Kwas ursodeoksycholowy (UDCA, angielski ursodiol lub kwas ursodeoksycholowy) jest kwasem żółciowym należącym do tak zwanych kwasów trzeciorzędowych, utworzonych z pierwotnych kwasów żółciowych w okrężnicy pod wpływem mikroflory jelitowej. Może być nazywany kwasem ursodeoksycholowym.
Nazwa chemiczna: kwas (3-alfa, 5-beta, 7-beta) -3,7-dihydroksyholan-24-owy. Wzór empiryczny: C24H40O4
Kwas ursodeoksycholowy jest środkiem farmaceutycznym (kod ATH A05AA02) do leczenia chorób pęcherzyka żółciowego, wątroby, a także zapalenia żołądka i zapalenia przełyku wywołanego lub nasilonego przez refluks żółciowy. Wspomaga rozpuszczanie kamieni żółciowych.
Główne działanie kwasu ursodeoksycholowego na metabolizm cholesterolu
- zmniejszone wydzielanie cholesterolu do żółci
- zmniejszenie wchłaniania cholesterolu w jelitach i stymulacja wytwarzania cholesterolu z kamieni żółciowych
- hamowanie najważniejszego enzymu do syntezy cholesterolu w wątrobie - reduktaza MMC-CoA.
Wymiana toksycznych kwasów żółciowych
Rosnące właściwości hydrofobowe kwasów żółciowych są uporządkowane w następującej kolejności: ursodeoksycholiczna> chenodeoksycholowa> deoksycholowa> litocholowa. Procedura ta determinuje wzrost toksyczności kwasów żółciowych, ponieważ są to właściwości hydrofobowe, które zapewniają przenikanie kwasów żółciowych do warstw lipidowych, przede wszystkim do błon, zarówno osocza, jak i błon mitochondrialnych, co powoduje zmianę ich funkcjonowania i ostatecznie śmierć komórki. Kwas ursodeoksycholowy konkuruje z toksycznymi kwasami żółciowymi w procesie absorpcji w jelicie cienkim i błonie hepatocytów.
Kwas ursodeoksycholowy stanowi nie więcej niż 5% całkowitej puli kwasów żółciowych. Biorąc leki zawierające kwas ursodeoksycholowy, jego udział w całkowitej puli kwasów żółciowych wzrasta do 60%. Prowadzi to do zmniejszenia absorpcji toksycznych kwasów żółciowych i ich wejścia do wątroby, co wyjaśnia właściwości cytoprotekcyjne kwasu ursodeoksycholowego.
Te same efekty zapewniają inne mechanizmy. W szczególności kwas ursodeoksycholowy jest zdolny do integracji z błoną komórkową, która staje się bardziej odporna na szkodliwe działanie toksycznych kwasów żółciowych i produktów metabolizmu etanolu.
Kwas ursodeoksycholowy zapobiega także innym działaniom toksycznych kwasów żółciowych: dysfunkcji mitochondriów, uwalnianiu cytochromu C z błon do cytozolu komórki, a następnie rozwojowi apoptozy, zakłóceniu homeostazy jonów komórkowych i śmierci komórek poprzez martwicę.
Właściwości immunomodulujące kwasu ursodeoksycholowego są również związane z wymianą toksycznych kwasów żółciowych. Nagromadzenie toksycznych kwasów żółciowych w cholestazie indukuje ekspresję cząsteczek głównego kompleksu zgodności tkankowej klas I i II na błonach hepatocytów i cholangiocytów, co ułatwia ich rozpoznawanie, a następnie niszczenie przez cytotoksyczne limfocyty T. Poprzez zmniejszenie ilości toksycznych kwasów żółciowych kwas ursodeoksycholowy prowadzi do zahamowania tego procesu (Nadinskaya M.Yu.).
Kwas ursodeoksycholowy - lek do leczenia refluksowego zapalenia żołądka i zapalenia przełyku wywołanego refluksem kwasów żółciowych
Zastosowanie kwasu ursodeoksycholowego do korekcji refluksu zasadowego jest zasadniczo nową i jedną z najskuteczniejszych metod terapii. Pod wpływem kwasu ursodeoksycholowego, kwasów żółciowych zawartych w refluksie, przechodzą do postaci rozpuszczalnej w wodzie, która jest mniej drażniąca dla błony śluzowej żołądka i przełyku. Kwas ursodeoksycholowy ma zdolność zmiany puli kwasów żółciowych z toksycznych na nietoksyczne. W leczeniu kwasu ursodeoksycholowego w większości przypadków objawy takie jak odbijanie, gorzkie wykwity, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty żółci znikają lub stają się mniej intensywne. Badania przeprowadzone w ostatnich latach wykazały, że przy refluksie żółci optymalna dawka powinna wynosić 500 mg na dobę, dzieląc ją na 2 dawki (VV Chernyavsky).
Podstawą stosowania kwasu ursodeoksycholowego w zapaleniu błony śluzowej żołądka i zapaleniu przełyku, spowodowanym refluksem przełyku, jest jego działanie cytoochronne. Represja puli hydrofobowych kwasów żółciowych i prawdopodobnie zapobieganie indukowanej przez nie apoptozy indukowanej komórkami nabłonkowymi prowadzi do zmniejszenia objawów klinicznych i endoskopowych objawów uszkodzenia błony śluzowej żołądka i przełyku (Buever AO, Lapina T. L.)
Przy refluksowym zapaleniu przełyku spowodowanym wstrzyknięciami do przełyku zawartości dwunastnicy (głównie kwasów żółciowych), co zwykle obserwuje się w kamicy żółciowej, dobry efekt uzyskuje się przyjmując ursodeoksycholowy kwas żółciowy w dawce 5 mg / kg dziennie przez 6-8 miesięcy ( Kalinin A.V.).
Zastosowanie kwasu ursodeoksycholowego do rozpuszczania kamieni i osadów w woreczku żółciowym
Kwas ursodeoksycholowy stosuje się w leczeniu kamicy żółciowej. Blokuje on enzymy, które stymulują syntezę cholesterolu, zmniejszają jego wchłanianie w jelicie, zapobiegają wytrącaniu, przenoszą równowagę kwasów żółciowych - cholesterolu w kierunku kwasów żółciowych, co przyczynia się do rozpuszczania już utworzonych kamieni o małych rozmiarach (do 5 mm). Kwas ursodeoksycholowy jest przepisywany jako dodatek do kamieni cholesterolowych szlifujących fale uderzeniowe lub do leczenia chirurgicznego.
Kwas ursodeoksycholowy w porównaniu z innymi kwasami żółciowymi jest znacznie bardziej hydrofilowy. Jego wyższa polarność koreluje z mniejszą tendencją do tworzenia miceli. Kwas ursodeoksycholowy staje się głównym składnikiem żółci, zmniejsza się jego właściwości litogenne, rozpuszcza się osad w pęcherzyku żółciowym i znika cholestaza. Kwas ursodeoksycholowy jest przepisywany przez długi okres (od sześciu miesięcy do roku) w tempie 10-15 mg na kg masy ciała pacjenta dziennie. Jedna trzecia dziennej dawki jest przyjmowana doustnie rano na pusty żołądek pół godziny przed posiłkami, a pozostałe dwie trzecie - przed snem. Dzieci do lat 3 przyjmują zawieszenie od 4 lat i starsze - kapsułki pokryte specjalną powłoką.
Aby rozpuścić kamienie żółciowe, wykorzystuje się zdolność kwasu ursodeoksycholowego do tłumienia reabsorpcji hepatotoksycznych endogennych kwasów żółciowych w jelicie cienkim, zastępując je nietoksycznym kwasem ursodeoksycholowym. Ponadto kwas ursodeoksycholowy zmniejsza działanie cytotoksyczne agresywnych lipofilowych kwasów żółciowych, zmniejsza wysycenie żółci cholesterolem, zwiększa rozpuszczalność cholesterolu w żółci poprzez tworzenie z nim kryształów. Dawka leku w leczeniu kamicy żółciowej wynosi około 10 mg na kg masy ciała pacjenta na dobę. Czas trwania terapii wynosi od jednego do dwóch lat lub dłużej (Kharitonova LA).
Kwas ursodeoksycholowy w leczeniu chorób wątroby i dróg żółciowych
Profesjonalne publikacje medyczne dotyczące leczenia układu trawiennego kwasem ursodeoksycholowym
- Chernyavsky V.V. Refluksy żołądkowo-przełykowe kwaśne i zasadowe: znaczenie kliniczne i podejście do korekcji // Wiadomości z medycyny i farmacji. Gastroenterologia (numer tematyczny). - 2008. - 239.
- Ryzhkova O.V. Cechy kliniczne i patogenetyczne, rozpowszechnienie i leczenie choroby kamicy żółciowej u pracowników przemysłu naftowego w Tatarstanie z pozycji systematycznego podejścia. Streszczenie Diss. Doktor nauk medycznych, 14.00.05 - wew. choroby. KSMA, Kazań, 2007.
- Palіy І. G., Zaiaka S. V., Kavka S. A. Vpliv terapia kwas ursodeoksycholowy dla kwaśnego i żołądkowo-przełykowego refluksu w dolegliwościach patologii dróg żółciowych // Ukr. kochanie Chasopie. - 2008. - 4 (66). - VII / VIII.
- Gubergrits NB, Lukashevich G.M., Fomenko P.G., Belyaeva N.V. Refluks żółciowy: nowoczesna teoria i praktyka. DNMU je. M. Gorky. - Moscow // M.: druk Forte. 2014. 36 p.
Skutki uboczne kwasu ursodeoksycholowego
Ze strony układu pokarmowego: biegunka, nudności, ból w okolicy nadbrzusza i prawego nadbrzusza, zwapnienie kamieni żółciowych, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych. W leczeniu pierwotnej marskości żółciowej może wystąpić przejściowa dekompensacja marskości wątroby, która ustępuje po odstawieniu kwasu ursodeoksycholowego.
Inne: reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania do stosowania kwasu ursodeoksycholowego
- RTG, kamienie wapniowe o wysokiej zawartości wapnia
- nieczynny woreczek żółciowy
- ostre choroby zapalne pęcherzyka żółciowego, dróg żółciowych i jelit
- marskość w fazie dekompensacji
- ciężkie zaburzenie czynności nerek, wątroby lub trzustki
- nadwrażliwość na składniki leku
- ciąża lub karmienie piersią
Farmakokinetyka kwasu ursodeoksycholowego
Interakcja kwasu ursodeoksycholowego z innymi lekami
Stosowanie kwasu ursodeoksycholowego przez matki w ciąży i karmiące
Nazwy handlowe leków z aktywnym składnikiem kwasu ursodeoksycholowego
W Rosji zarejestrowano następujące leki (zarejestrowano) z substancją czynną kwas ursodeoksycholowy (kwas ursodeoksycholowy), oceany, ozon, Urso 100, Urso 100, Ursodez, Ursodex, Urol, Ursorom Rompharm, Ursor S, Ursodeoxy acid, oceany, oceany i inne..
Produkcja ukraińska: lek Ursodeoxycholic Kwas Ukrliv.
Niektóre instrukcje producentów dotyczące stosowania preparatów zawierających jedyny aktywny składnik kwasu ursodeoksycholowego dla pacjentów w Wielkiej Brytanii (pdf, w języku angielskim):
- Ulotka dla pacjenta Ursofalk, Dr Falk Pharma GmbH, 21 listopada 2012 r
- „Ulotka dla pakietu: informacje dla użytkownika. Ursogal ® Tabletki 150 mg (kwas Ursodeoksycholowy) ”, Almac Pharma Services Limited, grudzień 2011
- „Ulotka dla pakietu: informacje dla użytkownika. Ursogal ® Capsules 250 mg (kwas ursodeoksycholowy) ”, Almac Pharma Services Limited, 11 czerwca 2010 r.
Kwas ursodeoksycholowy ma przeciwwskazania, działania niepożądane i cechy aplikacji, konieczna jest konsultacja ze specjalistą.
Traktujemy wątrobę
Leczenie, objawy, leki
Jakie produkty spożywcze zawierają kwas ursodeoksycholowy
Ostatnio kwas ursodeoksycholowy jest coraz częściej stosowany w leczeniu różnych uszkodzeń wątroby. Instrukcje użycia tego związku chemicznego wskazują na jego skuteczność w wielu poważnych chorobach. Co to za substancja? Do czego przeznaczony jest kwas ursodeoksycholowy? W jakich produktach jest obecny?
Opis
Kwas ursodeoksycholowy, którego stosowanie opiera się na jego pochodzeniu i właściwościach, jest biało-żółtym krystalicznym proszkiem. Ma gorzki smak. Ta substancja w normalnie funkcjonującym ciele ludzkim jest produkowana w małych ilościach. Jego udział wynosi około 5% całkowitej masy kwasów żółciowych. Jest hydrofilowy i nie posiada cytotoksyczności. Ten związek chemiczny jest rozpuszczalny w alkoholu i lodowatym kwasie octowym, słabo rozpuszczalny w chloroformie i praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Kwas ursodeoksycholowy nie jest zawarty w produktach. Występuje w woreczku żółciowym niedźwiedzia brunatnego.
Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) jest epimerem kwasu chenodeoksycholowego. Początkowo zaczęto go stosować do leczenia refluksowego zapalenia żołądka i rozszczepiania kamieni żółciowych. Z biegiem czasu zaczęto go stosować w wielu innych chorobach. UDCH jest uważany za najbezpieczniejszy kwas żółciowy.
Działanie kwasu ursodeoksycholowego
Do tej pory stosowanie UDCH jest standardem w leczeniu różnych cholestatycznych chorób wątroby ze składnikiem autoimmunologicznym. Mechanizm działania tego narzędzia polega na stabilizacji komórek tego narządu. Jego cząsteczki można włączyć do błon komórek wątrobowych hepatocytów. Dzięki temu są w stanie uczynić je bardziej odpornymi na działanie czynników agresywnych. Ten środek hepatoprotekcyjny ma działanie żółciopędne. UDCH zmniejsza syntezę cholesterolu w wątrobie i zapobiega jej wchłanianiu w jelicie. Lek ten zmniejsza litogeniczność żółci i zwiększa jej zawartość kwasu. Poprawia aktywność lipazy, wydzieliny trzustkowej i żołądkowej. Kwas ursodeoksycholowy ma również działanie hipoglikemiczne, stymuluje powstawanie i oddzielanie żółci, obniża poziom cholesterolu w niej.
Ten lek sprzyja częściowemu lub całkowitemu rozkładowi kamieni cholesterolowych. Dlatego jest częściej używany. W połączeniu z cholesterolem zwiększa rozpuszczalność kryształów, co ma destrukcyjny wpływ na kamienie żółciowe. UDCH ma działanie immunomodulujące, które ma na celu zwiększenie aktywności limfocytów, zmniejszenie ekspresji różnych antygenów na błonach hepatocytów. Wpływa na liczbę limfocytów T, zmniejsza liczbę eozynofili.
UDCX zmniejsza stężenie cholesterolu w żółci poprzez jego rozproszenie i przekazanie substancji do fazy ciekłokrystalicznej. Wpływa na krążenie jelitowo-wątrobowe soli żółciowych. W rezultacie zmniejszają się endogenne związki hydrofobowe i toksyczne w jelicie. Lek ten ma bezpośrednie działanie hepatoprotekcyjne i żółciopędne. Kwas ursodeoksycholowy, którego opinie ekspertów z dziedziny hepatologii wskazują na jego skuteczność, może zmniejszyć zwłóknienie wątroby podczas jego degeneracji tłuszczowej.
Aplikacja
Kwas ursodeoksycholowy, którego stosowanie odbywa się pod nadzorem lekarza prowadzącego, jest przewidziany dla takich stanów patologicznych:
• obecność kamieni cholesterolowych zlokalizowanych w pęcherzyku żółciowym lub wspólnym przewodzie;
• niemożność leczenia metodą endoskopową lub chirurgiczną;
• przewlekłe, nietypowe, ostre i autoimmunologiczne zapalenie wątroby;
• obecność kamieni cholesterolowych po litotrypsji mechanicznej i pozaustrojowej;
• toksyczne (lecznicze, alkoholowe) uszkodzenie wątroby;
• pierwotna marskość żółciowa bez oznak dekompensacji;
• atrezja dróg żółciowych;
• przewlekłe aktywne zapalenie wątroby;
• cholestaza z żywieniem pozajelitowym;
• żółciowa dyskineza;
• żółciowy zespół dyspeptyczny w dyskinezie żółciowej i cholecystopatii;
• wrodzone atrezje dróg żółciowych;
• zapalenie przełyku refluksu żółciowego i refluksowe zapalenie żołądka.
Kwas ursodeoksycholowy (UDCH) jest również stosowany w celu zapobiegania uszkodzeniu wątroby spowodowanemu przyjmowaniem leków cytotoksycznych i hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Jest przepisywany na inne choroby spowodowane zastojem żółci. UDCH jest również przepisywany do leczenia uzupełniającego w transplantacji wątroby lub innych narządów.
Przeciwwskazania
Kwas ursodeoksycholowy, którego opinie są przeważnie pozytywne, ma poważne przeciwwskazania. Obejmują one:
• choroby zapalne pęcherzyka żółciowego, jelit i dróg żółciowych w ostrej fazie;
• rentgenowskie kamienie żółciowe o wysokiej zawartości wapnia;
• niedrożność dróg żółciowych;
• marskość wątroby podczas dekompensacji;
• wyraźne zaburzenia w funkcjonowaniu trzustki, wątroby i nerek.
Użyj ograniczeń
Kwas ursodeoksycholowy, którego instrukcje wyraźnie wskazują na brak ścisłych ograniczeń w jego stosowaniu, nie jest wskazany dla niemowląt do 3 lat w postaci kapsułek. Do ich leczenia stosowano zawiesiny zawierające ten lek. Do tej pory eksperci nie przeprowadzili odpowiednich badań mających na celu określenie działania cholelolitycznego tej substancji, w zależności od wieku dziecka. Jednocześnie badania przeprowadzone na dzieciach z atrezją dróg żółciowych i niektórymi chorobami wątroby nie wykazały szczególnych problemów pediatrycznych.
Preparaty zawierające kwas ursodeoksycholowy są przepisywane kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy zamierzony efekt terapii tym lekiem przewyższa potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Jednocześnie nie powinniśmy zapominać, że nikt nie przeprowadził pełnych badań naukowych nad bezpieczeństwem tej substancji dla tej kategorii pacjentów. Ponieważ nie wiadomo, czy UDCH przenika do mleka matki, należy zachować ostrożność przepisując ten lek kobietom karmiącym piersią.
Efekty uboczne
Kwas ursodeoksycholowy, instrukcje, które wskazują nie tylko ograniczenia w jego stosowaniu, ale także możliwe skutki uboczne, mogą prowadzić do takich patologicznych zjawisk jak:
• zwiększona aktywność transaminaz;
• ból w prawym nadbrzuszu i regionie nadbrzusza;
• reakcje alergiczne na skórze (świąd, wysypka);
Leczenie pierwotnej marskości żółciowej za pomocą tego leku czasami prowadzi do tego, że pacjent ma przejściową dekompensację, która znika po odstawieniu tego leku.
Środki ostrożności
W celu udanej litolizy kamieni cholesterolowych za pomocą UDCH należy wziąć pod uwagę następujące warunki:
• ich rozmiar nie przekracza 2 cm;
• nie dają cienia na radiogramie;
• woreczek żółciowy działa normalnie;
• kanały zachowują przepuszczalność;
• bańka jest wypełniona kamieniami mniejszymi niż połowa;
• przewód żółciowy wspólny nie zawiera kamieni.
Jakie inne ograniczenia w recepcji ma kwas ursodeoksycholowy? Instrukcje dotyczące tego leku wskazują, że w przypadku długotrwałego leczenia, które przekracza 1 miesiąc, konieczne jest regularne (1 raz na 30 dni) monitorowanie transaminaz wątrobowych, fosfataz, bilirubiny, gamma-glutamylotransferazy. Przeprowadzanie takich analiz jest szczególnie ważne w pierwszych 3 miesiącach terapii za pomocą UDCH. Skuteczność leczenia potwierdzana jest co sześć miesięcy za pomocą prześwietlenia i USG dróg żółciowych. Aby zapobiec atakom nawrotu kamicy żółciowej, leczenie jest kontynuowane po całkowitym rozpuszczeniu kamieni. Może trwać wiele miesięcy.
Podczas leczenia UDCH kobiety w wieku rozrodczym zachęca się do stosowania wiarygodnych metod kontroli urodzeń. Mogą to być środki niehormonalne lub środki antykoncepcyjne o niskiej zawartości estrogenów.
Postać uwalniania i dawkowanie
Kwas ursodeoksycholowy, którego instrukcje zawierają szczegółowy opis schematu jego przyjmowania, jest dostępny w następujących postaciach dawkowania:
• kapsułki i tabletki 150 i 250 mg;
• zawieszenie dla dzieci.
Dawkowanie kwasu ursodeoksycholowego jest ustalane ściśle indywidualnie. Zależy to od ciężkości stanu osoby i masy ciała. Najczęściej przepisywany jest w dawce 10-20 mg / kg dziennie. Ta dawka jest przyjmowana natychmiast, wieczorem. Czas trwania terapii zależy od dowodów. Lek jest wchłaniany w jelicie cienkim, a po 3 godzinach najwyższe stężenie obserwuje się w osoczu krwi. Stałe przyjmowanie leków zawierających kwas ursodeoksycholowy czyni go głównym kwasem żółciowym w organizmie człowieka. Substancja ta ulega różnym przemianom i ostatecznie jest prezentowana w postaci metabolitów z kałem i moczem.
Czas trwania leczenia określa lekarz prowadzący. Może się różnić w zależności od rodzaju choroby. W niektórych ciężkich przypadkach stosowanie leków UDKH trwa latami.
Interakcja z innymi lekami
W połączeniu z UDCX i „Cyklosporyną” absorpcja tego ostatniego wzrasta nieprzewidywalnie. Jednocześnie stężenie tych leków gwałtownie wzrasta w osoczu krwi. W rzadkich przypadkach jednoczesne przyjmowanie UDCH z lekiem „Ciprofloksacyna” w tym ostatnim zmniejsza się.
Kwas ursodeoksycholowy (analogi)
Kwas ursodeoksycholowy (kapsułki, tabletki) jest dostępny pod różnymi nazwami. Takie środki różnią się między sobą substancjami pomocniczymi, które są ich częścią. Tak więc następujące leki z kwasem ursodeoksycholowym można znaleźć w sprzedaży:
• Kapsułki „Ursosan” przewidziane do leczenia choroby wątroby, rozproszone kamicy żółciowej, zapalenia żołądka z zwrotną i refleksu przełykowego, pierwotnej marskości wątroby, leki i toksyczne uszkodzenie wątroby, pęcherzyka żółciowego, choroby alkoholowej, stwardniające zapalenie dróg żółciowych, atrezja dróg żółciowych, niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby. Kwas ursodeoksycholowy („Ursosan”) jest również stosowany w celu zapobiegania uszkodzeniu wątroby.
• Tabletki „Ukrliv”, przyjmowane z niewydolnością wątroby, przewlekłym zapaleniem wątroby, kamieniami żółciowymi.
• Kapsułki Ursofalk, przepisywane na różne choroby pęcherzyka żółciowego i wątroby, którym towarzyszy cholestaza, zmniejszenie niektórych funkcji wątroby i zwiększenie poziomu cholesterolu. Należą do nich: pierwotna marskość żółciowa i stwardniające zapalenie dróg żółciowych, refluksowe zapalenie żołądka i refluksowe zapalenie przełyku, zapalenie wątroby o różnej etiologii, kamienie cholesterolu, mukowiscydoza, różne uszkodzenia wątroby, zastój żółci. Lek ten jest stosowany jako środek profilaktyczny przeciwko uszkodzeniu wątroby podczas przyjmowania silnych leków.
• Tabletki „Ursodex”, przyjmowane z marskością żółciową bez oznak dekompensacji i refluksowego zapalenia żołądka. Są one używane do rozpuszczania małych kamieni cholesterolu w normalnym funkcjonowaniu woreczka żółciowego.
• Kapsułki „Ursodez” stosowane do rozszczepiania kamieni cholesterolowych, leczenia refluksowego zapalenia żołądka, do leczenia objawowego w pierwotnej marskości wątroby bez oznak dekompensacji.
• Kapsułki Ursolizin, przepisywane do rozpuszczania kamieni cholesterolowych i leczenia objawowego marskości żółciowej, cholesterolu woreczka żółciowego i refluksu żołądkowego. Lek jest stosowany w złożonej terapii w leczeniu pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby i marskością wątroby.
• Kapsułki „Choludexan” stosuje się do leczenia kamicy nieskomplikowany, przewlekłe aktywne zapalenie wątroby, alkoholowe i toksycznych uszkodzeń wątroby, niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby, pierwotna żółciowa marskość wątroby, pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych, zwłóknienie torbielowate, dyskinezę dróg żółciowych, zapalenie błony śluzowej żołądka i chłodnicę zwrotną przełyku.
• Kapsułki „Urdox”, które są przepisywane do pierwotnej marskości żółciowej bez oznak dekompensacji, refluksowego zapalenia żołądka. Lek dobrze rozpuszcza małe i średnie kamienie cholesterolu, utrzymując normalne funkcjonowanie pęcherzyka żółciowego.
• Kapsułki „Kursor C”, przypisane w nieskomplikowany kamicy żółciowej, pierwotnej marskości wątroby, ostre i przewlekłe zapalenie wątroby, stwardniające zapalenie dróg żółciowych, atresia wewnątrzwątrobowej oddechowych, zapalenie przełyku i chłodnicę zwrotną, cholestazę, podczas żywienia pozajelitowego, dyskinezę dróg żółciowych, choroby wątroby, z mukowiscydoza, stłuszczenie wątroby, zespół dyspeptyczny. Lek jest stosowany w zapobieganiu uszkodzeniom wątroby w stosowaniu hormonalnych środków antykoncepcyjnych i leków cytotoksycznych, tworzeniu kamieni w otyłości.
Kwas ursodeoksycholowy, analogi tej substancji są przyjmowane tylko na receptę lekarza prowadzącego.
Kwas ursodeoksycholowy (Ursosan). Dlaczego ten kwas żółciowy nie szkodzi i leczy
Powiązane artykuły
Niesamowity system - ludzkie ciało. Sam produkuje dla siebie „narzędzie zbrodni” - kwasy żółciowe, które mogą zniszczyć każdą komórkę. Dlaczego wątroba wytwarza potencjalnie niebezpieczne kwasy żółciowe i czy każdy jest szkodliwy? Opowiemy o tym dalej.
Dlaczego potrzebne są kwasy żółciowe
Każdego dnia ludzkie ciało staje w obliczu ogromnej ilości obcych substancji: pochodzą z zewnątrz z jedzeniem, napojami, powietrzem itp. Niektóre z nich są użyteczne i bezpieczne, niektóre z nich niosą potencjalne zagrożenie. Sprytny przewód pokarmowy dokładnie wie, co przyniesie korzyść osobie, a co szkodliwe. To znaczy Układ trawienny działa jak rodzaj kontroli twarzy. Jego dobre bakterie łatwo przechodzą, złe przechodzą albo do wyjścia, albo do dodatkowej kontroli.
Dodatkowe kontrole przeprowadzają te kwasy żółciowe. Ich główną funkcją (jak ślina i sok żołądkowy) jest ochrona ciała przed patogenami.
Kwasy żółciowe - to „antybakteryjna” substancja wytwarzana przez wątrobę do zwalczania pasożytów (w tym).
Pierwotne kwasy żółciowe - substancja wysoce toksyczna. Aby nie uszkodzić komórek samego organizmu, przewód pokarmowy dokonuje transformacji: od pierwotnej do wtórnej i trzeciorzędowej. Ale nawet takie „zneutralizowane” kwasy mogą powodować rozwój choroby. Na przykład, jeśli z jakiegoś powodu żółć zastyga w wątrobie (alkohol, niezdrowa dieta, brak ruchu itp.), Zaczyna się rozwijać cholestatyczne zapalenie wątroby.
Czy są jakieś bezpieczne kwasy żółciowe
Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) jest prawdopodobnie jedynym zabezpieczeniem wszystkich kwasów żółciowych. Ponadto posiada wiele cennych właściwości dla ludzkiego organizmu: obniża poziom cholesterolu we krwi, rozkłada kamienie żółciowe, stymuluje tworzenie i oddzielanie żółci, poprawia jej litogeniczność (płynność), działa ochronnie i regenerująco na komórki wątroby.
Niestety, bardzo mało syntetyzuje się w ludzkiej żółci - do 5%. Znacznie więcej szczęścia z kwasem ursodeoksycholowym... niedźwiedzie brunatne. Dlatego drugą nazwą UDCA jest niedźwiedzia żółć. Dziś jest to tylko metafora: tak, w czasach starożytnych ludzie mogli barbarzyńsko rozprawić się z niedźwiedziem, aby uzyskać uzdrawiającą żółć, ale obecnie kwas ursodeoksycholowy jest wytwarzany w produkcji farmaceutycznej przy użyciu specjalnych związków chemicznych.
Obecnie międzynarodowym i rosyjskim standardem leczenia różnych chorób wątroby i pęcherzyka żółciowego jest Ursosan oparty na UDCA (hepatoprotektor o udowodnionej skuteczności).
Główne funkcje leków UDCA
Preparaty UDCA - w szczególności „Ursosan” - działają ochronnie na komórki wątroby, obniżają poziom cholesterolu w organizmie, przywracają przepływ żółci, zapewniają działanie przeciwutleniające i immunomodulujące. Dlatego są one stosowane w leczeniu różnych chorób wątroby (choroba tłuszczowa, pierwotna marskość żółciowa, pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych, mukowiscydoza, zapalenie wątroby), nieskomplikowana kamica żółciowa, refluks żołądkowy i refluksowe zapalenie przełyku.
Ochrona wątroby
Kwas ursodeoksycholowy integruje się z błoną hepatocytów, cholangiocytów i komórek nabłonkowych, stabilizuje jego strukturę i chroni komórki przed szkodliwym działaniem soli toksycznych kwasów żółciowych. Ponadto UDCA wiąże się z toksycznymi kwasami żółciowymi i tworzy nietoksyczne mieszane micele, które nie są zdolne do uszkadzania błon komórkowych.
Niższy poziom cholesterolu
UDCA „uderza” w cholesterol na kilku frontach jednocześnie. Zmniejsza jego syntezę w komórkach wątroby - tym razem. Zmniejsza wchłanianie jelitowe - są to dwa. Tworzy z nim rozpuszczalne kompleksy - są trzy. Ze względu na wszystkie te efekty, stężenie cholesterolu we krwi i żółci zmniejsza się, już istniejące kamienie zaczynają się rozpuszczać w woreczku żółciowym i nie tworzą się nowe kamienie.
Przywrócenie odpływu żółci
UDCA zmniejsza ilość toksycznych kwasów żółciowych nie tylko w wątrobie, ale także w jelitach. Dzięki UDCA żółć nie zastyga w wątrobie: przechodzi do pęcherzyka żółciowego bez przeszkód, a stamtąd do jelita. Prawidłowo działający drenaż żółci zmniejsza rozmiar wątroby i wspomaga normalne trawienie.
Poprawa odporności
UDCA pomaga normalizować odpowiedź immunologiczną w zapaleniu wątroby, co zmniejsza prawdopodobieństwo, że układ odpornościowy działa przeciwko własnym komórkom.
UDCA:
- wskazany dla zapalenia wątroby;
- pomaga zredukować kamienie żółciowe, pod warunkiem, że funkcje pęcherzyka żółciowego i kamienie cholesterolu;
- leczy choroby związane z zastojem żółci: marskość żółciowa, pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych, mukowiscydoza (mukowiscydoza), dyskineza żółciowa;
- leczy stłuszczenie wątroby.
W aptekach można znaleźć analogi Ursosan - Ursodex, Ursorom itp. Przed użyciem preparatów UDCA należy skonsultować się z lekarzem. Pomoże przepisać dawkę i czas trwania leczenia.
14 preparatów zawierających analogi kwasu ursodeoksycholowego
Ludzkie kwasy żółciowe są stale wytwarzane w wątrobie ludzkiej. Wszystkie są toksyczne, także w odniesieniu do komórek ludzkich. Dlatego nazywane są kwasami cytotoksycznymi, są szkodliwe dla narządów ludzkich. Dlaczego więc produkowane są kwasy? Czy wszystkie z nich są tak niebezpieczne? Jak iz jakim lekiem chronić wątrobę przed szkodliwym działaniem elementów zewnętrznych?
Co to jest kwas ursodeoksycholowy
Codziennie w organizmie z pożywieniem przenikają szkodliwe mikroorganizmy. Zadanie żółci - ochrona przed nimi. Żywność i mikroorganizmy znajdują się w układzie pokarmowym. Celem żołądka i jelit jest zabranie wszystkich użytecznych substancji z pożywienia i ich przyswojenie. To nie jest łatwa praca.
Nie wszystkie elementy dostają się do ciała, niektóre z nich są narażone na agresywny atak szkodliwych mikrobów, które spadły z nimi. Ślina, sok żołądkowy i żółć są skierowane przeciwko temu zjawisku. Ten ostatni nie tylko trawi tłuszcze, ale także ma zdolność do zwalczania drobnoustrojów i niszczenia pasożytów.
Wraz z pozytywnymi cechami żółci są negatywne. Z wielu powodów (nadużywanie alkoholu, naruszenie reżimu i jakości odżywiania) żółć ulega stagnacji i powoduje uszkodzenia nie szkodliwych mikrobów, ale komórek wątrobowych. Grozi to rozwojem cholestatycznego zapalenia wątroby.
Aby zapobiec niebezpiecznym skutkom żółci na komórki, organizm ludzki wchodzi w walkę i przetwarza pierwotne kwaśne toksyny żółciowe w trzeciorzędowe i drugorzędowe. Ursodeoxycholic (UDCA) jest kwasem trzeciorzędowym. Wśród innych kwasów tylko ten jest nietoksyczny.
Jego funkcje w organizmie:
- Wspomaga rozkład tłuszczów dla ich wchłaniania.
- Zmniejsza produkcję cholesterolu, aby zmniejszyć jego osad w woreczku żółciowym.
- Zapobiega wzrostowi i obniża poziom cholesterolu.
- Chroni wątrobę przed toksycznymi substancjami i zapobiega stanom zapalnym w komórkach i ich śmierci.
- Przyczynia się do normalizacji przepływu żółci do pęcherzyka żółciowego i jelit. Normalizuje trawienie.
- Hamuje procesy oksydacyjne, zapobiegając w ten sposób śmierci hepatocytów.
- Zwiększa funkcjonalną zdolność układu odpornościowego.
U ludzi produkcja kwasu ursodeoksycholowego wynosi zaledwie pięć procent. To nie wystarczy.
Przede wszystkim UDCA jest w niedźwiedziej żółci. Ze względu na swoje właściwości lecznicze niedźwiedzie były eksterminowane przez wieki, aż ludzie nauczyli się usuwać kwas ursodeoksycholowy w laboratorium.
Dzisiaj, na bazie UDCH, produkowanego w laboratoriach, wytwarzane są preparaty chemiczne do leczenia zapalenia wątroby i jego regeneracji.
Właściwości chemiczne
Kwas ursodeoksycholowy (po łacinie Acidumursodeoxycholicum) jest substancją wytwarzaną przez komórki wątroby w składzie żółci. Różni się od innych wytwarzanych kwasów najmniejszą agresywnością dla organizmu. Ten kwas jest częścią produktów medycznych przeznaczonych do leczenia zaburzeń patologicznych wątroby i dróg żółciowych.
Mechanizm działania kwasu ursodeoksycholowego:
- Cząsteczki UDCH są osadzone w błonie komórkowej wątroby i zwiększają ich odporność na otaczające środowisko korozyjne. Wchodzi w związek z innymi kwasami i zmniejsza ich toksyczność, chroniąc błony komórkowe przed zniszczeniem. Tym samym przyczyniając się do ich stabilności.
- Kwas ursodeoksycholowy ma wpływ na odwrotny proces wchłaniania kwasów żółciowych z jelita. Nie pozwala na wchłanianie cholesterolu w dużych ilościach.
- W połączeniu z cholesterolem zwiększa rozpad jego kryształów. Niszczy kamienie w żółci i zapobiega powstawaniu nowych.
- Zmniejsza ilość cholesterolu w organizmie.
- Ma pozytywny wpływ na układ odpornościowy. Normalizuje aktywność limfocytów.
Leki z kwasem ursodeoksycholowym:
- Ursosan;
- Ursofalk;
- Ursodez;
- Ursohol.
Preparaty są podobne względem siebie ze względu na ten sam główny składnik aktywny. Produkowane w postaci kapsułek po dwieście pięćdziesiąt miligramów. Pełny opis leków znajduje się w załączonej instrukcji użytkowania.
Wskazania do użycia
Tabletki i kapsułki z kwasem ursodeoksycholowym, lekarze przepisują następujące dolegliwości:
- Zapalenie wątroby (zapalenie wątroby i marskość wątroby).
- Concrementy pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, spowodowane przez nagromadzenie cholesterolu.
- Problemy z przepływem żółci przez kanały.
- Patologie związane z upośledzoną produkcją żółci i niemożnością jej wejścia do dwunastnicy.
- Dolegliwości spowodowane przez pasożyty.
- Przewlekłe choroby przewodu pokarmowego (zapalenie żołądka, zapalenie przełyku).
Jeśli to konieczne, leki są przyjmowane w leczeniu skojarzonym z innymi lekami, jako środek zapobiegawczy zapobiegający występowaniu patologii wątroby.
Instrukcja stosowania i dawkowania kwasu ursodeoksycholowego
Instrukcje dotyczące stosowania kwasu ursodeoksycholowego zawierają pełny i wyczerpujący opis leku. Również metody stosowania, wskazania i przeciwwskazania.
250 mg tabletki i kapsułki są przyjmowane doustnie. Dawki i kurs ustalane przez lekarza prowadzącego na podstawie badań diagnostycznych i na podstawie indywidualnych cech organizmu.
Ogólne zasady terapii:
- Zalecana średnia szybkość podawania leku do organizmu zależy od masy ciała osoby. Jeden kilogram masy ciała - dziesięć miligramów substancji dziennie.
- Leki przyjmowane są po obiedzie i wieczorem. Ursofalk drink w nocy, dlaczego? Niepożądane reakcje w postaci odbijania, pieczenia po jedzeniu częściej manifestują się w pozycji leżącej i są zaburzone podczas snu. Lek eliminuje takie objawy. Innym powodem jest to, że podczas reszty przewodu pokarmowego łatwiej jest wchłonąć przydatne składniki leku.
- Czas trwania leczenia określa się w zależności od charakteru choroby i zalecanego schematu środków terapeutycznych.
W okresie przyjmowania leku raz na trzy miesiące monitorują poziom enzymów wątrobowych. Raz na sześć miesięcy pokazano USG i zdjęcia rentgenowskie wątroby oraz sposoby usuwania żółci.
Stosowanie kwasu ursodeoksycholowego nie jest ograniczone wiekiem pacjenta. W obecności dowodów dopuszczonych do przydzielenia noworodkom.
Wpływ leku na organizm kobiety podczas ciąży i na sam płód, a także podczas karmienia piersią, nie został w pełni zbadany. Decyzję o wykorzystaniu środków podejmuje lekarz, ustalając stosunek między potrzebą terapii a jej korzyściami dla organizmu i możliwymi zagrożeniami.
Po wejściu do organizmu substancje lecznicze są wchłaniane w jelicie cienkim. Ich najwyższy poziom we krwi osiągany jest po trzech godzinach. Przy ciągłym stosowaniu leków z kwasem ursodeoksycholowym staje się głównym wśród kwasów żółciowych. W organizmie zachodzą zmiany biochemiczne, a następnie w postaci produktów rozkładu rozkładają się z kałem lub moczem.
Przeciwwskazania
Istnieją przeciwwskazania do kompleksowego leczenia zapalenia wątroby i innych dolegliwości.
Produkty kwasu ursodeoksycholowego nie mogą być stosowane, jeśli istnieją:
- Nadwrażliwość na kwas i inne składniki leku.
- Choroby pęcherzyka żółciowego i przewodów zapalnych w ostrej fazie.
- Choroby zapalnej natury jelitowej w ostrej fazie.
- Ciężka choroba wątroby (marskość, rak).
- Niewydolność wątroby.
- Niewydolność nerek.
- Procesy zapalne w tkankach trzustki (zapalenie trzustki).
Szczególnie starannie przepisywane leki dla kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią. Dla dzieci do trzech lat lek jest dozwolony tylko w postaci tabletek, kapsułki są zabronione.
Specjalne instrukcje: za pomocą kwasu ursodeoksycholowego niszczone są tylko miękkie kamienie, które powstają w wyniku nagromadzenia cholesterolu, nie powinny przekraczać dwudziestu milimetrów.
W normalnym funkcjonowaniu woreczek żółciowy musi być w połowie wolny. W przeciwnym razie kamienie blokują ścieżkę żółci.
Efekty uboczne
Podczas leczenia kwasem ursodeoksycholowym możliwe są działania niepożądane:
- zakłócenie normalnego funkcjonowania jelita (zaparcia lub biegunka);
- ból w pępku, w procesie wyrostka mieczykowatego i żebra w prawo;
- nasycenie kamieni żółciowych solami wapniowymi, co powoduje chorobę kamicy żółciowej;
- zwiększone enzymy wątrobowe;
- objawy alergii w postaci wysypki i świądu.
Podczas leczenia UDCA pierwotna marskość wątroby bardzo rzadko wchodzi w fazę dekompensacji. Aby cofnąć patologię, pilnie anuluje się kwas ursodeoksycholowy.
Leki zawierające analogi kwasu ursodeoksycholowego
Apteki oferują leki, które są analogami kwasu ursodeoksycholowego:
- Ursosan (twarde białe kapsułki).
- Ursodez (białe kapsułki żelatynowe).
- Urdoksa (kapsułki z zawartością białego proszku).
- Exhol.
- Grinterol.
- Ursodex (tabletka leku).
- Ursor.
- Rompharm.
- Ursomik.
- Ursofalk (białawe kapsułki żelatynowe z białą proszkową zawartością lub granulkami, mogą być oferowane w postaci syropu).
- Livodeksa (tabletki w brązowawym filmie).
- Ursoliv (białawe kapsułki z żelatyny z białą proszkową zawartością lub granulkami).
- Choludeksan (w postaci kapsułek).
- Ursolit.
Wszystkie analogi leków mają główny składnik aktywny UDCA: 250 miligramów w kapsułkach, tabletki różnią się zawartością od 150 do 300 miligramów.
Leki zawierające kwas ursodeoksycholowy nie są dostępne na rynku. Można je kupić tylko przez wydanie recepty od lekarza.
Recenzje
Pracownicy medyczni i pacjenci przyjmujący leki z kwasem ursodeoksycholowym dają tylko pozytywne opinie.
Smirnitsky A.V., lekarz z 15-letnim doświadczeniem
Lek Ursofalk jest odpowiedni dla prawie wszystkich pacjentów, łatwo tolerowany. Efekt uboczny jest rzadkim zjawiskiem. Ulga przychodzi po miesiącu przyjęcia. Możesz przypisać dzieci.
Strukova I.L., lekarz z 25-letnim doświadczeniem
Leki z kwasem ursodeoksycholowym są dobrze znane w praktyce. W rzeczywistości zmniejszają toksyczność kwasów żółciowych, zapobiegając tym samym powikłaniom. Podczas sześciu miesięcy leczenia lekiem funkcjonowanie dróg żółciowych jest prawie całkowicie przywrócone.
W żołądku były bóle. Lekarz przepisał mi USG. Znaleziono małe kamyczki w żółci. Bałam się, że muszę wykonać operację. Lekarz zapewnił, że nie jest to jeszcze konieczne i przepisał kwas ursodeoksycholowy. Jestem leczony przez dwa miesiące i regularnie przechodzę badania. Pokazują, że kamienie są coraz mniejsze.
Mam zapalenie wątroby w wyniku pójścia do dentysty. Przez półtora miesiąca leżałem w szpitalu, czułem się źle. Ciągle czułam mdłości na wymioty. Lekarz przepisał Ursolan. Zaczął pić, bolesne odczucia zniknęły i nigdy nie powróciły. Regularnie odwiedzam specjalistę od chorób zakaźnych w celu kontroli. Do tej pory nie ma poważnych problemów z wątrobą. Ale musisz być leczony przez około sześć miesięcy. Tak radzi lekarz.
Vladimir, 38 lat
Uzdrawiaj Ursofalk z problemów z wątrobą. Były niepożądane reakcje. Recenzje, dlaczego lepiej jeść w nocy, czytać w Internecie. Teraz akceptuję poprawnie. Dyskomfort w jamie brzusznej zniknął.
Ja sam nie brałam kwasu ursodeoksycholowego, nie było potrzeby. Ale mój krewny z marskością pił i nie zaczął natychmiast leczenia. Czekał, aż zaczęły się poważne problemy. Zaczął pędzić do lekarzy, dopóki nie znalazł prawdziwego specjalisty. Przepisał mu Ursosan do stosowania w połączeniu z innymi lekami. Mój krewny pije lek przez pół roku. Bez zaostrzeń.
Svetlana, 22 lata
Ostatnio w naszej rodzinie wydarzyło się szczęśliwe wydarzenie - urodziła się córka. Ale radość wkrótce została przyćmiona. Tydzień po wypisaniu ze szpitala położniczego zauważyłem, że skóra dziecka zaczęła nabierać żółtawego odcienia. Zadzwonili do lekarza. Okazało się, że jest to żółtaczka noworodków. Umieścić w szpitalu, leczyć i trzymać pod lampą. Po odesłaniu do domu i przepisaniu leczenia zawiesiną Ursofalk. Weź 1,25 mililitra dwa razy dziennie. Skóra mojej córeczki znów jest miękka. Dziękuję lekarzowi, który przepisał prawidłowe leczenie.
Miałem poważne problemy z przewodem pokarmowym, wątrobą. Torturowałem silny ból wokół pępka i pod żebrami po prawej. Krótko mówiąc, cały zestaw objawów. Zwróciłem się do kliniki o konsultację, przeszedłem badanie i otrzymałem kilka diagnoz, nie będę ich wymieniać. Lekarz przepisał kilka leków. Wśród nich jest Ursofalk. Zacząłem brać je według wyznaczonego schematu. Od trzech lat czuję się dobrze.
Pomimo pozytywnych ocen preparatów z kwasem ursodeoksycholowym zabronione jest przepisywanie i przyjmowanie ich samodzielnie. Niesie to ze sobą wysokie ryzyko zdrowotne. Powinny być stosowane ściśle według zaleceń lekarza.
Kwas ursodeoksycholowy
Kwas ursodeoksycholowy (UDCA, angielski ursodiol lub kwas ursodeoksycholowy) jest kwasem żółciowym należącym do tak zwanych kwasów trzeciorzędowych, utworzonych z pierwotnych kwasów żółciowych w okrężnicy pod wpływem mikroflory jelitowej. Może być nazywany kwasem ursodeoksycholowym.
Nazwa chemiczna: kwas (3-alfa, 5-beta, 7-beta) -3,7-dihydroksyholan-24-owy. Wzór empiryczny: C24H40O4
Kwas ursodeoksycholowy jest środkiem farmaceutycznym (kod ATH A05AA02) do leczenia chorób pęcherzyka żółciowego, wątroby, a także zapalenia żołądka i zapalenia przełyku wywołanego lub nasilonego przez refluks żółciowy. Wspomaga rozpuszczanie kamieni żółciowych.
Główne działanie kwasu ursodeoksycholowego na metabolizm cholesterolu
- zmniejszone wydzielanie cholesterolu do żółci
- zmniejszenie wchłaniania cholesterolu w jelitach i stymulacja wytwarzania cholesterolu z kamieni żółciowych
- hamowanie najważniejszego enzymu do syntezy cholesterolu w wątrobie - reduktaza MMC-CoA.
Wymiana toksycznych kwasów żółciowych
Rosnące właściwości hydrofobowe kwasów żółciowych są uporządkowane w następującej kolejności: ursodeoksycholiczna> chenodeoksycholowa> deoksycholowa> litocholowa. Procedura ta determinuje wzrost toksyczności kwasów żółciowych, ponieważ są to właściwości hydrofobowe, które zapewniają przenikanie kwasów żółciowych do warstw lipidowych, przede wszystkim do błon, zarówno osocza, jak i błon mitochondrialnych, co powoduje zmianę ich funkcjonowania i ostatecznie śmierć komórki. Kwas ursodeoksycholowy konkuruje z toksycznymi kwasami żółciowymi w procesie absorpcji w jelicie cienkim i błonie hepatocytów.
Kwas ursodeoksycholowy stanowi nie więcej niż 5% całkowitej puli kwasów żółciowych. Biorąc leki zawierające kwas ursodeoksycholowy, jego udział w całkowitej puli kwasów żółciowych wzrasta do 60%. Prowadzi to do zmniejszenia absorpcji toksycznych kwasów żółciowych i ich wejścia do wątroby, co wyjaśnia właściwości cytoprotekcyjne kwasu ursodeoksycholowego.
Te same efekty zapewniają inne mechanizmy. W szczególności kwas ursodeoksycholowy jest zdolny do integracji z błoną komórkową, która staje się bardziej odporna na szkodliwe działanie toksycznych kwasów żółciowych i produktów metabolizmu etanolu.
Kwas ursodeoksycholowy zapobiega także innym działaniom toksycznych kwasów żółciowych: dysfunkcji mitochondriów, uwalnianiu cytochromu C z błon do cytozolu komórki, a następnie rozwojowi apoptozy, zakłóceniu homeostazy jonów komórkowych i śmierci komórek poprzez martwicę.
Właściwości immunomodulujące kwasu ursodeoksycholowego są również związane z wymianą toksycznych kwasów żółciowych. Nagromadzenie toksycznych kwasów żółciowych w cholestazie indukuje ekspresję cząsteczek głównego kompleksu zgodności tkankowej klas I i II na błonach hepatocytów i cholangiocytów, co ułatwia ich rozpoznawanie, a następnie niszczenie przez cytotoksyczne limfocyty T. Poprzez zmniejszenie ilości toksycznych kwasów żółciowych kwas ursodeoksycholowy prowadzi do zahamowania tego procesu (Nadinskaya M.Yu.).
Kwas ursodeoksycholowy - lek do leczenia refluksowego zapalenia żołądka i zapalenia przełyku wywołanego refluksem kwasów żółciowych
Zastosowanie kwasu ursodeoksycholowego do korekcji refluksu zasadowego jest zasadniczo nową i jedną z najskuteczniejszych metod terapii. Pod wpływem kwasu ursodeoksycholowego, kwasów żółciowych zawartych w refluksie, przechodzą do postaci rozpuszczalnej w wodzie, która jest mniej drażniąca dla błony śluzowej żołądka i przełyku. Kwas ursodeoksycholowy ma zdolność zmiany puli kwasów żółciowych z toksycznych na nietoksyczne. W leczeniu kwasu ursodeoksycholowego w większości przypadków objawy takie jak odbijanie, gorzkie wykwity, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty żółci znikają lub stają się mniej intensywne. Badania przeprowadzone w ostatnich latach wykazały, że przy refluksie żółci optymalna dawka powinna wynosić 500 mg na dobę, dzieląc ją na 2 dawki (VV Chernyavsky).
Podstawą stosowania kwasu ursodeoksycholowego w zapaleniu błony śluzowej żołądka i zapaleniu przełyku, spowodowanym refluksem przełyku, jest jego działanie cytoochronne. Represja puli hydrofobowych kwasów żółciowych i prawdopodobnie zapobieganie indukowanej przez nie apoptozy indukowanej komórkami nabłonkowymi prowadzi do zmniejszenia objawów klinicznych i endoskopowych objawów uszkodzenia błony śluzowej żołądka i przełyku (Buever AO, Lapina T. L.)
Przy refluksowym zapaleniu przełyku spowodowanym wstrzyknięciami do przełyku zawartości dwunastnicy (głównie kwasów żółciowych), co zwykle obserwuje się w kamicy żółciowej, dobry efekt uzyskuje się przyjmując ursodeoksycholowy kwas żółciowy w dawce 5 mg / kg dziennie przez 6-8 miesięcy ( Kalinin A.V.).
Zastosowanie kwasu ursodeoksycholowego do rozpuszczania kamieni i osadów w woreczku żółciowym
Kwas ursodeoksycholowy stosuje się w leczeniu kamicy żółciowej. Blokuje on enzymy, które stymulują syntezę cholesterolu, zmniejszają jego wchłanianie w jelicie, zapobiegają wytrącaniu, przenoszą równowagę kwasów żółciowych - cholesterolu w kierunku kwasów żółciowych, co przyczynia się do rozpuszczania już utworzonych kamieni o małych rozmiarach (do 5 mm). Kwas ursodeoksycholowy jest przepisywany jako dodatek do kamieni cholesterolowych szlifujących fale uderzeniowe lub do leczenia chirurgicznego.
Kwas ursodeoksycholowy w porównaniu z innymi kwasami żółciowymi jest znacznie bardziej hydrofilowy. Jego wyższa polarność koreluje z mniejszą tendencją do tworzenia miceli. Kwas ursodeoksycholowy staje się głównym składnikiem żółci, zmniejsza się jego właściwości litogenne, rozpuszcza się osad w pęcherzyku żółciowym i znika cholestaza. Kwas ursodeoksycholowy jest przepisywany przez długi okres (od sześciu miesięcy do roku) w tempie 10-15 mg na kg masy ciała pacjenta dziennie. Jedna trzecia dziennej dawki jest przyjmowana doustnie rano na pusty żołądek pół godziny przed posiłkami, a pozostałe dwie trzecie - przed snem. Dzieci do lat 3 przyjmują zawieszenie od 4 lat i starsze - kapsułki pokryte specjalną powłoką.
Aby rozpuścić kamienie żółciowe, wykorzystuje się zdolność kwasu ursodeoksycholowego do tłumienia reabsorpcji hepatotoksycznych endogennych kwasów żółciowych w jelicie cienkim, zastępując je nietoksycznym kwasem ursodeoksycholowym. Ponadto kwas ursodeoksycholowy zmniejsza działanie cytotoksyczne agresywnych lipofilowych kwasów żółciowych, zmniejsza wysycenie żółci cholesterolem, zwiększa rozpuszczalność cholesterolu w żółci poprzez tworzenie z nim kryształów. Dawka leku w leczeniu kamicy żółciowej wynosi około 10 mg na kg masy ciała pacjenta na dobę. Czas trwania terapii wynosi od jednego do dwóch lat lub dłużej (Kharitonova LA).
Kwas ursodeoksycholowy w leczeniu chorób wątroby i dróg żółciowych
Profesjonalne publikacje medyczne dotyczące leczenia układu trawiennego kwasem ursodeoksycholowym
- Chernyavsky V.V. Refluksy żołądkowo-przełykowe kwaśne i zasadowe: znaczenie kliniczne i podejście do korekcji // Wiadomości z medycyny i farmacji. Gastroenterologia (numer tematyczny). - 2008. - 239.
- Ryzhkova O.V. Cechy kliniczne i patogenetyczne, rozpowszechnienie i leczenie choroby kamicy żółciowej u pracowników przemysłu naftowego w Tatarstanie z pozycji systematycznego podejścia. Streszczenie Diss. Doktor nauk medycznych, 14.00.05 - wew. choroby. KSMA, Kazań, 2007.
- Palіy І. G., Zaiaka S. V., Kavka S. A. Vpliv terapia kwas ursodeoksycholowy dla kwaśnego i żołądkowo-przełykowego refluksu w dolegliwościach patologii dróg żółciowych // Ukr. kochanie Chasopie. - 2008. - 4 (66). - VII / VIII.
- Gubergrits NB, Lukashevich G.M., Fomenko P.G., Belyaeva N.V. Refluks żółciowy: nowoczesna teoria i praktyka. DNMU je. M. Gorky. - Moscow // M.: druk Forte. 2014. 36 p.
Skutki uboczne kwasu ursodeoksycholowego
Ze strony układu pokarmowego: biegunka, nudności, ból w okolicy nadbrzusza i prawego nadbrzusza, zwapnienie kamieni żółciowych, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych. W leczeniu pierwotnej marskości żółciowej może wystąpić przejściowa dekompensacja marskości wątroby, która ustępuje po odstawieniu kwasu ursodeoksycholowego.
Inne: reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania do stosowania kwasu ursodeoksycholowego
- RTG, kamienie wapniowe o wysokiej zawartości wapnia
- nieczynny woreczek żółciowy
- ostre choroby zapalne pęcherzyka żółciowego, dróg żółciowych i jelit
- marskość w fazie dekompensacji
- ciężkie zaburzenie czynności nerek, wątroby lub trzustki
- nadwrażliwość na składniki leku
- ciąża lub karmienie piersią
Farmakokinetyka kwasu ursodeoksycholowego
Interakcja kwasu ursodeoksycholowego z innymi lekami
Stosowanie kwasu ursodeoksycholowego przez matki w ciąży i karmiące
Nazwy handlowe leków z aktywnym składnikiem kwasu ursodeoksycholowego
W Rosji zarejestrowano następujące leki (zarejestrowano) z substancją czynną kwas ursodeoksycholowy (kwas ursodeoksycholowy), oceany, ozon, Urso 100, Urso 100, Ursodez, Ursodex, Urol, Ursorom Rompharm, Ursor S, Ursodeoxy acid, oceany, oceany i inne..
Produkcja ukraińska: lek Ursodeoxycholic Kwas Ukrliv.
Niektóre instrukcje producentów dotyczące stosowania preparatów zawierających jedyny aktywny składnik kwasu ursodeoksycholowego dla pacjentów w Wielkiej Brytanii (pdf, w języku angielskim):
- Ulotka dla pacjenta Ursofalk, Dr Falk Pharma GmbH, 21 listopada 2012 r
- „Ulotka dla pakietu: informacje dla użytkownika. Ursogal ® Tabletki 150 mg (kwas Ursodeoksycholowy) ”, Almac Pharma Services Limited, grudzień 2011
- „Ulotka dla pakietu: informacje dla użytkownika. Ursogal ® Capsules 250 mg (kwas ursodeoksycholowy) ”, Almac Pharma Services Limited, 11 czerwca 2010 r.
Kwas ursodeoksycholowy ma przeciwwskazania, działania niepożądane i cechy aplikacji, konieczna jest konsultacja ze specjalistą.
