekomo poruszają się, zbliżają do siebie - komórka kurczy się.

W ten sposób proces redukcji MMC jest normalny.

Mechanizm działania i efekty leków przeciwskurczowych

Głównym efektem leków z tej grupy jest rozkurcz - oparty na interwencji ich składników w mechanizmy skurczu komórek mięśni gładkich, które są zwykle środkową warstwą ścian narządów przewodu pokarmowego.

• M-holinoblokatory blokujące receptory muskarynowe typu 3, które są zlokalizowane na powierzchni komórek mięśni gładkich i typu 1, zlokalizowane w autonomicznych węzłach nerwowych. Przewodzenie impulsu nerwowego przez te receptory jest zablokowane, potencjał czynnościowy nie występuje, komórki mięśni gładkich rozluźniają się. Wpływ na m₁-receptorom cholinergicznym towarzyszy także działanie przeciwwydzielnicze.
• Centralna akcja Holinoblokatory oprócz głównego, powyżej, również ma działanie uspokajające.
• Aby zredukować komórki mięśni gładkich, konieczne jest, aby jony sodu i wapnia dostały się do niego w wystarczającej ilości. Blokada kanałów sodowych, które wykonuje mebeverin, prowadzi do tego, że interakcji acetylocholiny z muskarynowym receptorem cholinergicznym typu 3 nie towarzyszy wejście jonów sodu do komórki, a następnie wapnia - proces skurczu jest zakłócany.
• Blokery kanału wapniowego prowadzą do zakłócenia wejścia jonów wapnia do cytoplazmy MMC, co zakłóca łańcuch reakcji koniecznych do jego zmniejszenia.
• Inhibitory fosfodiesterazy działają na enzym o tej samej nazwie, co ponownie skutkuje spadkiem poziomu jonów wapnia w cytoplazmie i zmniejszeniem kurczliwości tej komórki. Ponadto leki te wpływają na kalmodulinę, zmniejszając jej aktywność.
• Azotany (donory tlenku azotu) oddziałują ze specjalnymi receptorami, tworząc substancje syntetyzujące cykliczny monofosforan guanozyny (cGMP) wewnątrz MMC. To ostatnie prowadzi do obniżenia poziomu jonów wapnia w cytoplazmie komórki iw rezultacie do jej rozluźnienia.
• Analogi cholecystokininy działają selektywnie na zwieracze pęcherzyka żółciowego i Oddiego, rozluźniając je, a tym samym zapewniając przepływ żółci z pęcherza moczowego do dwunastnicy, zmniejszenie ciśnienia w drogach żółciowych. Preparaty te nie mają wpływu na inne części przewodu pokarmowego.

Wskazania

Głównym celem przyjmowania leków z tej grupy jest wyeliminowanie trzewnego bólu brzucha, który jest spowodowany skurczem (ostrym skurczem) komórek mięśni gładkich pustych narządów przewodu pokarmowego.

Przy mechanicznej niedrożności światła pustego narządu (na przykład przewodu żółciowego) występuje silny ból brzucha, któremu mogą pomóc leki przeciwskurczowe.

Ten sam skurcz jest uważany za reakcję uniwersalną powstającą w odpowiedzi na proces patologiczny (często - zapalny) w narządzie. Ponadto rozwija się, gdy światło narządu jest zablokowane, co jest przeszkodą mechaniczną.

Relaksacja komórek mięśni gładkich prowadzi do zmniejszenia napięcia ściany dotkniętego chorobą organu i ciśnienia w jego świetle, któremu towarzyszy zmniejszenie bólu, normalizacja wypływu z treści narządu (np. Żółci z dróg żółciowych) i poprawa ukrwienia ściany.

Praktycznie dla każdego rodzaju bólu brzucha leki przeciwskurczowe są stosowane jako leki pierwszego rzutu (oczywiście nie niezależnie, ale w połączeniu z innymi lekami, w szczególności z kopertami).

Jeśli stosowanie leków z grupy NLPZ (aspiryna, diklofenak) jest obarczone, że tak powiem, „wymazaniem” objawów ostrej patologii chirurgicznej (nie można ich przyjmować z objawami ostrego brzucha), wówczas leki przeciwskurczowe nie niosą takiego zagrożenia, dlatego są również stosowane w takich sytuacjach.

Neurotropowe leki przeciwskurczowe wpływają nie tylko na m₃-, ale także na m₁- receptory cholinergiczne, które prowadzą do zmniejszenia wydzielania komórek przez enzymy trawienne. Ich zastosowanie jest korzystne w sytuacjach klinicznych, w których działanie przeciwwydzielnicze jest konieczne do poprawy stanu pacjenta (na przykład w ostrym zapaleniu trzustki).

Poza gastroenterologią leki przeciwskurczowe są szeroko stosowane w innych gałęziach medycyny, zwłaszcza w urologii i ginekologii - są z powodzeniem stosowane do eliminacji skurczów mięśni gładkich pęcherza i innych części dróg moczowych, a także macicy.

Przeciwwskazania

W niektórych przypadkach stosowanie środków przeciwskurczowych jest niepożądane, a nawet zagraża pogorszeniem stanu ludzkiego. Przeciwwskazaniami są:

• indywidualna nadwrażliwość na lek;
• megakolon dowolnej natury;
• ciężkie ostre infekcje jelitowe z ciężkim zespołem zatrucia;
• przewlekłe choroby zapalne jelit (w szczególności NUC i choroba Crohna) w stadium aktywnym;
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Ostatnie 3 choroby są niebezpieczne, ponieważ przy umiarkowanym i ciężkim przebiegu, gorączce, ciężkim zespole zatrucia i tak dalej, stosowanie leków przeciwskurczowych znacznie zwiększa ryzyko przerostu jelita grubego - patologii zwanej „megakolonem”. Jest to poważne powikłanie, które drastycznie obniża jakość życia pacjenta, aw niektórych przypadkach niesie ze sobą zagrożenie, wymagające interwencji chirurgicznej.

Wniosek

Leki przeciwskurczowe to grupa leków szeroko stosowanych w gastroenterologii jako leki pierwszego rzutu w leczeniu bólu brzucha (ból brzucha). Istnieją dwie grupy tych leków - leki przeciwskurczowe neurotropowe i miotropowe, z których każdy obejmuje podgrupy różniące się mechanizmem działania, ale prowadzą do jednego wyniku - rozluźnienia komórek mięśni gładkich i złagodzenia bólu. W tym artykule krótko omówiliśmy te mechanizmy, a także omówiliśmy ogólne wskazania i przeciwwskazania do stosowania leków przeciwskurczowych, aw drugiej części krótko omówimy głównych przedstawicieli tej grupy farmakologicznej.