Miotropowe leki przeciwnadciśnieniowe

W celu zwalczania nadciśnienia tętniczego powszechnie stosuje się leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu miotropowym. Skuteczność takich leków zależy od ich zdolności do rozluźniania mięśni gładkich w ścianach naczyń krwionośnych i limfatycznych. W wyniku procesu osłabienia następuje ich ekspansja, a ciśnienie w tętnicach maleje. Leki miotropowe działają leczniczo na organizm w różny sposób, ale ich głównym celem w nadciśnieniu jest normalizacja wskaźników ciśnienia krwi przez długi czas.

Wpływ miotropowych leków przeciwnadciśnieniowych i ich grupy

Niektóre leki miotropowe mają działanie rozszerzające na tętniczki i małe tętnice, reszta wpływa na żyły.

Działanie miotropowych leków przeciwnadciśnieniowych jest spowodowane przejściem wymiany jonowej w tkance mięśni gładkich. Proces ten osiąga się poprzez redukcję wolnego wapnia, który bierze udział w regulacji napięcia mięśniowego naczyń krwionośnych lub zwiększa aktywność kanałów potasowych. Wychodząc z komórki potas przyczynia się do zwiększenia potencjału spoczynkowego żywej komórki, dlatego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych rozluźniają się.

Grupy miotropowe

Opisy i cechy działania leków miotropowych podsumowano w poniższej tabeli:

Jakich leków myotropowych używasz?

W terapii terapeutycznej stosuje się zarówno preparaty miotropowe w postaci tabletek i ampułek do podawania dożylnego, jak i domięśniowego. Są one używane jako pojedyncze leki oraz w złożonej terapii. Leczenie farmakologiczne za pomocą leków z tej grupy wywołuje efekt hipotensyjny i pomaga wzmocnić mięsień sercowy.

Zabrania się jednoczesnego stosowania tych leków z azotanami organicznymi, ponieważ może wystąpić znaczące oporne na leczenie niedociśnienie tętnicze.

Lista leków

Główne leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu miotropowym przedstawiono w tabeli:

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Leki miotropowe są stosowane do zwalczania nadciśnienia i zapobiegania napadom nadciśnieniowym. Ich długotrwałe stosowanie powoduje występowanie działań niepożądanych:

• pojawienie się reakcji alergicznych;
• występowanie odruchowej tachykardii;
• zwiększona stenokordia;
• zwiększony wzrost włosów u mężczyzn i kobiet;
• zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka;
• niewyraźne widzenie i dezorientacja.

Nie zaleca się stosowania leków miotropowych u dzieci w wieku poniżej 12 lat, podczas ciąży i laktacji.

Działanie takich leków powoduje wzrost uwalniania hormonu odpowiedzialnego za szybkość przepływu krwi w naczyniach (renina). W wyniku tego procesu sód i woda są zatrzymywane w organizmie i pojawia się obrzęk kończyn. Dlatego zaleca się stosowanie terapii skojarzonej z zastosowaniem leków moczopędnych („Furosemid”, „Amiloride”, „Hlortalidon”). Skuteczna terapia lekowa lekami miotropowymi jest przepisywana tylko przez lekarza, z uwzględnieniem stadium choroby, stopnia uszkodzenia narządów wewnętrznych i indywidualnych cech organizmu.

Miotropowe leki przeciwnadciśnieniowe

Do obniżania i leczenia stanów pod wysokim ciśnieniem stosuje się leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu miotropowym. Ich celem jest normalizacja ciśnienia krwi przez długi czas. Takie leki rozluźniają mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. W wyniku tego działania naczynia rozszerzają się i ciśnienie spada, praca kanałów potasowych wzrasta.

Jak działać?

Działanie miotropowych leków przeciwnadciśnieniowych ma na celu zapewnienie właściwej wymiany jonów w mięśniach gładkich naczyń. Uczestnicząc w regulacji napięcia mięśni w naczyniach krwionośnych, zmniejsza się ilość wolnego wapnia. Zwiększa to aktywność kanalików potasowych. Potas opuszcza komórki, dzięki czemu mięśnie gładkie, a raczej opór naczyniowy, są zrelaksowane. W rezultacie ciśnienie krwi spada. Niektóre leki wpływają na tętniczki z małymi tętnicami („Apressin”, „Minoxidil”), a reszta, jak nitroprusydek sodu, działa względnie żyłkami z tętniczkami. Ale lek może wywołać odruchową tachykardię wraz z uwalnianiem reniny do krwi, powodując zatrzymanie sodu i wody w organizmie, powodując obrzęk. Dlatego leki rozszerzające naczynia są jednocześnie przyjmowane z lekami moczopędnymi, beta-blokerami lub rezerpiną.

Preparatów o działaniu miotropowym, obniżających ciśnienie, nie można stosować u dzieci poniżej 12 roku życia, kobiet w ciąży i podczas laktacji.

ŚWIADOME ŚRODKI DZIAŁANIA MYOTROPICZNEGO;

Głównym mechanizmem działania hipotensyjnego tej klasy leków jest zmniejszenie napięcia mięśni gładkich i rozszerzenie naczyń. Spadek napięcia naczyniowego uzyskuje się poprzez różne mechanizmy: blokowanie kanałów wapniowych komórek mięśni gładkich naczyń, aktywacja kanałów potasowych tych komórek, dzięki działaniu na komórki mięśni gładkich tlenku azotu, który jest uwalniany z cząsteczki substancji, itp. Wyróżnia się następujące grupy środków rozszerzających naczynia.

1) Blokery kanału wapniowego (patrz punkt 20.1. „Leki przeciwdławicowe”) Jony wapnia są ważne w sprzężeniu mechanizmu wzbudzenia-skurczu w komórkach mięśni gładkich naczyń. Gdy błona jest zdepolaryzowana, jonizowany wapń wchodzi do komórki przez zależne od potencjału kanały wapniowe typu L, co prowadzi do wzrostu stężenia wapnia cytoplazmatycznego, które w połączeniu z kalmoduliną aktywuje się

kinaza lekkiego łańcucha miozyny. W rezultacie zwiększa się fosforylacja lekkich łańcuchów miozyny, co sprzyja oddziaływaniu aktyny z miozyną i redukcją mięśni gładkich. Naruszenie przenikania jonów wapnia do komórki utrudnia ten proces i prowadzi do zmniejszenia napięcia naczyniowego i niedociśnienia.

Wśród blokerów kanału wapniowego pochodne dihydropirydyny mają największe powinowactwo do naczyniowych komórek gładkich szyjki macicy: nifedypiny, nitrendypiny, izradipiny, amlodypiny, felodypiny, lacydypiny itp.

Pochodne dihydropirydyny są silnymi środkami rozszerzającymi naczynia, rozszerzają naczynia tętnicze, w wyniku czego zmniejszają ciśnienie tętnicze, w wyniku czego występuje odruchowa tachykardia.

Nifedypina powoduje szybki efekt hipotensyjny, lek jest zalecany do szybkiego obniżania ciśnienia tętniczego podjęzykowo lub doustnie; po podaniu podjęzykowym ma działanie hipotensyjne już po 15 minutach, co pozwala na stosowanie nifedypiny w kryzysach nadciśnieniowych. Nifedypina utrzymuje się przez 6-8 godzin Krótkodziałające formy nifedypiny (Corinfar, Fenigidin itp.) Nie są zalecane do systematycznego stosowania. W tym przypadku stosuje się przedłużone preparaty nifedypiny (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP itp.) Z przedłużonym uwalnianiem substancji czynnej (są skuteczne przez 12 lub 24 godziny). Dihydropirydynowe pochodne długo działającej amlodypiny (Norvasc), felodypiny (Plendil), lacydypiny (Lacipil) stosuje się do systematycznego leczenia choroby nadciśnieniowej. Leki te są przepisywane 1 raz dziennie (czas działania 24 godziny). Skutki uboczne pochodnych dihydropirydyny: nudności, zawroty głowy, odruchowa tachykardia, obrzęk kostki.

Werapamil i inne pochodne fenyloalkiloaminy, a także diltiazem (pochodna benzotiazepiny), ze względu na ich większe powinowactwo do kardiomiocytów, zmniejszają siłę i częstość akcji serca (zmniejszają pojemność minutową serca), co jest istotnym elementem ich działania hipotensyjnego. Ponadto, c, mają działanie rozszerzające naczynia, miotropowe - umiarkowanie rozszerzone naczynia tętnicze, co również prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. Jako leki przeciwnadciśnieniowe, leki te są stosowane jako pochodne dihydropirydyny. Werapamil stosuje się głównie jako środek przeciwarytmiczny i przeciwdławicowy. Działania niepożądane Vera pamil: nudności, zawroty głowy, bradykardia, niewydolność serca, trudności z przewodnictwem przedsionkowo-komorowym, obrzęk kostek, zaparcia.

b) Aktywatory kanałów potasowych: minoksydyl (Loniten), diazoksyd (Hyperstat).

Aktywatory kanałów potasowych, stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe, promują odkrycie wrażliwych na ATP kanałów potasowych w błonach komórek mięśni gładkich tętnic. Prowadzi to do zwiększenia wydajności jonów potasu i rozwoju hiperpolaryzacji błony komórek mięśni gładkich. Hiperpolaryzacja membrany zapobiega otwarciu wapnia zależnego od napięcia

kanałów, co powoduje zmniejszenie wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia. W wyniku tego napięcie naczyń zmniejsza się, a ciśnienie krwi spada.

Minoksydyl jest silnym środkiem rozszerzającym naczynia, ale nie jest aktywny w eksperymentach in vitro. Jego główne efekty są związane z tworzeniem aktywnego metabolitu - siarczanu minoksydylu, który działa na kanały potasowe w błonach komórek mięśni gładkich naczyń. Lek jest stosowany w ciężkich postaciach nadciśnienia, opornych na inne leki przeciwnadciśnieniowe. Minoksydil działa szybko w pierwszych dniach leczenia. Działanie przeciwnadciśnieniowe trwa do 24 godzin.

Efekty uboczne: zatrzymanie sodu i wody, pojawienie się obrzęku; wzrost siły i tętna, ból głowy; hypertrichoza. Zaleca się, aby lek wyznaczyć w połączeniu z lekami moczopędnymi i blokerami r-blokerów.

Diazoksyd stosuje się w celu złagodzenia kryzysów nadciśnieniowych. Podawany dożylnie szybko, ponieważ ponad 90% leku wiąże się z białkami osocza. Po pojawieniu się efektu hipotensyjnego po 1 minucie maksymalny efekt uzyskuje się po 2-5 minutach. Czas trwania działania hipotensyjnego osiąga 12 godzin, lek zatrzymuje sód i wodę w organizmie, a także kwas moczowy, powoduje tachykardię, hiperglikemię.

3) Leki miotropowe o innych mechanizmach działania: n i t sodu - Prusside (Niprid), hydralazyna (Apressin), bendazol (Dibazol), siarczan magnezu.

Nitroprusydek sodu należy do środków miotropowych wpływających na komórki mięśni gładkich naczyń oporowych (tętniczych) i naczyń pojemnościowych (żylnych).

Nitroprusydek sodu jest uważany za dawcę N0. Tlenek azotu (NO) jest uwalniany z leku i przez aktywację cytozolowej cyklazy guanylanowej powoduje wzrost zawartości cGMP, co prowadzi do zmniejszenia stężenia jonów wapnia w komórce i zmniejszenia napięcia naczyniowego. Nitroprusydek sodu jest stosowany w celu szybkiego obniżenia ciśnienia krwi w przypadku nadciśnienia, ostrej niewydolności serca i kontrolowanego niedociśnienia w operacjach chirurgicznych. Przy jednoczesnym podawaniu hipotensyjnego działania nitroprusydku sodu trwa przez 1-2 minuty, więc jest podawany dożylnie. Lek jest wydalany przez nerki. Efekty uboczne: odruchowa tachykardia, ból głowy, drżenie mięśni itp.

Hydralazyna działa głównie na komórki mięśni gładkich tętniczek i małych tętnic, w wyniku czego całkowity opór obwodowy ulega zmniejszeniu, a ciśnienie tętnicze maleje. W tym przypadku reflektor zwiększa tętno, skok i objętość minutową serca.

Lek przyjmuje się doustnie i wstrzykuje dożylnie. Hydralazyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego (około 90%), ale jest metabolizowana podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Tempo metabolizmu hydralazyny (aktywność enzymu metabolizującego) jest uwarunkowane genetycznie i znacznie się różni. Dlatego biodostępność hydralazyny podawanej doustnie wynosi około 30% w wolnych acetylatorach i 10% w szybkich acetylatorach. Maksymalny efekt przy przyjmowaniu leku do wewnątrz osiąga się po 1-2 godzinach Metabolizuje w wątrobie z utworzeniem kilku aktywnych metabolitów. Czas trwania leku wynosi zwykle 6-8 godzin, z czego działania niepożądane to tachykardia, zatrzymanie sodu i wody, obrzęk, biegunka, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból głowy. Przedawkowanie może rozwinąć zespół taki jak toczeń rumieniowaty układowy.

Dihydralazyna ma podobne właściwości do hydralazyny i jest częścią tabletek Adelfan-ezidrex.

Bendazol i siarczan magnezu mają również bezpośrednie działanie miotropowe na mięśnie gładkie naczyń. Leki rozszerzają naczynia krwionośne, obniżają ciśnienie krwi, ale działanie hipotensyjne jest krótkie i umiarkowanie wyraźne. Bendazol (Dibazol) jest zwykle stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, a siarczan magnezu jest stosowany do podawania domięśniowego w przypadku kryzysów nadciśnieniowych (do podawania dożylnego istnieje ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego).

Leki miotropowe

Obejmują one substancje rozluźniające narządy mięśni gładkich w wyniku bezpośredniego działania na miocyty (leki przeciwskurczowe miotropowe) oraz substancje działające na układy humoralne do regulacji napięcia naczyniowego (inhibitory układu renina-angiotensyna - RAS).

Miotropowe leki przeciwskurczowe o wyraźnym działaniu rozszerzającym naczynia

Verapamilum. Zastosuj tabletki 0,04 i 0,08 (0,04-0,08 3 razy dziennie) i 0,25% roztwór w 2 ml ampułkach (dożylnie 2-4 ml, jeśli to konieczne).

Magnesii sulfas. Zastosuj 20 i 25% roztwór w ampułkach po 5, 10 i 20 ml do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych, jeśli to konieczne.

Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)

Mechanizmy działania. Wszystkie miotropowe leki przeciwskurczowe zmniejszają stężenie jonów wapnia w cytoplazmie miocytów. Werapamil i nifedypina (kanały blokujące p / z Ca) i jony magnezu zmniejszają wchłanianie wapnia do komórek. Minoksydil, aktywator kanałów K, zwiększa uwalnianie K + z MMC, w wyniku czego rozwija się hiperpolaryzacja i zmniejsza przewodnictwo Ca 2+ kanałów zależnych od potencjału. Nitroprusydek sodu działa jak czynnik rozluźniający śródbłonek (tlenek azotu), aktywując enzym cytoplazmatyczny cyklazę guanylanową i zwiększając stężenie cGMP. Ten wewnątrzkomórkowy mediator poprzez kinazę białkową G zakłóca interakcję aktyny i miozyny, zwiększa wiązanie wapnia wewnątrzkomórkowego i hamuje jego uwalnianie z depotu.

Werapamil i nifedypina (działająca 6-8 godzin), apresyna (mechanizm nie jest wystarczająco zbadany, trwa dłużej niż 12 godzin), minoksydyl jest stosowany do systematycznego leczenia nadciśnienia. Główną wadą tych leków jest kompensacyjna tachykardia i wzrost IOC, które obniżają ich działanie hipotensyjne.

Wraz z wprowadzeniem siarczanu magnezu, dibazol (mechanizm działania nie został wystarczająco zbadany), działanie trwa 1,5-3 godziny. Są one wykorzystywane do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych. W tym celu stosuje się roztwór do wstrzykiwania werapamilu, nitroprusydku sodu, który trwa 15 minut. Jest wprowadzany do / w kroplówce lub strumieniu.

Papaverina, alkaloid izochinoliny opium, jej syntetyczny analog noshpa i pochodna aminofiliny, aminofilina, są również środkami przeciwskurczowymi miotropowymi. Wszystkie hamują fosfodiesterazę, niszcząc cAMP. Zwiększenie stężenia cAMP zwiększa wiązanie jonów wapnia przez komórki wewnątrzkomórkowe. W leczeniu nadciśnienia nie znajdź specjalnego zastosowania.

Środki hamujące układ renina-angiotensyna (RAS)

RAS obejmuje nieaktywne białko krwi osocza, angiotensynogen, który w wyniku sekwencyjnego działania reniny (enzymu wydzielanego do krwi przez komórki przykłębuszkowe nerek) i enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), jest przekształcany w angiotensynę II, najważniejszy humoralny regulator ciśnienia krwi. To przez angiotensynę (AT₁) receptory zwężają naczynia krwionośne i, działając na nadnercza, zwiększają stężenie mineralokortykoidu aldosteronu we krwi, co opóźnia działanie sodu i wody w organizmie i zwiększa objętość krwi krążącej.

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę

Enalaprilum Zastosuj tabletki 0,005, 0,01 i 0,02 (1 zakładka 1 -2 razy dziennie)

Inhibitory ACE, zapobiegające tworzeniu się angiotensyny II, zmniejszają miogeniczne napięcie naczyniowe i objętość krążącego osocza, zmniejszają nie tylko rozkurczowe, ale także skurczowe ciśnienie krwi. Zwiększyć przepływ krwi przez nerki i filtrację Na +, zmniejszyć reabsorpcję Na + w kanalikach, zwiększając wydalanie soli Na z moczem. Ponadto zapobiegają niszczeniu bradykininy (ACE niszczy ją do nieaktywnych „małych peptydów”).

Kaptopryl jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Jego działanie hipotensyjne rozwija się w ciągu 30-60 minut. i trwa 6-8 godzin. Enalapril działa w podobny sposób, ale jest bardziej aktywny i nie powoduje agranulocytozy. Enalapryl ma jednak działanie ototoksyczne i może powodować częściową utratę słuchu. Nagromadzenie bradykininy w płucach może powodować obsesyjny kaszel.

Bloker receptora angiotensyny 1

Blokery angiotensyny (AT₁a) receptory wywołują takie same efekty jak inhibitory ACE. Ze względu na to, że nie ma akumulacji bradykininy, nie ma skutków ubocznych w postaci suchego kaszlu. Bloker niepeptydowy losartan znacznie zmniejsza CAD. Przy regularnym stosowaniu może się kumulować, a jego działanie przeciwnadciśnieniowe trwa do 24 godzin, chociaż okres półtrwania nie przekracza 2 godzin.

194.48.155.252 © studopedia.ru nie jest autorem opublikowanych materiałów. Ale zapewnia możliwość swobodnego korzystania. Czy istnieje naruszenie praw autorskich? Napisz do nas | Opinie.

Wyłącz adBlock!
i odśwież stronę (F5)
bardzo konieczne

PRZETWORY Z MIROTROPICZNYCH DZIAŁAŃ (MIOTROPIC MEANS)

Zgodnie z mechanizmem działania narzędzia te znacznie się różnią.

Środki wpływające na kanały jonowe

A. Blokery kanału wapniowego

Wiadomo, że jony wapnia odgrywają istotną rolę w mechanizmie utrzymywania napięcia mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Dlatego naruszenie ich penetracji do komórek mięśni gładkich prowadzi do zmniejszenia napięcia naczyniowego i niedociśnienia. Jest to mechanizm działania wcześniej uznanych blokerów kanału wapniowego, takich jak nifedypina (patrz rozdział 14; 14.3; 14.4).

Felodypina (Pandyl) również należy do grupy dihydropirydyn. Blokuje głównie kanały wapniowe naczyń krwionośnych. Biodostępność leku do podawania dojelitowego wynosi 15-20%; jest prawie całkowicie (> 99%) związany z białkami osocza. Intensywnie metabolizowany w wątrobie. Metabolity są wydalane przez nerki. Różni się od fenigidyny dłuższym czasem działania. t_1/2 = 11-16 h. Przypisz 1 raz dziennie. Stosowany z nadciśnieniem i dusznicą bolesną. Do działań niepożądanych należą zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie; Czasami występuje wysypka skórna.

Blokerem kanału wapniowego z grupy pochodnych dihydropirydyny jest także lacidipina (moteny). Jego główna akcja skierowana jest do

Schemat 14.6 Zasada działania hipotensyjnego aktywatorów kanału potasowego.

Kanały wskazujące mięśni gładkich naczyń. Lek zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, powodując niedociśnienie. Prawie brak bezpośredniego działania na serce.

Jest stosowany w nadciśnieniu tętniczym. Wpisz 1 raz dziennie. Do działań niepożądanych należą zawroty głowy, bóle głowy, kołatanie serca, nudności, pasty na kostkach, golenie, wysypka skórna itp.

B. Aktywatory kanałów potasowych

Szereg leków przeciwnadciśnieniowych zmniejsza napięcie naczyń krwionośnych z powodu otwarcia kanałów potasowych. Ten ostatni powoduje hiperpolaryzację błony komórek mięśni gładkich, co zmniejsza spożycie jonów wapnia wewnątrz komórek, niezbędnych do utrzymania napięcia naczyniowego. Wszystko to prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich naczyń i efektu hipotensyjnego (schemat 14.6).

Najbardziej aktywnym lekiem z tej grupy do stosowania dojelitowego jest minoksydyl. Rozszerza tętniczki,

zmniejsza całkowity opór obwodowy i dzięki temu obniża ciśnienie krwi. Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwnadciśnieniowe trwa do 24 godzin, większość jest metabolizowana i wydalana przez nerki.

Z działań niepożądanych należy zauważyć hirsutyzm 1 osoba. Wzrost uwalniania reniny może prowadzić do opóźnienia w organizmie jonów sodu i wody oraz do rozwoju obrzęku.

Diazoksyd (eudemina) jest również określany jako aktywatory kanału potasowego. Dotyczy głównie naczyń oporowych (tętniczek). Po podaniu dożylnym ma szybko postępujący i wyraźny efekt hipotensyjny. W przypadku podawania dojelitowego, spadek ciśnienia krwi występuje bardziej stopniowo. Oprócz zmniejszenia napięcia tętniczek, lek hamuje również pracę serca. Czas trwania działania hipotensyjnego osiąga 12-18 godzin Diazoksyd jest zwykle podawany dożylnie (szybko, ponieważ około 90% z nich wiąże się z białkami osocza). Lek jest stosowany do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych. Do niekorzystnych działań diazoksydu, które zapobiegają jego systematycznemu stosowaniu, należą opóźnienie w organizmie jonów sodu i wody, hiperglikemia i zwiększenie zawartości kwasu moczowego we krwi.

Donatory tlenku azotu

Przedstawicielem tej grupy jest nitroprusydek sodu, który należy do miotropowych leków przeciwnadciśnieniowych, które wpływają zarówno na oporność (tętniczki, małe tętnice), jak i pojemnościowe (żyły, małe żyły)

1 Wzrost męskich włosów. Od lat. hirsutus - włochaty.

Schemat 14.7 Zasada działania rozszerzającego naczynia nitroprusydku sodu.

statków Ze względu na ten kierunek działania lek nie prowadzi do zwiększenia pojemności minutowej serca, ponieważ zmniejsza się powrót żylny do serca. Jednak odruch tętna wzrasta. Mechanizm działania nitroprusydku sodu jest podobny do nitrogliceryny. Tlenek azotu uwalniany z preparatu stymuluje cytozolową cyklazę guanylanową, zwiększa zawartość cGMP, zmniejsza stężenie wolnych jonów wapnia; dzięki temu zmniejsza się napięcie mięśni gładkich naczyń krwionośnych (wykres 14.7).

Przy jednoczesnym dożylnym wstrzyknięciu nitroprusydku sodu działa 1-2 minuty. Dlatego podaje się go dożylnie wlewem kroplowym w przypadku kryzysów nadciśnieniowych, niewydolności serca, kontrolowanego niedociśnienia. Dzięki jego zastosowaniu możliwe są tachykardia, ból głowy, niestrawność, zwiotczenie mięśni itp.

14.5.3.3. Różne leki miotropowe 1

Apresynę, dibazol i siarczan magnezu można sklasyfikować jako różne leki przeciwskurczowe miotropowe stosowane w nadciśnieniu tętniczym.

Apresyna (hydralazyna) odnosi się do środków rozszerzających głównie naczynia oporowe (tętniczki i małe tętnice). Powoduje ekspansję prekapilarnych naczyń oporowych iw ten sposób zmniejsza całkowity opór obwodowy i obniża ciśnienie krwi. Wpływ na pojemnościowe naczynia pojemnościowe jest niewielki. W związku ze spadkiem ciśnienia krwi odruchowo pojawia się rytm odruchowy i wzrost pojemności minutowej serca. Przepływ krwi przez nerki początkowo nieznacznie wzrasta, a następnie powraca do pierwotnego poziomu.

Lek jest dobrze wchłaniany z jelit. Maksymalny efekt po podaniu dojelitowym rozwija się po około 1 godzinie, około 80-90% apresyny wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany u różnych ludzi w różnym tempie, ponieważ aktywność enzymu zaangażowanego w jego transformacje (N-acetylotransferaza cy-

1 Niektóre miotropowe środki rozszerzające naczynia stosowane są w zaburzeniach erekcji u mężczyzn. W warunkach fizjologicznych, z pobudzeniem seksualnym w ciałach jamistych, uwalniany jest NO, co stymuluje tworzenie cGMP. Ten ostatni, stymulując defosforylację lekkich łańcuchów miozyny, prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich ciał jamistych i tętnic prącia, co przyczynia się do zwiększonego przepływu krwi i erekcji. Stężenie cGMP można również zwiększyć przez hamowanie enzymu fosfodiesterazy-5, który bierze udział w inaktywacji cGMP. Zgodnie z tą zasadą i działa sildenafil (Viagra), szeroko stosowany w zaburzeniach erekcji. Działania niepożądane obejmują zaburzenia hemodynamiczne, bóle głowy, nieżyt nosa, zaczerwienienie twarzy, zmiany widzenia barw, niestrawność itp.

Lek jest przeciwwskazany w połączeniu z azotanami, ponieważ może powodować wyraźne obniżenie ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podczas stosowania syldenafilu w chorobie wieńcowej, a także w kontekście działania inhibitorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych (erytromycyny, ketokonazolu itp.) I niewydolności nerek, ponieważ w tych przypadkach stężenie leku we krwi wzrasta, a częstotliwość i stopień działań niepożądanych odpowiednio się zwiększa.

wątroba i wątroba), jest uwarunkowana genetycznie i może się znacznie różnić. Należy to wziąć pod uwagę podczas stosowania apresyny. Zazwyczaj czas trwania działania hipotensyjnego wynosi 6-8 godzin

Apresyna jest rzadko stosowana, ponieważ powoduje różne działania niepożądane (Tabela 14.13): tachykardia, ból w sercu, ból głowy, zaburzenia dyspeptyczne, ostry zespół reumatoidalny, zjawiska podobne do tocznia rumieniowatego układowego itp. Stosowanie apressyny w połączeniu z inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą zmniejszać dawkę i zmniejszać częstość i nasilenie działań niepożądanych.

Dibazol jest pochodną benzimidazolu. Ma działanie rozkurczowe na wszystkie narządy mięśni gładkich. Rozszerza naczynia krwionośne. Zmniejsza ciśnienie krwi (w wyniku ekspansji naczyń obwodowych 1 i zmniejszenia pojemności minutowej serca). Działanie przeciwnadciśnieniowe dibazolu jest bardzo umiarkowane, a jego działanie jest krótkotrwałe. W nadciśnieniu tętniczym zwykle przepisuje się je w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi. W przypadku nadciśnienia

Tabela 14.13 Przykłady możliwych działań niepożądanych leków przeciwnadciśnieniowych

1 Wraz z działaniem przeciwnadciśnieniowym, dibazol ma szczególny wpływ na rdzeń kręgowy. Ułatwia reakcje odruchowe w obecności efektów resztkowych po polio. Dibazol ma korzystny wpływ na porażenie obwodowe nerwu twarzowego. Ponadto ma działanie immunomodulujące.

Kryzys Dibazol podaje się dożylnie. Jest dobrze tolerowany. Efekty uboczne są rzadkie.

Wraz ze wzrostem ciśnienia krwi, a zwłaszcza w przypadku nadciśnienia, czasami stosuje się siarczan magnezu (podawany domięśniowo lub dożylnie) 1. Wynikające z tego niedociśnienie wiąże się głównie z bezpośrednim działaniem miotropowym siarczanu magnezu. Ponadto hamuje transmisję wzbudzenia w zwojach wegetatywnych, zmniejszając uwalnianie acetylocholiny z włókien preanglionowych. Lek działa hamująco na ośrodki naczynioruchowe (głównie w dużych dawkach).

Hamowanie jonów magnezu przez ośrodkowy układ nerwowy również wykazuje działanie uspokajające, przeciwdrgawkowe i w dużych dawkach działanie narkotyczne. Szerokość działania narkotycznego jest niewielka, a w przypadku przedawkowania depresja ośrodka oddechowego szybko się pojawia.

Wraz z wprowadzeniem siarczanu magnezu w dużych dawkach, transmisja nerwowo-mięśniowa jest zahamowana (ilość acetylocholiny uwalnianej z końców włókien silnika zmniejsza się).

Pozajelitowy siarczan magnezu jest również stosowany w zaburzeniach rytmu serca (patrz Rozdział 14.2) iw rzucawce 2. Antagoniści jonów wapnia są jonami wapnia. W związku z tym, gdy przedawkowanie siarczanu magnezu jest wstrzyknięty chlorek wapnia.

2.2.3.4. Miotropowe leki przeciwnadciśnieniowe

Miotropowe leki przeciwnadciśnieniowe działają bezpośrednio na ścianę mięśni naczyń krwionośnych i rozluźniają je. Niektóre z nich wpływają na tętniczki i małe tętnice (apressyna, minoksydyl). Inne (nitroprusydek sodu) - na tętniczkach i żyłach.

Mechanizm działania leków miotropowych nie jest związany z układami adrenergicznymi; efekt uzyskuje się przez zmniejszenie ilości wolnego wapnia, który reguluje napięcie naczyniowe mięśni, lub przez aktywację kanałów potasowych. Te ostatnie promują uwalnianie potasu z komórki z hiperpolaryzacją błon i rozluźnieniem mięśni gładkich naczyń (Minoksydil). Leki miotropowe, zmniejszające ogólny opór naczyń obwodowych, obniżają ciśnienie krwi, ale powodują odruchową tachykardię i zwiększają uwalnianie reniny. Sód i woda są zatrzymywane w organizmie, rozwijają się obrzęki. Dlatego leki rozszerzające naczynia stosowane są razem z diuretykami, b-blokerami lub rezerpiną. Działanie miotropowe leków przeciwskurczowych obejmuje bendazol (Dibazol), siarczan magnezu, hydralazynę (apresyna), minoksydyl itp.

Dibazol zmniejsza napięcie naczyniowe i zmniejsza pojemność minutową serca. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia i łagodzi kryzysy nadciśnieniowe (podawane dożylnie lub domięśniowo) w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Ponadto lek ma działanie immunostymulujące (zwiększając liczbę endogennego interferonu), stymuluje funkcję rdzenia kręgowego (stosowanego w leczeniu chorób nerwowych, zwłaszcza resztkowych skutków zapalenia nerwów, w tym nerwu twarzowego).

Apressin rozszerza głównie tętniczki, zwiększa przepływ krwi przez nerki i mózg. W wyniku ekspansji tętniczek zmniejsza się obciążenie serca, wzrasta pojemność minutowa serca, występuje tachykardia, wzrasta zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym. Dlatego lek jest łączony z b-blokerami, które zmniejszają współczulny wpływ na serce, tachykardię. W związku z możliwością wystąpienia obrzęku (zatrzymanie sodu i wody) oraz w celu zwiększenia przeciwnadciśnieniowego działania apresyny przepisuje się jej leki moczopędne. Lek hamujący histaminazę zwiększa uwalnianie histaminy, co wywołuje alergie. Przy długotrwałym podawaniu możliwa jest niedokrwistość i leukopenia; parestezje i zapalenie wielonerwowe, ostry zespół reumatoidalny, imitujący toczeń rumieniowaty układowy (po odstawieniu leku zanika powoli i wymaga długotrwałego leczenia).

Siarczan magnezu jest podawany w przypadkach nadciśnienia (domięśniowo lub dożylnie). Ma bezpośredni efekt miotropowy i działa depresyjnie na ośrodki naczynioruchowe, wykazuje działanie uspokajające i przeciwdrgawkowe. W przypadku przedawkowania siarczanu magnezu wstrzykuje się preparaty wapnia (wapń jest antagonistą jonów magnezu).

Minoksydyl jest aktywatorem kanałów potasowych w naczyniowych mięśniach gładkich. Jest stosowany w połączeniu z b-blokerami i diuretykami.

Powikłania: tachykardia, zatrzymanie sodu i wody, zwiększony wzrost włosów u mężczyzn i kobiet (nadmierna owłosienie), z dusznicą bolesną, możliwy jest wzrost napadów.

Nitroprusydek sodu rozszerza tętniczki i żyły, działa szybko, krótko, silnie. Mechanizm działania (jak azotany) jest związany z powstawaniem tlenku azotu (NO). Rozszerzanie żyłek. zmniejsza żylny powrót krwi do serca, stres serca i zmniejsza zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym. Lek podaje się dożylnie, efekt rozwija się w ciągu pierwszych 2-3 minut i zatrzymuje się prawie natychmiast po zakończeniu wstrzyknięcia. Jest przepisywany na przełom nadciśnieniowy, ostrą niewydolność lewej komory, do kontrolowanego niedociśnienia.

Miotropowe leki przeciwnadciśnieniowe

Miotropowe leki przeciwnadciśnieniowe są lekami przeciwnadciśnieniowymi, które działają na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i powodują ich ekspansję. Ta grupa leków jest reprezentowana przez miotropowe leki przeciwskurczowe.

Treść

[edytuj] Klasyfikacja

• Blokery kanału wapniowego

Felodypina; Lacidipina; Nifedypina; Werapamil; Diltiazem

• Aktywatory kanałów potasowych

Apressin; Dibazol; Siarczan magnezu

[edytuj] blokery kanału wapniowego typu L (antagoniści wapnia)

Jony wapnia odgrywają istotną rolę w mechanizmie utrzymania napięcia mięśni gładkich naczyń krwionośnych, dlatego naruszenie ich penetracji do komórek mięśni gładkich prowadzi do zmniejszenia napięcia naczyniowego i niedociśnienia. Blokery kanału wapniowego hamują przedostawanie się jonów wapnia do ściany mięśniowej tętniczek, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej oporności obwodowej naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia krwi. Ta grupa leków obejmuje felodypinę, lacidypinę, nifedypinę, werapamil, diltiazem.

Felodypina blokuje głównie kanały wapniowe naczyń krwionośnych. Biodostępność leku do podawania dojelitowego wynosi 15-20%; jest prawie całkowicie (> 99%) związany z białkami osocza. Intensywnie metabolizowany w wątrobie, a następnie wydalany przez nerki. Różni się od fenigidyny dłuższym czasem działania, t_1/2 = 11-16 godzin Przypisz 1 raz dziennie. Stosowany z nadciśnieniem i dusznicą bolesną. Do działań niepożądanych należą zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, a czasami wysypki skórne.

Lacidipina (motens) jest blokerem kanału wapniowego z grupy pochodnych dihydropirydyny. Jego główne działanie skierowane jest również na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń: zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, powodując niedociśnienie. Prawie brak bezpośredniego działania na serce. Jest stosowany w nadciśnieniu tętniczym. Wpisz 1 raz dziennie. Do działań niepożądanych należą zawroty głowy, bóle głowy, kołatanie serca, nudności, pasty na kostkach, golenie, wysypka skórna.

Nifedypina (Corinfar, Cordafen) jest najskuteczniejszym lekiem na nadciśnienie, ponieważ ma silniejszy efekt rozszerzający naczynia niż werapamil. Wyraźnie zmniejsza rozkurczowe ciśnienie krwi. Nifedypina jest również stosowana w celu złagodzenia gwałtownego wzrostu ciśnienia, przepisywania jej pod językiem oraz w przewlekłym nadciśnieniu tętniczym, zwłaszcza w połączeniu z IHD, bradyarytmią. Jednak zmniejszając skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, nifedypina może wywołać odruchową tachykardię, co zwiększa zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym. Dlatego, aby uzyskać bardziej wyraźne i przedłużone działanie hipotensyjne, lepiej jest stosować nifedypinę opóźniającą lub łączyć ją z B-blokerami. Działania niepożądane nifedypiny są związane z nadmiernym rozszerzeniem naczyń, co objawia się u pacjentów z zawrotami głowy, zaczerwienieniem skóry, bólem głowy, obrzękiem nóg. Czasami obserwuje się nudności, przerost dziąseł, psychozę lub depresję centralnego układu nerwowego. Efekty uboczne zmniejszają się wraz ze spadkiem dawki leku. Zniesienie leku powinno być przeprowadzane stopniowo, w ciągu 3 dni, ponieważ może wystąpić „zespół odstawienia”.

Werapamil (izoptyna) obniża ciśnienie krwi, rozszerzając naczynia obwodowe, a także zmniejszając pojemność minutową serca i tętno. Werapamil jest przepisywany zarówno do długotrwałego leczenia nadciśnienia (wewnątrz), jak i do łagodzenia przełomu nadciśnieniowego (dożylnie). Spośród specyficznych działań niepożądanych werapamilu należy zauważyć bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy i zaparcia. Jednocześnie, biorąc werapamil i digoksynę, poziom tego ostatniego wzrasta w osoczu krwi, co może być przyczyną zatrucia naparstnicą.

Diltiazem działa w podobny sposób, bardzo rzadko powoduje działania niepożądane - obrzęk nóg i stóp, arytmię.

[edytuj] Aktywatory kanałów potasowych

Szereg leków przeciwnadciśnieniowych zmniejsza napięcie naczyniowe z powodu otwarcia kanałów potasowych. Powoduje hiperpolaryzację błony komórek mięśni gładkich, a to z kolei zmniejsza spożycie jonów wapnia wewnątrz komórek, które są niezbędne do utrzymania napięcia naczyniowego. Wszystko to prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich naczyń i efektu hipotensyjnego.

Minoksydyl (Minona) rozszerza tętniczki, zmniejsza całkowity opór obwodowy, a tym samym obniża ciśnienie krwi. Jest to najbardziej aktywny lek z tej grupy do stosowania dojelitowego. W wyniku zmniejszenia oporu naczyniowego aktywność współczulnego układu nerwowego zwiększa się kompensacyjnie, co objawia się wzrostem skurczów serca, zwiększeniem pojemności minutowej serca i wzrostem zapotrzebowania na tlen w mięśniu sercowym. Dlatego leki rozszerzające naczynia nie są stosowane w monoterapii, ale w połączeniu z B-blokerami. Aktywacja współczulnego układu nerwowego prowadzi również do zwiększonego poziomu reniny i aldosteronu w osoczu krwi, aw konsekwencji do zatrzymywania sodu i wody w organizmie. Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwnadciśnieniowe trwa do 24 godzin, większość jest metabolizowana i wydalana przez nerki. Skutki uboczne to hirsutyzm twarzy, kołatanie serca i ból głowy. Wzrost uwalniania reniny może prowadzić do opóźnienia w organizmie jonów sodu i wody oraz do rozwoju obrzęku. Ponadto minoksydyl może powodować nadmierne owłosienie. Przerwanie stosowania leku po 1-2 miesiącach prowadzi do zaniku działań niepożądanych. Aby zwiększyć działanie przeciwnadciśnieniowe minoksydylu zaleca się łączenie z lekami moczopędnymi. Lek ten jest zwykle przepisywany pacjentom z nadciśnieniem opornym na inne leki.

Diazoksyd (eudemina) wpływa głównie na naczynia oporowe (tętniczki). Po podaniu dożylnym ma szybko postępujący i wyraźny efekt hipotensyjny. W przypadku podawania dojelitowego, spadek ciśnienia krwi występuje bardziej stopniowo. Oprócz zmniejszenia napięcia tętniczek, lek hamuje również pracę serca. Czas trwania działania hipotensyjnego osiąga 12-18 godzin Diazoksyd jest zwykle podawany dożylnie (szybko, ponieważ około 90% z nich wiąże się z białkami osocza). Lek jest stosowany do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych. Do niekorzystnych działań diazoksydu, które zapobiegają jego systematycznemu stosowaniu, należą opóźnienie w organizmie jonów sodu i wody, hiperglikemia i zwiększenie zawartości kwasu moczowego we krwi.

[edytuj] Donatory tlenku azotu

Przedstawicielem tej grupy jest nitroprusydek sodu, silny krótkodziałający środek rozszerzający naczynia obwodowe, który należy do miotropowych leków przeciwnadciśnieniowych, które również wpływają na naczynia oporowe (tętniczki, małe tętnice) i pojemnościowe (żyły, małe żyły). Ze względu na to skupienie leku nie prowadzi do zwiększenia pojemności minutowej serca, ponieważ powrót żylny do serca jest zmniejszony. Jednak odruch tętna wzrasta. Mechanizm działania nitroprusydku sodu jest podobny do nitrogliceryny. Tlenek azotu uwalniany z leku stymuluje cytozolową cyklazę guanylanową, zwiększa zawartość cGMP, zmniejsza stężenie wolnych jonów wapnia; dzięki temu zmniejsza się napięcie mięśni gładkich naczyń. Przy jednoczesnym dożylnym wstrzyknięciu nitroprusydku sodu działa 1-2 minuty. Dlatego podaje się go przez wlew dożylny, rozcieńczony w 5% roztworze glukozy, z nadciśnieniem, z niewydolnością serca, w celu kontrolowanego niedociśnienia podczas operacji chirurgicznych. Dzięki jego zastosowaniu możliwe są tachykardia, bóle głowy, niestrawność, zwiotczenie mięśni.

Przy długotrwałym podawaniu nitroprusydku sodu (ponad 48-72 godziny) może wystąpić nagromadzenie jego metabolitów w wątrobie, tiocyjanianu i cyjanku. Objawy zatrucia tiacyanatem: niewyraźna mowa, drgawki, psychoza i śpiączka. W takim przypadku pacjentowi należy przepisać (po odstawieniu leku) witaminę B12, tiosiarczan sodu, wodorowęglan sodu i inhalację tlenem.

Szybkie podawanie leku może prowadzić do hipotonii ortostatycznej. Przeciwwskazaniami do stosowania nitroprusydku sodu są nadczynność tarczycy, ciężka niewydolność nerek i wątroba.

[edytuj] Różne leki miotropowe

Apresynę, dibazol i siarczan magnezu można sklasyfikować jako różne leki przeciwskurczowe miotropowe stosowane w nadciśnieniu tętniczym.

Apresyna (hydralazyna) odnosi się do środków rozszerzających głównie naczynia oporowe (tętniczki i małe tętnice). Hamuje dopaminohydroksylazę, zmniejsza konwersję dopaminy do noradrenaliny i wpływ tego ostatniego na α-adrenoreceptory naczyń krwionośnych. Ponadto ma działanie miotropowe, zapobiegając przedostawaniu się wapnia do cytoplazmy komórek z komórek wewnątrzkomórkowych iz przestrzeni pozakomórkowej.

W rezultacie upresyna powoduje rozszerzenie naczyń prekapilarnych i w ten sposób zmniejsza całkowity opór obwodowy i obniża ciśnienie krwi. Wpływ na pojemnościowe naczynia pojemnościowe jest niewielki. W związku ze spadkiem ciśnienia krwi odruchowo pojawia się rytm odruchowy i wzrost pojemności minutowej serca. Przepływ krwi przez nerki początkowo nieznacznie wzrasta, a następnie powraca do pierwotnego poziomu. Lek jest dobrze wchłaniany z jelit. Maksymalny efekt po podaniu dojelitowym rozwija się po około 1 godzinie, około 80–90% apresyny wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany u różnych ludzi w różnym tempie, ponieważ aktywność enzymu zaangażowanego w jego przemiany (N-acetylotransferaza w jelicie i wątrobie) jest uwarunkowana genetycznie i może się znacznie różnić. Należy to wziąć pod uwagę podczas stosowania apresyny. Zwykle czas trwania działania hipotensyjnego wynosi 6-8 godzin, rzadko stosuje się apresynę, ponieważ powoduje ona różne działania niepożądane: tachykardię, ból serca, ból głowy, zaburzenia dyspeptyczne, ostry zespół reumatoidalny, zjawiska podobne do tocznia rumieniowatego układowego itp. Stosowanie apresyny w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może zmniejszyć jej dawkę i zmniejszyć częstotliwość i nasilenie działań niepożądanych.

Dibazol jest pochodną benzimidazolu. Ma działanie rozkurczowe na wszystkie narządy mięśni gładkich. Rozszerza naczynia krwionośne, eliminuje miejscowe zaburzenia krążenia, głównie w mózgu, sercu i nerkach. Zmniejsza ciśnienie krwi (w wyniku ekspansji naczyń obwodowych i zmniejszenia pojemności minutowej serca). Działanie przeciwnadciśnieniowe dibazolu jest bardzo umiarkowane, a jego działanie jest krótkotrwałe. W przypadku mózgowych form nadciśnienia zwykle przepisuje się je w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi. W przypadku przełomu nadciśnieniowego, Dibazol podaje się dożylnie. Jest dobrze tolerowany. Efekty uboczne są rzadkie. Osoby starsze powinny być przepisywane (szczególnie dożylnie) na tle glikozydów nasercowych ze względu na niebezpieczeństwo gwałtownego zmniejszenia rzutu serca.

Wraz ze wzrostem ciśnienia krwi, a zwłaszcza w przypadku nadciśnienia, czasami stosuje się siarczan magnezu (podawany domięśniowo lub dożylnie). Wynikające z tego niedociśnienie jest głównie związane z bezpośrednim działaniem miotropowym siarczanu magnezu - zmniejszeniem oporu naczyniowego z powodu zahamowania wejścia jonów wapnia do komórki i zmniejszeniem jego uwalniania z retikulum sarkoplazmatycznego. Ponadto hamuje transmisję wzbudzenia w zwojach wegetatywnych, zmniejszając uwalnianie acetylocholiny z włókien preanglionowych. Lek działa hamująco na ośrodki naczynioruchowe (głównie w dużych dawkach). Hamowanie jonów magnezu przez ośrodkowy układ nerwowy również wykazuje działanie uspokajające, przeciwdrgawkowe i w dużych dawkach działanie narkotyczne. Szerokość działania narkotycznego jest niewielka, a w przypadku przedawkowania depresja ośrodka oddechowego szybko się pojawia. Wraz z wprowadzeniem siarczanu magnezu w dużych winoroślach następuje zahamowanie transmisji nerwowo-mięśniowej (zmniejsza się ilość acetylocholiny uwalnianej z końców włókien silnikowych). Pozajelitowy siarczan magnezu jest również stosowany w zaburzeniach rytmu serca i rzucawce, wstrzykując go domięśniowo lub dożylnie powoli, jak w przypadku szybkiego wprowadzenia możliwej depresji oddechowej. Antagoniści jonów wapnia są jonami wapnia. W związku z tym, gdy przedawkowanie siarczanu magnezu jest wstrzyknięty chlorek wapnia.

Miotropowe leki przeciwskurczowe: mechanizm działania

Leki z grupy leków przeciwskurczowych łagodzą skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych, co powoduje ból. W przeciwieństwie do neurotrofii działają nie na nerwy, ale na procesy biochemiczne w tkankach i komórkach. Lista leków obejmuje zarówno leki ziołowe, jak i leki oparte na sztucznych związkach chemicznych.

Czym są miotropowe leki przeciwskurczowe

Tak zwane leki, których głównym działaniem jest łagodzenie skurczów mięśni gładkich, które są obecne w prawie wszystkich ważnych narządach. Ze względu na skurcze, przepływ krwi do skurczonych tkanek jest ograniczony, co tylko zwiększa syndrom bólu. Z tego powodu ważne jest rozluźnienie tkanki mięśni gładkich, aby złagodzić ból. W tym celu używaj miotropowych środków przeciwskurczowych.

Klasyfikacja leków przeciwskurczowych

Głównym efektem leków miotropowych i innych leków przeciwskurczowych jest zmniejszenie intensywności i liczby skurczów mięśni gładkich. Pomaga to złagodzić ból, ale efekt ten można osiągnąć na różne sposoby, w zależności od rodzaju środka rozkurczowego. Podstawą ich klasyfikacji jest charakter reakcji spastycznej, na którą wpływają te leki. Są one podzielone na następujące główne grupy:

• M-cholinolityki lub leki neurotropowe. Ich działanie polega na blokowaniu przekazywania impulsów nerwowych do mięśni, dlatego mięśnie się rozluźniają. Dodatkowo, M-antycholinergiki mają działanie przeciwwydzielnicze.
• Miotropowe leki przeciwskurczowe. Działają bezpośrednio na procesy wewnątrz skurczonego mięśnia. Substancje zawarte w lekach miotropowych, nie pozwalają na kurczenie się mięśni, łagodzą drgawki.
• Połączone spazmoangetiki. Połącz kilka aktywnych składników jednocześnie, dlatego nie tylko rozluźnia włókna mięśni gładkich, ale także działa przeciwbólowo.
• Pochodzenie roślinne. Należą do nich wywary i napary ziół leczniczych. Niektóre z nich zawierają substancje, które wpływają na zdolność mięśni gładkich do kurczenia się.

Neurotropowy

Grupa neurotropowych leków przeciwskurczowych obejmuje leki wpływające na centralny i obwodowy układ nerwowy. Pierwszy to mózg i rdzeń kręgowy. Obwodowy układ nerwowy składa się z oddzielnych łańcuchów nerwowych i grup, które penetrują wszystkie części ludzkiego ciała. W zależności od mechanizmu działania leki neurotropowe dzielą się na następujące kategorie:

• Centralne działanie: Aprofen, Difatsil. Blokują przewodzenie impulsów przez receptory typu 3, które znajdują się w mięśniach gładkich, i typu 1, zlokalizowanego w zwojach wegetatywnych. Dodatkowo mają działanie uspokajające.
• Działanie peryferyjne: Buscopan, Neskopan, metocynia i bromek prifinium. Blokują receptory M-cholinergiczne w organizmie człowieka, dzięki czemu mięśnie gładkie rozluźniają się.
• Działania centralne i peryferyjne: Atropina, wyciąg Belladonna. Miej skutki dwóch grup wymienionych powyżej.

Myotropic

Pod wpływem leków miotropowych, impulsy nerwowe nie są blokowane przez mięśnie, lecz zmiana przepływu wewnątrz mięśni procesów biochemicznych. Takie leki są również podzielone na kilka grup:

• Blokery kanału sodowego: mebeverin, chinidyna. Zapobiegają interakcji sodu z tkanką mięśniową i receptorami, zapobiegając tym samym skurczom.
• Azotany: nitrogliceryna, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Takie środki zmniejszają poziom wapnia przez syntezę cyklicznego monofosforanu guazyny, substancji, która reaguje z różnymi związkami wewnątrz ciała.
• Analogi cholecystokininy: Cholecystokinina, Gimecromone. Rozluźniając zwieracze pęcherza i tkanki mięśniowej woreczka żółciowego, poprawiają przepływ żółci do dwunastnicy i zmniejszają ciśnienie wewnątrz dróg żółciowych.
• Inhibitory fosfodiesterazy: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Wpływa na enzym o tej samej nazwie, który zapewnia dostarczanie do włókien mięśniowych sodu i wapnia. Narzędzia te zmniejszają poziom tych pierwiastków śladowych i zmniejszają intensywność skurczów mięśni.
• Nieselektywne i selektywne blokery kanału wapniowego: Nifedipina, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Potas wywołuje spastyczny skurcz mięśni. Preparaty z tej grupy nie pozwalają jej przenikać do komórek mięśniowych.

Połączone

Bardziej popularne są leki zawierające kilka składników aktywnych. Powodem jest to, że jedna pigułka takich środków nie tylko łagodzi skurcze, ale także natychmiast łagodzi zarówno ból, jak i przyczynę. Skład połączonych środków przeciwskurczowych może obejmować następujące składniki aktywne:

• paracetamol;
• fenylefryna;
• guaifenezyna;
• ibuprofen;
• propyfenazon;
• dicykloveryna;
• naproksen;
• metamizol sodu;
• Pitofenon;
• bromek fenpiviriniya.

Paracetamol jest częściej składnikiem centralnym. Jest łączony z niesteroidowymi substancjami przeciwzapalnymi. Wiele preparatów zawiera kombinacje pitofenonu, metamizolu sodu, bromku fenpiwiryny. Wśród dobrze znanych leków przeciwskurczowych wyróżniają się:

Naturalne

Niektóre rośliny są w stanie działać na włókna mięśni gładkich. Należą do nich belladonna, koper włoski, mięta, wrotycz pospolity i rumianek. Ich ekstrakty są zawarte w różnych tabletkach. Następujące preparaty ziołowe są dziś znane:

• Plantex. Skuteczny ze skurczami jelit, może być stosowany w leczeniu dzieci.
• Prospan. Łagodzi skurcz mięśni gładkich oskrzeli, zmniejsza intensywność kaszlu.
• Azulan. Stosowany w leczeniu zapalenia żołądka, dwunastnicy, zapalenia jelita grubego, wzdęć.
• Altalex. Wykazuje działanie rozkurczowe w zaburzeniach wydalania żółci i chorobach zapalnych dróg oddechowych.
• Iberogast. Zalecany przy chorobach przewodu pokarmowego.
• Tanatsehol. Skuteczny z dyskinezą dróg żółciowych, zespołem postcholecystektomii, przewlekłym nieskładnym zapaleniem pęcherzyka żółciowego.

Charakterystyka leków przeciwskurczowych

Przemysł farmaceutyczny oferuje różne formy leków przeciwbólowych. Dzięki temu można wybrać rodzaj leku, który będzie skuteczny dla określonej lokalizacji bólu. Leki przeciwskurczowe są dostępne w postaci leków do stosowania miejscowego i do podawania doustnego. Główne formy leków przeciwskurczowych:

• Pigułki Przeznaczony do podawania doustnego. Wadą jest to, że mają one skutki uboczne na przewód pokarmowy i inne układy narządów. Najbardziej popularna w tej kategorii jest papaweryna.
• Świece. Stosowano doodbytniczo, tj. Do wprowadzania do odbytnicy przez odbyt. Po użyciu świece topią się i są szybko wchłaniane przez błonę śluzową narządów wewnętrznych.
• Zastrzyki w ampułkach. Przeznaczony do podawania domięśniowego. Zaletą takich funduszy jest brak skutków ubocznych z narządów przewodu pokarmowego. Spasmalgon jest rozpowszechniony. Przy podawaniu domięśniowym następuje szybkie wchłanianie składników aktywnych, dzięki czemu efekt znieczulenia jest osiągany szybciej.
• Zioła. Używany do przygotowania wywarów, nalewek, naparów.

Wskazania

Leki przeciwskurczowe mają szeroką listę wskazań. Są przeznaczone do stosowania z bólem i skurczami o różnej etiologii. Ze względu na długie i szybkie działanie można zastosować leczenie:

• ból głowy, migrena;
• zapalenie pęcherza i kamica moczowa;
• bolesne okresy;
• ból zęba;
• traumatyczne warunki;
• kolka nerkowa i jelitowa;
• zapalenie żołądka;
• zapalenie trzustki;
• zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• niedokrwienne lub przewlekłe zapalenie jelita grubego;
• zwiększone ciśnienie dna oka;
• przewlekła niewydolność naczyń mózgowych;
• ostre ataki dusznicy bolesnej;
• astma oskrzelowa;
• skurcze naczyń w nadciśnieniu;
• warunki wstrząsowe;
• warunki po przeszczepie narządów wewnętrznych lub tkanek;
• zespół bólowy w okresie pooperacyjnym.

Efekty uboczne

Pojawienie się pewnych skutków ubocznych podczas przyjmowania leków przeciwskurczowych zależy od grupy leków, sposobu jej stosowania i indywidualnych cech ludzkiego zdrowia. Do częstych działań niepożądanych, które mogą wystąpić po zastosowaniu leków przeciwskurczowych, należą następujące objawy:

• bezsenność;
• ataksja;
• nudności, wymioty;
• suche błony śluzowe;
• niepokój;
• tachykardia;
• słabość;
• powolna akcja;
• zamieszanie;
• alergia;
• kołatanie serca;
• ból głowy;
• senność;
• powolna akcja;
• zmniejszona siła;
• ataksja;
• niewyraźne widzenie;
• zatrzymanie moczu;
• niedowład zakwaterowania;
• zaparcie.

Przeciwwskazania

Ponieważ leki przeciwskurczowe mają złożony mechanizm działania, przed ich użyciem należy zbadać przeciwwskazania do stosowania takich leków. W czasie ciąży lub laktacji oraz w dzieciństwie są one przepisywane ostrożnie, ponieważ wiele leków przeciwskurczowych jest zabronionych w leczeniu tych kategorii pacjentów. Do bezwzględnych przeciwwskazań należą:

• nadczynność tarczycy;
• megakolon;
• pseudomembranoza;
• ostre infekcje jelitowe;
• myasthenia gravis;
• Choroba Downa;
• niewydolność nadnerczy;
• rozrost gruczołu krokowego;
• neuropatia autonomiczna;
• ostry etap przewlekłych chorób zapalnych;
• indywidualna nietolerancja na składniki leków;
• zaznaczona stwardnienie naczyń mózgowych.

Skuteczny przeciwskurczowy

W gastroenterologii takie leki są zalecane w leczeniu zespołu jelita drażliwego, dyspepsji czynnościowej i zaostrzeń wrzodów. Miotropowe leki przeciwskurczowe do IRR (dystonia naczyniowa) pomagają zmniejszyć ciśnienie, ale nie leczą przyczyny choroby. Niektóre leki przeciwskurczowe są skuteczne w patologiach oskrzeli, inne - pomagają w dusznicy bolesnej, a inne - mają pozytywny wpływ na chorobę kamicy żółciowej. Dla każdej grupy chorób wyróżnia się kilka skutecznych leków przeciwskurczowych.

Z chorobami jelit

Wybierając leki przeciwskurczowe do leczenia bólu w przypadku problemów z jelitami, ważne jest dokładne przestudiowanie instrukcji dotyczących leków. Wiele leków przeciwskurczowych powoduje zaparcia. Dotyczy to zwłaszcza osób starszych. Następujące leki są uważane za bardziej skuteczne w chorobach jelit:

• Mebeverin. Nazwa pochodzi od tego samego składnika aktywnego w kompozycji. Należy do kategorii leków przeciwskurczowych miotropowych. Dostępne w postaci tabletek, które są spożywane bez żucia. Dawkowanie określa lekarz.
• Bromek Pinaveri. Jest to aktywny składnik leku. Ma działanie miotropowe przeciwskurczowe: słabe M-antycholinergiczne i hamujące kanały wapniowe. Wydanie formularza - pigułki. Musisz przyjmować 1-2 tabletki 1-2 razy dziennie.

Z zapaleniem pęcherzyka żółciowego i zapaleniem trzustki

W przypadku takich patologii, przeciwskurczowe pomagają zmniejszyć ból - ostry, rozciągający. W połączeniu z innymi lekami leki przeciwskurczowe ułatwiają przebieg choroby. Często dotyczy zapalenia pęcherzyka żółciowego i zapalenia trzustki:

• Nie shpa. Zawiera Drotaverinum - substancję, która ma działanie miotropowe z powodu hamowania fosfodiesterazy. No-shpa jest dostępna w postaci tabletek i roztworu w ampułkach. Pierwsze są zabrane do środka przez 3-6 sztuk. dziennie. Średnia dzienna dawka drotaveriny w ampułkach wynosi 40-240 mg. Lek podaje się domięśniowo przez 1-3 razy.
• Platifillin. Substancja o tej samej nazwie w składzie leku ma działanie rozszerzające naczynia, przeciwskurczowe, uspokajające. Platyphyllinum należy do kategorii M-holinoblokatorov. Lek jest reprezentowany przez tabletki i ampułki z roztworem. Iniekcje wykonuje się 3 razy dziennie po 2-4 mg. Tabletki są przeznaczone do spożycia 1 pc. 2-3 razy dziennie.

Z bólem głowy i bólem zęba

Leki przeciwskurczowe w postaci tabletek są bardziej skuteczne przeciwko bólom głowy lub bólom zębów. Ich działanie jest wzmocnione w połączeniu z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub przeciwbólowych. Często używane:

• Bentsiklan. Jest to miotropowy środek przeciwskurczowy oparty na tym samym składniku aktywnym. Ma zdolność blokowania kanałów wapniowych, dodatkowo wykazuje działanie antyserotoninowe. Forma wydania Bentsiklan - tablety. Są brane 1-2 razy dziennie po 1-2 sztuki.
• Papaweryna. Jest w postaci czopków doodbytniczych, tabletek i roztworu do wstrzykiwań. Wszystkie zawierają chlorowodorek papaweryny - substancję, która hamuje fosfodiesterazę, zapewniając w ten sposób miotropowy efekt przeciwskurczowy. Tabletki są przyjmowane doustnie 3-4 razy dziennie. Dawkowanie zależy od wieku pacjenta. Świece Papaweryna jest stosowana w dawce 0,02 g, stopniowo zwiększając ją do 0,04 g. Nie zaleca się stosowania ponad 3 czopków dziennie. Roztwór podaje się dożylnie lub domięśniowo. Dawka zależy od wieku pacjenta.

Z miesięcznym

Niektóre kobiety odczuwają taki ból podczas miesiączki, że nie mogą wstać z łóżka. Zespół bólowy jest związany ze zwiększoną wrażliwością kobiecego ciała na zmiany lub pobudliwość emocjonalną. Częstą przyczyną bólu są skurcze macicy. Można je usunąć za pomocą środków przeciwskurczowych. Spośród nich częściej używane:

• Drotaveryna. Nazwa pochodzi od tej samej substancji w kompozycji. Drotaverine należy do kategorii M-holinoblokatorov. Formy uwalniania preparatu: roztwór do wstrzykiwań, tabletki. Te ostatnie są przyjmowane doustnie w 40-80 mg. Roztwór podaje się dożylnie lub podskórnie. Dawka wynosi 40-80 mg 3 razy dziennie.
• Dicycloverine Tak więc jest aktywny składnik w składzie leku. Dicykloveryna jest lekiem przeciwskurczowym z grupy leków antycholinergicznych. Lek istnieje tylko w postaci rozwiązania. Jest podawany domięśniowo. Dawka jest ustalana indywidualnie.
• Bromek butylu hioscyny. Aktywny składnik o tej samej nazwie ma zdolność blokowania receptorów M-cholinergicznych. Lek jest reprezentowany przez tabletki i czopki. Pierwsze są przyjmowane wewnątrz, ostatnie podaje się doodbytniczo. Dawka zależy od wieku pacjenta. Nawet bromek butylu hioscyny jest wytwarzany w postaci roztworu, który podaje się domięśniowo lub dożylnie. Dawka dla dorosłych - 20-40 mg.

Z skurczem naczyń

Aby złagodzić skurcze naczyń krwionośnych zastosowano leki, które dodatkowo mają działanie rozszerzające naczynia. Bierz je przez długi czas, nie jest tego warte, ponieważ takie leki mogą uzależniać. Następujące leki są w stanie złagodzić skurcze naczyń:

• Nikoverin. Zawiera papawerynę i kwas nikotynowy. Jest połączonym środkiem przeciwskurczowym, który działa przeciwskurczowo i hipotensyjnie. Również klasyfikowane jako inhibitory fosfodiesterazy. Formularz wydania Nikovirina - tablety. Biorą 1 szt. do 3-4 razy dziennie.
• Euphyllinum Zawiera aminofilinę - substancję, która wykazuje działanie przeciwskurczowe miotropowe i należy do grupy inhibitorów fosfodiesterazy. Tabletki Eufillin są przyjmowane doustnie. Dawkę określa lekarz. Wstrzyknięcia dożylne podaje się w dawce 6 mg / kg. Lek rozcieńcza się 10-20 ml 0,9% roztworu NaCl.

Z astmą

Stosowanie leków przeciwskurczowych w astmie oskrzelowej wymaga szczególnej ostrożności. Powodem jest to, że długotrwałe stosowanie takich leków może powodować gromadzenie się plwociny w płucach z powodu stałego rozluźnienia oskrzeli. W rezultacie będą się w nich korkować, co może tylko pogorszyć stan pacjenta z astmą. Za zgodą lekarza dozwolone są następujące leki:

• Teofilina. Nazwany dla tego samego komponentu. Należy do grupy leków przeciwskurczowych miotropowych i kategorii inhibitorów fosfodiesterazy. Ponadto teofilina zmniejsza transport jonów wapnia przez błonę komórkową. Średnia dzienna dawka wynosi 400 mg. Przy dobrej tolerancji dawkę tabletek można zwiększyć o 25%.
• Atrovent. Formy Atroventu: roztwór i aerozol do inhalacji. Zawierają bromek ipatropium. Ta substancja czynna jest blokerem receptorów M-cholinergicznych. Wdychanie przeprowadza się 4 razy dziennie. Do ich wdrożenia 10-20 kropli roztworu umieszcza się w inhalatorze. Dawka aerozolu - 2 wstrzyknięcia do 4 razy dziennie.

Z kamicą moczową

Głównym objawem kamicy moczowej jest kolka nerkowa. Występuje w wyniku zmian w drogach moczowych i nerkach oraz powstawania w nich kamieni. Kolce towarzyszy ból, tępy ból. Ciągle dręczy osobę, czasami jest bardzo ostra. Z tego powodu stosowanie leków przeciwskurczowych w kamicy moczowej jest jedną z obowiązkowych metod leczenia. Aby poradzić sobie z pomocą w bólu:

• Buscopan Zawiera bromek butylowy hioscyny. Jest to lek o działaniu neurotropowym z grupy M-cholinolityków. Formy wydania Buscopan: tabletki, świece. Te ostatnie są przeznaczone do stosowania doodbytniczego w 1-2 kawałkach. do 3 razy dziennie. Tabletki są spożywane w 1-2 kawałkach. do 3 razy dziennie.
• Spazmalgon. Zawiera pitofenon, metamizol sodu i bromek fenpiverinium. Ze względu na te składniki spasmalgon działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Tabletki Spasmalgon przyjmowane są doustnie przez 1-2 szt. po jedzeniu. Procedura jest powtarzana 2-3 razy dziennie. W postaci roztworu lek podaje się w 5 ml do 3 razy w ciągu dnia.
• Atropina. Zawiera składnik aktywny siarczan atropiny. Należy do kategorii neurotropowych M-cholinolityków. Główna forma uwalniania Atropiny - roztwór do wstrzykiwań. Inny lek występuje w postaci kropli do oczu. Roztwór wstrzykuje się do żyły, mięśni lub podskórnie. Dawkowanie w przypadku wrzodu żołądka lub dwunastnicy wynosi 0,25-1 mg. Krople są używane do wkraplania do oczu 2-3 razy dziennie.